cyp2b6

Fenofibrate (Lipanthyl) 是一种 PPARα 激动剂 (EC50=30 μM)，具有选择性。Fenofibrate 还抑制细胞色素 P450 亚型，如 CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8 和 CYP3A4。Fenofibrate 具有抗高血脂活性。

Memantine hydrochloride (Memantine HCl) 是一种具有一些多巴胺能作用的金刚烷胺衍生物，是一种温和的 NMDA 受体非竞争性拮抗剂，能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。它可作为抗帕金森剂。

2,6-Dimethylquinoline 是一种从前胡根中提取的天然产物。2,6-Dimethylquinoline 是 CYP1A2 和 CYP2B6 的抑制剂，IC50 分别为 3.3 和 480 µM。

Germacrone 提取自莪术，具有抗炎、抗雄激素和抗病毒活性。 它还通过促进细胞凋亡来抑制胶质瘤细胞的增殖。

Clopidogrel hydrogen sulfate ((S)-(+)-Clopidogrel bisulfate) 是一种抗血小板药物，可防止血栓形成。它抑制 CYP2B6和 CYP2C19，IC50分别为 18.2 和 524 nM。 它是一种选择性的高亲和力 P2Y12 受体拮抗剂，可抑制纤维蛋白原与血小板的结合以及血小板的粘附和聚集。

Cedrol 是一种雪松烷倍半萜类叔醇，抑制细胞色素 P450 (CYP) 异构体 CYP2B6 和 CYP3A4，Kis 分别为 0.9 和 3.4 μM，具有抗炎，抗脓毒，抗痉挛，滋补，收敛，利尿，杀虫和抗真菌活性。

N-Desmethyl-Apalutamide 是一种 Apalutamide 的活性代谢产物，主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导形成。它是一种低活性的雄激素受体拮抗剂，其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。它是中等至强的CYP3A4和CYP2B6诱导剂，并具有优异的血浆蛋白结合浓度。

ε-​Viniferin (epsilon-Viniferin) 提取自 Vitis vinifera，是 Resveratrol 的二聚体，能够抑制 CYP 家族,其 Ki=0.5~20 μM，具有抗氧化作用。

Mephenytoin (Phenantoin) 是 CYP2C19 及 CYP2B6 的底物，是一种抗惊厥剂。

2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane 是一种具有可逆性、选择性的人 CYP2B6抑制剂，其 IC50为 5.1 μM，Ki 为 5.6。它对 CYP2D6 、CYP3A 均有抑制作用，且 IC50值分别为74 μM、200 μM。

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

Laromustine (VNP40101M) 是一种用于癌症治疗的磺酰水解烷化前药，具有显著的抗癌活性，抑制硫氧还蛋白还原酶，可用于研究急性髓系白血病。

Mertansine 是一种微管蛋白抑制剂，也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱。Mertansine 对HCT-15和A431细胞的IC50分别是0.750和0.04nM。

Acetylshikonin can effectively inhibit tumor cells, it can be used to treat hepatocellular carcinoma cells expressing hepatitis B virus X protein (HBX) by inducing ER stress , an oncoprotein from hepatitis B virus. Acetylshikonin inhibits the production of eicosanoid, is due to the attenuation of cytosolic phospholipase A(2) membrane recruitment via the decrease in [Ca(2+)](i) and to the blockade of cyclooxygenase and 5-lipoxygenase activity.

Thujopsene, a sesquiterpene found in T. dolabrata, exhibits a wide range of biological activities. It inhibits Na+ K+-ATPase and cytochrome P450 (CYP) isoform CYP2B6 with IC50 values of 25.9 µg ml and Ki of 0.8 µM, respectively. Additionally, thujopsene demonstrates antimicrobial efficacy against both Gram-positive and Gram-negative bacteria, such as S. aureus, M. luteus, and S. typhimurium, with MICs ranging from 25-50 µg ml. It also suppresses antigen-induced β-hexosaminidase release in IgE-sensitized RBL-2H3 mast cells (IC50= 25.1 µM) and shows cytotoxicity against A549 non-small cell lung cancer cells with an LC50 of 35.27 µg ml. Furthermore, thujopsene causes mortality in mites D. farinae and T. putrescentiae, with LC50s of 9.82 and 10.92 µg cm2, respectively.

