cdk4/6/1 inhibitor

CDK4 6 1 Inhibitor (Crozbaciclib) 是一种 CDK4 6 抑制剂 (IC50s: 3 and 1 nM). CDK4 6抑制剂是一类用于治疗一些类型的激素受体阳性、her2阴性乳腺癌的化合物，可阻断了乳腺癌细胞分裂和繁殖的过程。

GP-82996 (CINK4) (CINK4) 是 CDK4 6的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4 cyclin D1、CDK6 cyclin D1 和 Cdk5 p35 的 IC50s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡，可用于癌症研究。

PU02 (6-[(1-Naphthalenylmethyl)thio]-9H-purine) 是5-HT3受体的负变构调节剂，是 6-MP 的一个衍生物。它在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50值分别为 0.36 和 0.73 μM。

CDK4 6-IN-22 (Compound 1-A) 作为CDK4和CDK6的双重抑制剂而存在.

Trilaciclib is an inhibitor of CDK4 6 (IC50s: 1 nM and 4 nM for CDK4 and CDK6, respectively).

Abemaciclibmetabolite M18 (LSN3106729) 是一种CDK抑制剂，具有抗肿瘤活性。作为Abemaciclib的代谢物，Abemaciclibmetabolite M18 能与CRBN配体结合，用于设计PROTAC CDK4 6降解剂。

CDK4 6-IN-12 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 4 6 抑制剂。CDK4 6-IN-12 对 CDK4 和 CDK6 具有抑制活性，IC50值分别为 592.3 nM 和 3090 nM。 CDK4 6-IN-12 可用于癌症的研究。

CDK4 6 HDAC-IN-1 (Compound N14) 是一种对CDK4 6和HDAC具有双重靶向的抑制剂 (IC50：CDK4 = 7.23 nM，CDK6= 13.20 nM，HDAC1= 55.66 nM，HDAC6= 48.38 nM)，可通过HDAC-p21-CDK信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和引起G0 G1期停滞，有效抑制肝细胞癌。

Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是一种CDK4 6的抑制剂，对 CDK4 和 CDK6 的IC50值分别为 1 nM 和 4 nM。

MAPK-IN-2 (化合物3h)是一种携带抗肿瘤活性的高效MAPK抑制剂。它在多个癌细胞系中有效抑制了细胞增殖，并对MAPK途径表现出强大的抑制效果（EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4 6 IC50=95和184 nM），对突变型EGFR和B-RAF亦展现出高效力（EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM）。

CDK4 6-IN-17（compound 12）为具有口服活性的CDK4 6抑制剂，在BE(2)细胞的IC50为10-100 nM。CDK4 6-IN-17在COLO205异种移植模型中有效抑制肿瘤生长。

CDK4 6-IN-7, a highly potent and selective orally active inhibitor of CDK4 6, demonstrates impressive inhibition activity with IC50 values of 1.58 nM and 4.09 nM respectively. This compound is particularly valuable for breast cancer research [1].

LSN3106729 hydrochloride, the metabolite of Abemaciclib , is a CDK inhibitor with antitumor activity. LSN3106729 hydrochloride and a CRBN ligand have been used to design PROTAC CDK4 6 degrader[1].

YY173 作为CDK4和CDK6的双重抑制剂，在此两种激酶上的IC50分别为7.7 nM和88 nM。该化合物还能有效抑制Jurkat细胞的增殖，IC50值为1.46 μM。此外，YY173还可被用作合成PROTAC CDK4 6 degrader 1的原料。

Crozbaciclib fumarate 是 CDK4 6的抑制剂，IC50值分别为 3 和 1 nM。

CDK4 6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4和 CDK6(CDK) 抑制剂，IC50分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4 6-IN-14 的选择性是 CDK1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。

CDK-IN-12 (Example 20) 是一种CDK 抑制剂。CDK-IN-12 抑制 CDK4 6 的IC50值小于 20 nM。