cdk2 in 7

CDK2-IN-7 is a CDK2 inhibitor for treating cancer ( IC 50 < 50 nM).

P-gp/CDK2-IN-1 (Compound 4j) 是一种抑制 P-糖蛋白 (P-gp) 和细胞周期蛋白依赖性激酶-2 (CDK2) 的化合物。它能够抑制癌细胞 SW-480 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 38.6 μM 和 26.6 μM。在 DPPH 实验中，P-gp/CDK2-IN-1 显示出抗氧化活性，EC50 为 580 μM。

(R)-CDK2 degrader 6 (Compound 7) 是 R 型对映异构体，专用于降解CDK2的分子胶 (molecular glue)，其在24小时内的DC50为27.0 nM。(R)-CDK2 degrader 6可应用于乳腺癌的研究。

Olomoucine II 是一种高效的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，对 CDK1、CDK2、CDK4、CDK7 和 CDK9 的 IC50 分别为 7.6、0.1、19.8、0.45 和 0.06 μM。Olomoucine II 对多种其他激酶具有较高选择性，同时对 ERK2 和 ABCB1 保持可检测的活性。Olomoucine II 可在不同 p53 状态的癌细胞系中抑制细胞增殖，并在 ABCB1 表达的 HCT-8 细胞中与 daunorubicin 产生协同作用。此外，Olomoucine II 还能抑制 HSV-1、HSV-2、痘苗病毒、腺病毒 4 型及人巨细胞病毒的复制，是一种重要的抗病毒和抗癌研究工具。

CDK7-IN-6 is a highly effective and specific inhibitor (IC50 ≤100 nM) of cyclin-dependent kinase 7 (CDK7). It showcases remarkable selectivity, with more than a 200-fold preference for CDK7 over CDK1, CDK2, and CDK5. This compound holds significant potential for cancer research purposes.

CDK/HDAC-IN-2 是有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，能够作用于 HDAC1 (IC50: 6.4 nM)、HDAC2 (IC50: 0.25 nM)、HDAC3 (IC50: 45 nM)、HDAC6,8 (IC50>1000 nM)、CDK1 (IC50: 8.63 nM)、CDK2 (IC50: 0.30 nM)、CDK4,6,7 (IC50>1000 nM)。CDK/HDAC-IN-2 能够将细胞周期停滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK/HDAC-IN-2 具有优异的抗增殖效果，显示出显著的抗肿瘤作用。

CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7(CDK) 抑制剂，IC50值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。

Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是一种针对VEGFR2、EGFR、HER2和CDK2的多靶点激酶抑制剂，其IC50值依次为0.33、0.22、0.18和2.09 μM。该化合物对包括HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 在内的多种细胞系展现出强效的抗癌活性，IC50值范围为1.94至7.1 µM，对WI-38细胞线则显示较低毒性，IC50值为40.85 µM。它能诱导HepG2细胞发生apoptosis并在S期阻滞细胞周期，适用于癌症相关的生物学研究。

FD2056是一种口服有效的PI3K抑制剂，对PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ的IC50分别为0.30、0.80、1.10、0.42 nM。此外，FD2056对CDK2-CyclinA2和CDK4-CyclinD3的IC50为115.95 nM和2782.15 nM，能够抑制乳腺癌细胞株MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7的增殖，其IC50分别为1.06、0.04、1.40 μM，同时诱导(apoptosis)并抑制肿瘤生长。

EGFR/CDK2-IN-2（compound 6a）是一种针对EGFR和CDK-2的双重抑制剂，具有19.6 nM和87.9 nM的IC50s。该化合物能在MCF-7细胞内诱导凋亡，并在S期引发细胞周期停滞。此外，EGFR/CDK2-IN-2展现出IC50为0.39 μM的显著抗癌活性，对MCF-7细胞具有强效的细胞毒性。

EGFR/CDK2-IN-3（compound 4b）是一种针对EGFR与CDK-2的双重抑制剂，分别具有71.7 nM和113.7 nM的IC50s。该化合物在MCF-7细胞中能诱导凋亡，导致细胞周期在S期停滞，并显示出对癌细胞的明显毒性，其对MCF-7细胞的IC50值为3.16 μM。

EGFR/CDK2-IN-4（化合物4c）是一种EGFR与CDK-2的双重抑制剂，其IC50值分别为89.6 nM和165.4 nM。该化合物在MCF-7细胞中能诱导(apoptosis)凋亡，并导致细胞周期在S期停滞。EGFR/CDK2-IN-4显示出显著的抗癌细胞毒性，对MCF-7细胞的IC50为2.74 μM。

Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 作为一种multi-targeted kinase抑制剂，对EGFR、Her2、VEGFR2和CDK2酶表现出强效活性，IC50值在40至204 nM之间。此化合物对包括HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7在内的多种细胞系均显示出显著的细胞毒性，其IC50值分别为41、57、51 和 59 μM。此外，Multi-target kinase inhibitor 2 还能诱导HepG2细胞发生周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。

CDK2-IN-20 是一种对CDK2具有抑制作用的化合物。该化合物对肿瘤细胞表现出细胞毒性，其半抑制浓度(IC50)介于5.52至17.09 µM之间。CDK2-IN-20 作用于MCF-7细胞，能够引起细胞周期在S期的阻滞，并诱导细胞发生凋亡。

CDK12-IN-7 (Compound 2) 作为CDK12与CDK2的抑制剂，展现了对两者的显著抑制效能，IC50 分别是 42 nM 和 196 nM。该化合物具备抑制细胞增殖的功能，适合于癌症相关的科学研究使用。