α-​Terpinyl acetate 是一种单萜酯，分离自 Laurus nobilis L.精油。它是P450 2B6的竞争性底物，与其活性部位结合的Kd 值为 5.4 μM 。

DL5050是一种针对人类持续性安卓斯坦受体（hCAR）的选择性激动剂。该化合物在对hCAR的亲和力和选择性方面展现出卓越的效能，相较于人类孕烷X受体（hPXR），DL5050更倾向于诱导CYP2B6（hCAR的靶标）而非CYP3A4（hPXR的靶标）在mRNA和蛋白质水平上的表达。作为选择性hCAR激动剂，DL5050不仅是研究hCAR生物学功能的重要工具分子，同时也可能成为开发治疗性应用中hCAR激动剂的新先导化合物。

MI-883 是一种口服有效的 Constitutive Androstane Receptor (CAR, EC50=73 nM) 激动剂和 Pregnane X Receptor (PXR, IC50=0.1 μM) 拮抗剂。它能够促进 CAR LBD 组装 (EC50=0.38 µM) 和激活 CAR3 变体 (EC50=0.074 µM)，同时在 HepaRG 和原代人肝细胞中诱导 CYP2B6 mRNA 的表达。在转染的 HepG2 细胞中，MI-883 抑制 PXR 的基础活性 (IC50=2.03 µM)，并减少在 HepG2 细胞中 CYP3A4 mRNA 的表达。此外，MI-883 可通过调节胆固醇代谢和胆汁酸排泄，在小鼠模型中缓解高胆固醇血症。

HEC72702 is a novel Hepatitis B virus capsid inhibitor, based on clinical candidate GLS4. HEC72702 was found to display no induction of the CYP1A2, CYP3A4, or CYP2B6 enzyme at the high concentration of 10 μM.

8-hydroxy Efavirenz is a major oxidative metabolite of the non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor efavirenz . 8-hydroxy Efavirenz is formed when efavirenz is metabolized by the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP2B6. It induces apoptosis in rat primary hippocampal neurons and loss of dendritic spines in rat primary hippocampal neuronal cultures when used at a concentration of 0.01 μM.

Fraxinol 是一种分离自半边莲中的化合物。

N-desmethyl Apalutamide-d4 是 N-desmethyl Apalutamide 的氘代化合物。N-desmethyl Apalutamide 的 CAS 号为 1332391-11-3。N-Desmethyl Apalutamide 是一种 Apalutamide 的活性代谢产物，主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导形成。它是一种低活性的雄激素受体拮抗剂，其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。它是中等至强的CYP3A4和CYP2B6诱导剂，并具有优异的血浆蛋白结合浓度。

Glycycoumarin 是甘草中的一种香豆素，能直接靶向 T-LAK 细胞源蛋白激酶发挥抗肝癌活性 。它通过激活自噬，抑制内质网应激介导的 JNK 和 GSK-3 介导的线粒体途径，来抑制肝细胞脂性凋亡。它是一种雌激素激动剂，对 CYP1A2 和 CYP2B6 有中度抑制作用。

β-Cedrene ((+)-β-Cedrene)，一种从Centaurea kotschyi var.kotschyi与Centaurea kotschyi var. decumbens分离的倍半萜烯化合物，展现出抗菌、抗炎、抗痉挛、滋补、收敛、利尿、镇静、杀虫及抗真菌活性。同时，β-Cedrene 是CYP2B6介导的安非他酮羟化酶的强效竞争性抑制剂，具有1.6 μM的Ki值。