chitinase

Chitinase 具有部分具有溶菌酶活性，广泛存在于细菌、真菌、动物和一些植物中。Chitinase 属于糖基水解酶家族大豆几丁质酶催化壳寡糖水解。

Closantel (R-31520) 是抗寄生虫活性的卤化水杨酰苯胺。它是高度特异性盘尾丝虫几丁质酶抑制剂。

Closantel sodium 是抗寄生虫活性的卤化水杨酰苯胺。它是高度特异性的盘尾丝虫几丁质酶抑制剂。

OATD-01 是一种壳三糖苷酶及酸性哺乳动物几丁质酶的高活性抑制剂，对CHIT1具有低纳摩尔活性 (hCHIT1,IC50=23 nM)。它在多个物种中显示出良好的药代动力学特征，在体内具有显著的抗纤维化活性，可用于研究肺纤维化。

Chitinase-IN-1 是一种昆虫几丁质酶和N-乙酰己糖胺酶的抑制剂，不抑制哺乳动物来源和植物来源的N-乙酰己糖胺酶，可作为杀虫剂使用。

Chitinase-IN-2 is an insect chitinase and N- acetyl hexosaminidase inhibitor and pesticide.

Chitinase-IN-2 hydrochloride 是昆虫几丁质酶抑制剂和N-乙酰氨基己糖苷酶抑制剂。

Chitinase-IN-4 (compound 8f) 是一种有效的、选择性的 OfChi-h 抑制剂，其 IC50 值为 0.1 μM，具有良好的杀虫作用。

Chitinase-IN-5 (8i) 是一种几丁质酶OfChi-h 的有效抑制剂 (IC50: 0.051 μM)，具有良好的杀虫作用。Chitinase-IN-5 能够用于研究绿色害虫防治和管理。

Argifin is a sub-nanomolar chitinase inhibitor produced by soil microorganisms (IC50: 0.025 μM, 6.4 μM, 1.1 μM, and 4.5 μM for SmChiA [Serratia marcescens chitinase A], SmChiB, Aspergillus fumigatus chitinase B1, and human chitotriosidase).

Dibenzylideneacetone (DBA) 作为一种抗真菌剂，特别针对Botrytis cinerea具有抑制作用，其IC50值为13.10 μg mL。该化合物在抑制B. cinerea生长方面表现出色，MIC值达到32 μg mL，而其对菌丝生长和孢子萌发的EC50值则分别为16.29 μg mL和14.64 μg mL。通过阻断几丁质酶活性，Dibenzylideneacetone有效防治樱桃番茄中的灰葡萄孢感染。

EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是一种针对前列腺素 E2 (PGE2) 的 EP4 受体亚型的拮抗剂，其IC50值为1.1 nM。在HEK293细胞中，它抑制PGE2诱导的β-阻滞蛋白的募集，IC50为0.9 nM。在RAW 264.7巨噬细胞中，EP4 receptor antagonist 7 能降低PGE2诱导的IL-4、Mrc1、Chil3、Cxcl1、Trem2和Arg1等mRNA的表达。在CT26小鼠结肠癌模型中，该化合物与抗PD-1抗体联合使用可抑制肿瘤生长并增加CD8+ T细胞对肿瘤的浸润。

Allosamidin, a chitinase inhibitor and typical secondary metabolite of Streptomyces, may be used as a pesticide and anti-asthmatic agent.

Chitopentaose pentahydrochloride is an anti-inflammatory chitosan oligosaccharide that functions as a substrate for the gene encoding chitinase B (FjchiB).

Bisdionin C 是一种有效的 GH18 chitinase 抑制剂，对 A. fumigatus ChiB1 的 IC50 为 0.2 μM。 Bisdionin C 抑制人巨噬细胞壳三糖苷酶 (HCHT, IC50 = 8.3 μM) 和酸性哺乳动物几丁质酶 (AMCase, IC50 = 3.4 μM)。

Lynamicin B, a promising pesticide, functions as a selective chitinase inhibitor exclusive to lepidoptera. It exhibits a Ki value of 8.76 μM, indicating its potential efficacy.

OAT-177 is a potent, selective, orally active acidic mammalian chitinase (AMCase) inhibitor.

Argadin 是一种环五肽几丁质酶抑制剂。Argadin 抑制几丁质酶 B (ChiB)，Ki 值为 20 nM。Argadin 可用于杀菌剂和杀虫剂的研究。

ZK-PI-9 是一种抑制海藻糖酶且能够抑制雌性蛹中几丁质酶活性的杀虫剂。

EP4 antagonist 14是一种前列腺素E2（PGE2）受体亚型EP4的拮抗剂，其在使用表达人源受体的HEK293细胞的报告基因测定中的IC50值为1.1 nM。它还能抑制PGE2诱导的同种细胞中的β-阿雷斯汀招募（IC50 = 0.9 nM）。EP4 antagonist 14（10 µM）能减少RAW 264.7巨噬细胞中PGE2诱导的mRNA表达，这些mRNA编码Il-4、巨噬细胞甘露糖受体1（Mrc1）、几丁质酶样蛋白3（Chil3）、趋化因子（C-X-C）基序配体1（Cxcl1）、表达在髓样细胞上的触发受体2（Trem2）和精氨酸酶-1（Arg1）。在体内，EP4 antagonist 14（每天30 mg/kg），结合抗PD-1抗体，能够在CT26小鼠结肠癌模型中抑制肿瘤生长并增加CD8+ T细胞对肿瘤的浸润。

CHI3L1-IN-1 (Compound 30)，作为CHI3L1(YKL-40)的抑制剂，具有 50 nM 的IC50值。此外，该化合物还可抑制hERG通道，其IC50为 2.3 μM。

Insecticidal agent 10 (Compound 8c)，作为几丁质酶 (chitinase) 的抑制剂，具有针对OfChi-h和OfChtI的显著抑制效果，其IC50值分别为1.51 nM和9.21 nM。此外，该化合物对亚洲玉米螟 (Ostrinia furnacalis) 的生长抑制效果也非常显著，其LC50值为22.14 mg L。

K284-6111 是一种口服有效的CHI3L1 (几丁质酶 3 样 1 蛋白) 抑制剂.它能降低炎症蛋白如iNOS、COX-2、GFAP和Iba-1的表达,并且抑制β-secretase(β-分泌酶)及NF-κB,降低Aβ的生成.此外,K284-6111可显著改善由Aβ1–42引起的小鼠记忆障碍,适用于阿尔茨海默病的研究.

Cyclo(Arg-Pro) (Cyclo(Pro-Arg)) 作为几丁质酶 (chitinase) 的抑制剂，它能抑制 Saccharomyces cerevisiae 的细胞分裂，但对其生长不产生影响。此外，Cyclo(Arg-Pro) 也阻止 Candida albicans 从酵母形态向丝状形态的转变。