disease,neurotoxicity

BML-259 是 CDK5 和 CDK2 的抑制剂，IC50 分别为 64 和 98 nM。 BML-259 可用于癌症和神经退行性疾病治疗的研究。

Copper histidine 抑制了Ctr1介导的奥沙利铂在体外的细胞摄取，而不会改变奥沙利铂在体内DRG 组织中的铂或神经毒性的积累。Copper histidine 通过口服治疗 Menkes 疾病。

Orphenadrine 是一种非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，以浓度依赖性方式抑制克隆的 HERG 通道，在 HEK 细胞中产生0.85μM 的 IC。Orphenadrine 是中枢和外周毒蕈碱受体的拮抗剂，通过孔残基 Y652或 F656突变阻断衰减。 Orphenadrine 具有抗痉挛、镇痛和抗胆碱能活性，对在体外和体内对谷氨酸神经毒性具有保护作用。Orphenadrine 对钠离子通道具有抑制作用，可用来治疗帕金森。

Oxidopamine hydrobromide (6-OHDA hydrobromide) 是一种神经递质多巴胺拮抗剂，可选择性地破坏多巴胺能神经元，是一种广泛使用的神经毒素。

Oxidopamine hydrochloride (6-Hydroxydopamine hydrochloride) 是一种神经递质多巴胺拮抗剂，可选择性地破坏多巴胺能神经元，是一种广泛使用的神经毒素。

AG-825（Tyrphostin C15）是一种具有选择性和竞争性且抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂，其 IC50 值为 0.35 μM。AG-825（Tyrphostin C15）对 HER2 具有抑制作用，在小鼠乳腺癌异种模型中显示出抗癌活性。AG-825（Tyrphostin C15） 是一种潜在的克服锰诱导的神经毒性或阿尔茨海默病发展的活性分子，能促进人中性粒细胞的凋亡，可用于研究乳腺癌。

D-DOPA is an enantiomer of the dopamine precursor L-DOPA . It can be converted to L-DOPAviasequential oxidation and transamination, which are mediated by D-amino acid oxidase (DAAO) and DOPA transaminase, respectively, in rat kidney homogenates.1It reduces the number of dopaminergic neurons in primary rat embryonic mesencephalic cultures in a concentration-dependent manner.2Intraventricular administration of D-DOPA (200 μg/animal) increases striatal dopamine levels in rats.3D-DOPA (20 mg/kg, i.p.) induces contralateral turns in a rat model of Parkinson's disease induced by 6-OHDA .4 1.Wu, M., Zhou, X.-J., Konno, R., et al.D-dopa is unidirectionally converted to L-dopa by D-amino acid oxidase, followed by dopa transaminaseClin. Exp. Pharmacol. Physiol.33(11)1042-1046(2006) 2.Ling, Z.-D., Pieri, S.C., and Carvey, P.M.Comparison of the neurotoxicity of dihydroxyphenylalanine stereoisomers in cultured dopamine neuronsClin. Neuropharmacol.19(4)360-365(1996) 3.Karoum, F., Freed, W.J., Chuang, L.-W., et al.D-dopa and L-dopa similarly elevate brain dopamine and produce turning behavior in ratsBrain Res.440(1)190-194(1988) 4.Moses, J., Siddiqui, A., and Silverman, P.B.Sodium benzoate differentially blocks circling induced by D-and L-dopa in the hemi-parkinsonian ratNeurosci. Lett.218(3)145-148(1996)

Talatisamine 是一种乌头生物碱，对K+通道有特异性阻滞作用。它能减弱 beta- 淀粉样低聚物对培养的皮层神经元的毒性。

SD-6 是一种具有口服活性的hAChE 和hBChE 抑制剂，IC50值分别为 0.907 µM 和 1.579 µM。SD-6 具有优良的血脑屏障 (BBB) 渗透性且无神经毒性，可用于阿尔茨海默病研究。

Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽，是Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止Bax 从细胞质向线粒体的转运，阻断Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽，具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。HNG，是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。

GSK-3β inhibitor15（Compound 54）是一种高效GSK-3β抑制剂（IC50: 3.4 nM），能够抑制Aβ1-42诱导的GSK-3β与tau蛋白的磷酸化并阻止LPS诱导的iNOS表达，显示出对Aβ1-42引起的神经毒性的神经保护效应。该化合物在阿尔茨海默病（AD）研究中具有潜在应用价值。

[Arg6]-β-Amyloid (1-40), England mutation 是具有生物活性的肽，与多种家族性常染色体显性阿尔茨海默病相关。特别地，这种英国突变，即位于第6位的His被Arg所替换，已报告可提高寡聚体形成动力学，加速初级纤维的种子化过程。此类寡聚体对神经元培养细胞展现出较高毒性。

hAChE hBACE-1-IN-4 (化合物 AK-2) 作为一种喹唑啉衍生物，主要对hAChE和hBACE-1酶具备高效的抑制效果 (hAChE, IC50=0.283 μM; hBACE-1, IC50=0.231 μM)，同时显示出抑制 Aβ 聚集的能力。该化合物具备穿透血脑屏障的特性，可口服，并无神经毒性，适用于阿尔兹海默病的相关研究。

Tricetin 是一种从石榴中分离出的类黄酮。Tricetin 是 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用（PPI）的强效竞争性抑制剂，通过激活 Nrf2 HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡通路，保护帕金森病患免受 6-OHDA 诱导的神经毒性的影响。Tricetin 通过 Akt GSK-1β途径抑制鼻咽癌的迁移和指示性蛋白酶早老素-1（PS-1）表达。Tricetin 抑制由Egr-1介导的氧化LDL 诱导的内皮炎症，保护大鼠软骨细胞免受IL-1β诱导的炎症和细胞凋亡。