cyp 51

CYP51-IN-14（compound 1n） ，作为Fluconazole的类似物，表现出良好的抗真菌活性。该化合物对Microsporum gypseum和Candida albicans展示的MIC80值均为1 μg mL，证明了其有效性。

CYP51-IN-20 (compound 5b) 作为CYP51的有效抑制剂，显示了对白色念珠菌 ATCC 10231 的出色抗真菌效果。该化合物不仅下调ERG11(Cyp51) 基因表达，还显著地阻止了酵母到菌丝的形态转变。此外，CYP51-IN-20 与Voriconazole 共同作用，能有效占据CYP51的完整结合位点，在蜡螟模型中展示了其协同的抑制效能。

CYP51-IN-6 (compound 1f), 作为Fluconazole的衍生物，展现了出色的抗真菌活性。该化合物对Microsporum gypseum和Candida albicans表现出的最低抑制浓度MIC80分别为62.5 ng mL和15.6 ng mL。

CYP51-IN-2 (compound 1b)，作为Fluconazole类似物，展现出卓越的抗真菌效果。其抑制石膏样小孢子菌和白色念珠菌的能力，分别是Fluconazole的64倍及128倍。

CYP51 PD-L1-IN-2（compound L20）是一种具有抗真菌活性的喹唑啉化合物。它作为CYP51（IC50：0.263 μM）和PD-L1（IC50：0.017 μM）的双重抑制剂，能够在细胞周期的早期引发真菌细胞凋亡。CYP51 PD-L1-IN-2进一步显著降低IL-2、NLRP3、NF-κBp65等蛋白水平，触发线粒体损伤及ROS积累，终致真菌细胞裂解和死亡。

CYP51-IN-8（compound 1h），一种Fluconazole的类似物，表现出优异的抗真菌活性。对Microsporum gypseum和Candida albicans，该化合物抑制的MIC80分别为15.6 ng mL与62.5 ng mL。

CYP51-IN-13 (compound 1m)，一种Fluconazole的类似物，表现为有效的抗真菌剂。该化合物在抑制Microsporum gypseum和Candida albicans时，其MIC80分别为62.5 ng mL和250 ng mL。

CYP51 PD-L1-IN-3（compound L21）是一种具有抗真菌活性的喹唑啉化合物。作为CYP51(IC50: 0.205 μM) 和PD-L1(IC50: 0.039 μM) 的双重抑制剂，它能够引发真菌细胞在细胞周期早期的凋亡。此外，CYP51 PD-L1-IN-3 还能显著降低IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白的细胞内水平，并诱导线粒体损害及ROS 聚集，进而导致真菌细胞的裂解与死亡。

CYP51 Hsp90-IN-1 (Compound MM4) 是一种CYP51 Hsp90的双重抑制剂，具有抗Candida albicans的真菌活性，并能有效抑制关键的真菌毒力因子，适用于侵袭性念珠菌病研究。

CYP51-IN-19(compound C07)为一种高效CYP51抑制剂,能够激发活性氧(ROS),展示出显著的抗真菌活性.

CYP51-IN-9 (compound 1i)，作为Fluconazole的类似物，具有高效的抗真菌活性。该化合物在抑制Microsporum gypseum和Candida albicans时，其MIC80值均为62.5 ng mL。

CYP51-IN-4 (Compound 1d)，作为Fluconazole的类似物，表现出有效的抗真菌活性。该化合物对Microsporum gypseum和Candida albicans展示了较低的MIC80值，达到15.6 ng mL。

CYP51 PD-L1-IN-1（compound L11）是一种具有抗真菌活性的喹唑啉化合物，作为CYP51（IC50: 0.884 μM）和PD-L1（IC50: 0.083 μM）的双重抑制剂，能够在细胞周期早期引发真菌细胞的凋亡。该化合物还能有效减少IL-2、NLRP3、NF-κBp65等蛋白的细胞内水平，诱导线粒体损伤及ROS积聚，进而导致真菌细胞的破裂和死亡。

CYP51 PD-L1-IN-4（化合物14a-2）是一种高效的双靶点抑制剂，其IC50值针对CYP51为0.17 μM，针对PD-L1为0.021 μM。该化合物在体外展现出卓越的抗真菌和抗耐药真菌能力，适用于真菌感染的研究。

CYP51 HDAC-IN-1 是一种口服具有活力的、有效的、双重 CYP51 HDAC 抑制剂。CYP51 HDAC-IN-1 能够抑制重要的毒力因子，可下调相关耐药基因的表达。CYP51 HDAC-IN-1 对热带念珠菌病和隐球菌性脑膜炎都表现出有效的治疗作用。

CYP51-IN-21（Compound A33）作为一种高效的CYP51抑制剂，对多种致病真菌及其耐药菌株显示了卓越的抗真菌效果。此外，该化合物还能有效阻止真菌生物膜的形成。

CYP51-IN-12 (compound 1l)，一种Fluconazole的类似物，具有显著的抗真菌效果。该化合物对Microsporum gypseum和Candida albicans表现出良好的抑制作用，MIC80值达到15.6 ng mL。

CYP51-IN-7 (compound 1g), 作为Fluconazole的类似物，表现出高效的抗真菌活性。此化合物对Microsporum gypseum 和 Candida albicans的 MIC80 分别为 62.5 ng mL 和 250 ng mL，显示出其在抑制这些真菌方面的潜力。

Oteseconazole (VT-1161) 是一种口服有效的抗真菌剂，结合并抑制白色念球菌的 CYP51，Kd 值小于 39 nM。

Azalanstat (RS 21607) 是一种可口服的选择性哺乳动物羊毛甾醇 14-α-脱甲基酶抑制剂，具有降胆固醇活性,通过抑制细胞色素 P450 酶羊毛甾醇 14 α-去甲基化酶来抑制 HepG2 细胞、人成纤维细胞、仓鼠肝细胞和仓鼠肝脏中的胆固醇合成。

Bifonazole (Bay H-4502) 是咪唑类抗真菌剂。

Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂，可抑制 CYP51，对白色念珠菌 CYP51 和truncated Homo sapiens CYP51 的IC50分别为 0.9 和 1.3 μM。

SDZ285428 是一种CYP51抑制剂。

Quilseconazole is an effective, orally active fungal Cyp51 inhibitor. it also binds tightly to cryptococcal CYP51 but weakly inhibits humans CYP450 enzymes.