cdk9 in 9

CDK9-IN-9 is a potent and selective CDK9 inhibitor (IC50: 1.8 nM) with anti-cancer activity. It inhibits CDK2 (IC50: 155 nM).

CDK9 inhibitor HH1 (8019-9719) 是人类 CDK2-cyclin A2复合物的抑制剂，IC50为2 μM。

PROTAC CDK9 degrader-9 (compound 29) 作为一种基于PROTAC技术的CDK9选择性降解剂，展现出高效的性能。该化合物主要应用于抗癌研究领域。

CDK9-IN-12 是一种高选择性的 CDK9 抑制剂，通过 靶向 CDK9 依赖的转录过程，调控 癌基因的表达并抑制癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡，常用于研究白血病。

PROTAC CDK9 degrader-2 (compounds 11c) is a potent and selective CDK9 degrader based on PROTAC, with an IC50 of 17 μM in MCF-7 cell lines. Natural product Wogonin binds ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) via a linker to form PROTAC[1].

CDK9 autophagic degrader 1 (Compound 28) 是一种用于CDK9降解的ATTEC降解剂，并能够影响Cyclin T1的水平。在浓度为100 nM时，CDK9autophagic degrader 1 的CDK9抑制率超过80%。

PROTAC CDK9 degrader-11 (Compound C3) 是一种口服有效的 PROTAC CDK9 降解剂，DC50 为 1.09 nM。在小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中，PROTAC CDK9 degrader-11 展现出强效细胞毒性，其 IC50 达到纳摩尔水平。该化合物可以在 G0 G1 期阻滞细胞周期，并抑制 DMS114 和 DMS53 细胞的侵袭能力。此外，PROTAC CDK9 degrader-11 在 NCI-H446 异种移植小鼠模型中显示出明显的抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein CDK9 ligand 3; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 56)

CDK9ligand 3 是一种CDK9的配体，用于合成PROTAC降解剂 [PROTAC CDK9degrader-11]。

CDK9 PARP-IN-1 (compound 37) 是一种CDK9 PARP的抑制剂，其抑制CDK9和PARP1的IC50分别为118 nM和107 nM。该化合物在多种癌细胞系中展现了广谱的抗增殖效应。

CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是一种靶向 CDK9 和 HDAC 的双重抑制剂。其通过抑制 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的蛋白活性，IC50值分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM，来发挥作用。此外，它通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期 G2/M 期停滞来抑制癌细胞增殖，在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中显示出抑制肿瘤生长的效果。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 展现了广谱的抗癌活性，包括乳腺癌、宫颈癌和肝癌。

CDK9/EZH2-IN-1 是一种针对 CDK9 和 EZH2 的双重抑制剂，IC50 分别为 83.9 nM 和 108.6 nM。它可以诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和 DNA 双链断裂 (DSB)。此化合物有效抑制 MKN45、MDA-MB-453 和 SW620 癌细胞的增殖，IC50 分别为 136.3 nM、171.3 nM 和 315.7 nM。

CDK9degrader-1 是一种选择性CDK9降解剂，其DC50为0.4073 µM。该化合物能够募集ATG101，启动自噬-溶酶体途径，并通过募集LC3形成自噬体，随后LC3与溶酶体融合以降解CDK9及其伴侣蛋白Cyclin T1（DC50: 1.215 µM）。此外，CDK9degrader-1 可诱导caspase 3介导的细胞凋亡，并在小鼠HCT116异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。

CDK9 Antagonist-1 (compounds 11c) is a potent and selective CDK9 degrader based on PROTAC, with an IC50 of 17 μM in MCF-7 cell lines. Natural product Wogonin binds ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) via a linker to form PROTAC[1]. CDK9|17 μM (IC50, MCF-7 cells) [1]. Bian J , et al. Discovery of Wogonin-based PROTACs against CDK9 and capable of achieving antitumor activity. Bioorg Chem. 2018 Dec;81:373-381.

PROTAC CDK9 degrader 4 是一种靶向转录调控且具有高效性的 CDK9 降解物，具有潜在的抗癌活性，可用于研究急性髓系白血病 （AML）。

PROTAC CDK9 ligand-1 is a CDK9 ligand that can be used in the synthesis of PROTACs.

PROTAC CDK9 Degrader-1 是一种具有选择性的 PROTAC 类 CDK9 降解剂，由 Cereblon 配体和 CDK 配体组成。

CDK9 10 GSK3β-IN-1 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol 类似物)，能有效抑制 HsGSK3β、HsCDK9 CyclinT、HsCDK5 p25 和 HsCDK2 CyclinA，其 IC50 值分别为 59 nM、64 nM、1.093 μM 和 1.725 μM。CDK9 10 GSK3β-IN-1 表现出相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性，在体外对多达七种癌细胞系表现出高抗增殖活性。

CDK9 CycT1-IN-93 is a highly specific, ATP-competitive inhibitor of CDK9 CycT1 with antiviral activity.

PROTACFLT3 CDK9 degrader-1 是一种有效的FLT3和CDK9双PROTAC 降解剂。PROTACFLT3 CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白FLT3和 CDK9。PROTACFLT3 CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。

PROTACCDK9 degrader-5为针对CDK9的特异性PROTAC分子，通过蛋白酶体途径介导CDK9的降解作用。针对CDK942和CDK955异构体，其DC50值分别为0.10 μM和0.14 μM。

PROTACCDK9 degrader-6 是靶向CDK9的特异性PROTAC分子，能通过蛋白酶体介导的机制实现CDK9的降解。该化合物针对CDK942与CDK955异构体的DC50分别为0.03 μM和0.05 μM。

PROTACCDK9 degrader-7 是一种特异性靶向CDK9的PROTAC。PROTACCDK9 degrader-7 通过蛋白酶体介导CDK9降解。

PROTACCDK9degrader-8 (化合物21) 是具有0.01 μM IC50值的高效PROTAC CDK9降解剂，适用于癌症研究领域。

PROTACCDK9 CycT1 Degrader-2 对CDK9表现出较高的抑制效能，具有一个IC50值为45 nM。