cdk4/6/1 inhibitor

CDK4/6/1 Inhibitor (Crozbaciclib) 是一种 CDK4/6 抑制剂 (IC50s: 3 and 1 nM). CDK4/6抑制剂是一类用于治疗一些类型的激素受体阳性、her2阴性乳腺癌的化合物，可阻断了乳腺癌细胞分裂和繁殖的过程。

GP-82996 (CINK4) (CINK4) 是 CDK4/6的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC50s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡，可用于癌症研究。

PU02 (6-[(1-Naphthalenylmethyl)thio]-9H-purine) 是5-HT3受体的负变构调节剂，是 6-MP 的一个衍生物。它在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50值分别为 0.36 和 0.73 μM。

Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是一种CDK4/6的抑制剂，对 CDK4 和 CDK6 的IC50值分别为 1 nM 和 4 nM。

Trilaciclib是一种短效和口服有效的CDK4/6抑制剂，IC50值分别为1 nM和4 nM，能够短暂和可逆地诱导G1细胞周期阻滞，减轻化疗产生的骨髓抑制和增强抗肿瘤免疫，可用于多种癌症。

CDK4/6/HDAC-IN-1 (Compound N14) 是一种对CDK4/6和HDAC具有双重靶向的抑制剂 (IC50：CDK4 = 7.23 nM，CDK6= 13.20 nM，HDAC1= 55.66 nM，HDAC6= 48.38 nM)，可通过HDAC-p21-CDK信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和引起G0/G1期停滞，有效抑制肝细胞癌。

CDK4/6/BRD4-IN-1 (B15) 是一种抑制剂，专门作用于CDK4、CDK6和BRD4，其IC50值为BRD4-BD2是220 nM，BRD4-BD1是146 nM，CDK6是106 nM，CDK4是85 nM。CDK4/6/BRD4-IN-1 (B15) 可应用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究，能够引发细胞周期阻滞和细胞凋亡。

LSN3106729 hydrochloride, the metabolite of Abemaciclib , is a CDK inhibitor with antitumor activity. LSN3106729 hydrochloride and a CRBN ligand have been used to design PROTAC CDK4/6 degrader[1].

CDK4/6-IN-12 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-12 对 CDK4 和 CDK6 具有抑制活性，IC50值分别为 592.3 nM 和 3090 nM。 CDK4/6-IN-12 可用于癌症的研究。

CDK4/6-IN-7, a highly potent and selective orally active inhibitor of CDK4/6, demonstrates impressive inhibition activity with IC50 values of 1.58 nM and 4.09 nM respectively. This compound is particularly valuable for breast cancer research [1].

Crozbaciclib fumarate 是 CDK4/6的抑制剂，IC50值分别为 3 和 1 nM。

CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4和 CDK6(CDK) 抑制剂，IC50分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。

Abemaciclibmetabolite M18 (LSN3106729) 是一种CDK抑制剂，具有抗肿瘤活性。作为Abemaciclib的代谢物，Abemaciclibmetabolite M18 能与CRBN配体结合，用于设计PROTAC CDK4/6降解剂。

CDK-IN-12 (Example 20) 是一种CDK 抑制剂。CDK-IN-12 抑制 CDK4/6 的IC50值小于 20 nM。

CDK4/6-IN-17（compound 12）为具有口服活性的CDK4/6抑制剂，在BE(2)细胞的IC50为10-100 nM。CDK4/6-IN-17在COLO205异种移植模型中有效抑制肿瘤生长。

MAPK-IN-2 (化合物3h)是一种携带抗肿瘤活性的高效MAPK抑制剂。它在多个癌细胞系中有效抑制了细胞增殖，并对MAPK途径表现出强大的抑制效果（EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4/6 IC50=95和184 nM），对突变型EGFR和B-RAF亦展现出高效力（EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM）。

YY173 作为CDK4和CDK6的双重抑制剂，在此两种激酶上的IC50分别为7.7 nM和88 nM。该化合物还能有效抑制Jurkat细胞的增殖，IC50值为1.46 μM。此外，YY173还可被用作合成PROTAC CDK4/6 degrader 1的原料。

CDK4/6-IN-22 (Compound 1-A) 作为CDK4和CDK6的双重抑制剂而存在.