cellular autophagy

CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂，也是一种 GSK-3α/β抑制剂 (IC50=10/6.7 nM)，具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬，可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。

MHY1485 是一种 mTOR 激活剂，具有细胞渗透性。MHY1485 抑制自噬体和溶酶体融合，导致 LC3II 蛋白的积累和自噬体增大，从而抑制细胞自噬。

Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂，可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。

Nur77 modulator 1 可与Nur77结合，KD 为 3.58 μM。它上调 Nur77 表达，介导Nur77亚细胞定位，诱导Nur77 依赖的内质网应激和自噬，可导致细胞凋亡，Nur77 modulator 1显示出抗肝癌生物活性。

BRD5631 是一种自噬 (autophagy) 增强剂，通过与 mTOR 无关的通路来增强自噬。BRD5631 能够影响先前与自噬相关的几种细胞疾病表型，包括蛋白聚集、细胞存活、细菌复制和炎性因子的产生。BRD5631可以作为一种有价值的工具，用于研究自噬在细胞稳态和疾病中的作用。

Gefitinib hydrochloride (ZD-1839 hydrochloride) 是一种具有口服活性选择性和高效性的酪氨酸激酶（EGFR）抑制剂。Gefitinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性，选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长，诱导细胞自噬，改善肺功能障碍，抑制炎症和纤维化的进展 。Gefitinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性可以依次激活肝细胞中的巨自噬/自噬和细胞凋亡，可用于研究恶性疾病。

STAT3 HDAC-IN-2（化合物18）为STAT3与HDAC的双重抑制剂，通过促进细胞自噬及细胞凋亡发挥作用。该化合物是以天然产物异丙醇内酯 (IAL) 为基础制成的两亲性羟肟酸杂化物，并表现为纳米级抗癌剂。在水中，STAT3 HDAC-IN-2 能自组装成纳米颗粒，相较于游离态，其在肿瘤组织中的积累量和细胞摄取率更高，从而展现出更强大的抗癌效能。

Autophagyinducer 6 (Compound 3) 通过抑制COX-1（IC50=15.3 µM）和COX-2（IC50=4.58 µM），减少ROS和RNS的产生。它促进自噬体的形成，并作为细胞保护机制诱导自噬 (autophagy)。此外，该化合物还会引起轻度细胞凋亡 (apoptosis)，并有效抑制癌细胞MC38、HCT116和HCT29的生长，其IC50分别为9.5、11.5和17.6 µM。

ATG16L1 stabilizer-1 (compound A3B) 是一种独立于 FKBP12 的ATG16L1稳定剂，可以增强细胞自噬（Autophagy）。在有无 FKBP12 的情况下，ATG16L1 stabilizer-1 对ATG16L1 的抑制作用的EC50值为12.1 μM。该化合物单独使用时，能有效诱导 GFP-LC3 斑点形成，其EC50值为12.0 μM。

SM875 是一种针对细胞朊病毒蛋白 (cellular prion protein, PrP) 的降解剂，IC50 为 7.87 μM。SM875 通过靶向 PrP 折叠中间体，促进其经自噬-溶酶体途径降解，仅对新生和未成熟的 PrP 分子有效，而不影响合成前的成熟 PrP。SM875 能够抑制朊病毒复制，在神经退行性疾病（即朊病毒疾病）的研究中具有应用潜力。

Timosaponin AIII (Timosaponin A3) 是一种乙酰胆碱酯酶活性抑制剂，其IC50=35.4 μM。

Cysmethynil 是一种基于吲哚的 Icmt 时间依赖性抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 RAS 膜结合和 EGF的信号转导有抑制作用。Cysmethynil 诱导细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞自噬，可用于研究实体肿瘤。

YW3-56 is an inhibitor of protein arginine deiminase 2 (PAD2) and PAD4 (IC50s = 0.5-1 and 1-5 μM, respectively).1It inhibits the growth of U2OS osteosarcoma cells (IC50= ~2.5 μM) in a p53-dependent mannerviainduction of SESN2 and subsequent inhibition of mTORC1. YW3-56 (10 mg kg) reduces tumor growth in an S-180 murine sarcoma tumor model. It also inhibits tumor growth in the 1883 MDA-MB-231 breast cancer bone metastasis mouse xenograft model.2 1.Wang, Y., Li, P., Wang, S., et al.Anticancer peptidylarginine deiminase (PAD) inhibitors regulate the autophagy flux and the mammalian target of rapamycin complex 1 activityThe Journal of Biological Chemisty287(31)25941-25952(2012) 2.Wang, S., Chen, X.A., Hu, J., et al.ATF4 gene network mediates cellular response to the anticancer PAD inhibitor YW3-56 in triple-negative breast cancer cellsMol. Cancer Ther.14(4)877-888(2015)

8-Aminoadenosine (8-NH2-Ado) is an RNA-directed nucleoside analogue that effectively diminishes cellular ATP levels and impedes mRNA synthesis. Furthermore, it effectively obstructs Akt mTOR signaling, inducing autophagy and apoptosis in a p53-independent manner. Its significant antitumor activity further highlights its therapeutic potential.

Antiproliferative agent-5 (compound 4o) 能够不可逆的、显著的抑制胃癌细胞增殖。Antiproliferative agent-5 能够将细胞周期阻滞在 G2 M 期，诱导 ROS 积累，激活细胞自噬 (autophagy)。Antiproliferative agent-5 能够用于进行抗癌的研究。

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

HS148 是选择性 DAPK3 (death-associated protein kinase 3) 抑制剂，其 Ki 值为 119 nM。研究表明，HS148 抑制 DAPK3 可通过激活依赖 ULK1 的通路抑制胃癌进展，该通路与细胞自噬及肿瘤抑制机制密切相关。

(+)-Desmethylxestospongin B ((+)-dmXeB) 作为一种肌醇三磷酸受体 (IP3R) 的有效拮抗剂，能够促进细胞自噬 (autophagy) 并引发选择性肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。

LC3in-C42 作为一种活性强的LC3A B及autophagy共价抑制剂,在体外和细胞水平上专门抑制P62与LC3A B的结合.它的抑制效果与D5相似,且能在较低的浓度条件下展现效能.

4-FPBUA, 作为地衣酸的半合成类似物，既可以增强基于细胞的血脑屏障(BBB)功能，也能促进β淀粉样蛋白(Aβ)在单层细胞中的转运。此外，作为mTOR的抑制剂，4-FPBUA增强细胞自噬(Autophagy)过程，有助于体内逆转BBB的损伤，目前主要用于阿尔茨海默病的相关研究。

CORM-A1 (Sodium boranocarbonate) 是一种水溶性的一氧化碳 (CO) 释放分子，主要用于研究 CO 在细胞系统中的作用。由于 CO 是血红素加氧酶分解血红素的产物，它在哺乳动物细胞中充当重要的气体信号介质。CORM-A1 具备抗氧化和抗炎特性，并能根据 pH 值和温度调节释放 CO，从而实现温和的血管舒张和降低血压。此外，CORM-A1 被证实可在氧化应激条件下对星形胶质细胞的原代培养物提供保护，同时因其含硼成分而促进自噬。