colo-205

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

Tubulin inhibitor 6 (iHAP1) 是一种微管蛋白抑制剂，抑制微管蛋白聚合，IC50为 0.87 μM。它抑制多种癌细胞系，抑制 K562 细胞生长，IC50为 840 nM。

Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药，可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合，Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。

SB-743921 hydrochloride (SB743921 HCl) 是一种有效的驱动蛋白纺锤体蛋白 KSP 抑制剂，Ki 值为 0.1 nM。

Tubulin inhibitor 8是管蛋白和多种癌症细胞系的抑制剂，对管蛋白聚合和K562细胞生长具有抑制作用 ，IC50分别为0.73μM 和14nM。

Etoposide (VP-16-213) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂，通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50=60.3 μM)。Etoposide 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡、自噬。

Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物，一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性，常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。

Everolimus (SDZ-RAD) 是 Rapamycin 的衍生物，是一种 mTOR1 抑制剂，具有选择性和口服活性。Everolimus 具有免疫抑制和抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡和自噬。

Tunlametinib是高选择性口服MEK1/MEK2激酶抑制剂（对MEK1的IC50为1.9 nM），通过阻断RAS-RAF-MEK-ERK致癌信号通路诱导肿瘤细胞周期阻滞与凋亡。对BRAF V600E或KRAS G12C等突变型肿瘤细胞具有强抑制活性，与BRAF/KRASG12C/SHP2抑制剂及多西他赛（Docetaxel）联用呈现协同效应，目前已应用于黑色素瘤、结直肠癌及非小细胞肺癌等RAS/RAF驱动型肿瘤的靶向治疗。

3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) 是天然紫檀芪类似物，通过诱导细胞凋亡和自噬，有效抑制人结肠癌细胞的生长。它抑制 PI3K/Akt/mTOR/p70S6K 和 p38MAPK 途径并激活 ERK1/2，JNK1/2 MAPK 途径。

DC1 is an ADC cytotoxin, similar to the small groove-binding DNA alkylating agent CC-1065. DC1 can be used to synthesize antibody-drug conjugates targeted to the treatment of cancer. DC1Sme is a DC1 derivative with IC50 values of Ramos, Namalwa, HL60 / s

NSC 601980 酵母筛选实验结果中显示了抗肿瘤活性, 能够在COLO 205 and HT29细胞株里很好的抑制细胞增殖，Log GI 50分别是-6.6和 -6.9。

HAC-Y6 对抗癌症具有显著影响，主要通过引起细胞周期停滞。此化合物能够诱导 COLO 205 细胞的凋亡，其 IC50 值为 0.52 µM。

HuRdegrader 2 (Compound 3) 是一种分子胶，能够选择性降解 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR)，在浓度为 0.1 μM 时可降解 30% 的 HuR。该化合物可抑制 Colo-205 癌细胞的增殖，IC50≤200 nM。HuRdegrader 2 显示出与 cereblon 的高亲和力，HTRF 比率 < 0.02。

The extracellular signal-regulated kinase (ERK) signal transduction pathway regulates a diverse array of cellular processes. These processes include cell survival, proliferation, motility, and differentiation and are constitutively activated in cancers involving lung, colon, pancreas, kidney, and ovary. CAY10561 is a potent, ATP-competitive inhibitor of ERK2 (Ki = 2 nM). This compound is highly selective for ERK2 compared to other kinases such as PKA (Ki = 0.39 μM) and JNK3 (Ki = 4 μM). CAY10561 inhibits proliferation of COLO 205 cells with an IC50 value of 0.54 μM.

Rosmanol 能够显著抑制脂多糖诱导的 INOS、COX-2 的表达，抑制低密度脂蛋白的氧化，并具有抗炎作用。

IFN-γAntagonist 1 (AYCRDGKIGPPKLDIRKEEKQI)，一种干扰素γ (IFN-γ) 拮抗剂，通过抑制IC50约为35 μM的IFN-γ诱导的HLR/DR抗原在Colo 205细胞上的表达展现作用。该化合物在免疫调节领域具有潜在应用。

IFN-γAntagonist 1 (AYCRDGKIGPPKLDIRKEEKQI) acetate 作为一种干扰素 γ (IFN-γ) 拮抗剂，能够在 Colo 205 细胞中抑制 IFN-γ诱导的 HLR/DR 抗原表达，其 IC50 值约为 35 μM，显示出在免疫调节中的潜在应用价值。

PROTACTTK degrader-2是一种TTK(苏氨酸酪氨酸激酶)的高效PROTAC降解剂，其在COLO-205和HCT-116细胞中分别展现出3.1和12.4 nM的DC50值。在COLO-205人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中，此化合物证实了其针对性降解与抗癌活性。

PROTACTTK degrader-1是一种针对TTK（苏氨酸酪氨酸激酶）的高效PROTAC降解剂，其在COLO-205和HCT-116细胞中的DC50值分别仅为1.7和5.8 nM。在COLO-205人结直肠癌细胞异种移植的小鼠模型中，PROTACTTK degrader-1展现了显著的靶向降解活性和抗肿瘤作用。

Pyracrenic acid is a potent elastase inhibitor with an IC50 value of 1.5 mg/mL. Pyracrenic acid shows DPPH radical scavenging activity. It also shows significant cytotoxic activities against human cancer cells COLO 205 and AGS.

Taiwanhomoflavone A is cytotoxic with ED50 values of 3.4, 1.0, 2.0 and 2.5 microg/ml, respectively, against KB epidermoid carcinoma of nasopharynx, COLO-205 colon carcinoma, Hepa-3B hepatoma, and Hela cervix tumor cells.