cdk13

THZ531 是一种选择性CDK12和CDK13共价抑制剂，IC50值分别为 158 nM 和 69 nM。

CDK12 13-IN-2 (Compound 24) 是一种CDK12 13的共价抑制剂，对CDK12和CDK13的IC50分别为15.5 nM和12.2 nM。CDK12 13-IN-2 能抑制乳腺癌细胞增殖，适用于三阴性乳腺癌的研究。

CDK-IN-9 (compound 24) 是一种 CDK 的有效抑制剂。CDK-IN-9 也是一种能够诱导 CDK12 和 DDB1 相互作用的分子胶， 能够作用于 CDK2 E (IC50: 4 nM) 。CDK-IN-9 能够导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 可以利用去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和RNA 聚合酶 II，进而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

CDK6 PIM1-IN-1 是一种平衡的、有效的、双重 CDK6 (IC50: 39 nM) 和 PIM1 (IC50: 88 nM) 抑制剂。CDK6 PIM1-IN-1 对 CDK4 表现出抑制作用，其 IC50 值为 3.6 nM。CDK6 PIM1-IN-1 能够明显抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期并诱导细胞凋亡。CDK6 PIM1-IN-1 表现出抗 AML 活性。

PROTAC CDK12 13 Degrader-1 (7f) 是一种高效的、选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12 (DC50: 2.2 nM) 和 CDK13 (DC50: 2.1 nM) 双重降解剂。PROTAC CDK12 13 Degrader-1 表现出抗增殖效果，能够用于研究乳腺癌。

SR-4835 是一种 ATP 竞争性的 CDK12 CDK13高选择性抑制剂。它与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌细胞凋亡。

ZSQ836 是一款口服双重CDK12 CDK13共价抑制剂，对CDK12拥有32 nM的EC50值。此化合物能够诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并显示出体内抗癌效果，适用于卵巢癌研究。

THZ1 Hydrochloride，一种有效、选择性的共价CDK7抑制剂，IC50值为3.2 nM。它同样针对相关激酶CDK12和CDK13具有抑制作用，并能下调MYC表达。

YKL-5-124 TFA是一种高效、选择性不可逆的CDK7共价抑制剂，具有53.5 nM对CDK7的IC50值和9.7 nM对CDK7 Mat1 CycH的IC50值。此化合物对CDK7的选择性超过CDK9和CDK2 100倍以上，对CDK12和CDK13则无活性。YKL-5-124 TFA能显著诱导细胞周期停滞，抑制E2F驱动的基因表达，对RNA聚合酶II的磷酸化状态影响微乎其微。

CDK HDAC-IN-3 是一种口服活性的 HDAC CDK 双重抑制剂，对 CDK9、CDK12、CDK13 及 HDAC1、HDAC2、HDAC3 表现出有效且选择性的抑制，IC50 值分别为 98.32 nM、98.85 nM、100 nM、62.12 nM、93.28 nM 和 82.87 nM。该化合物主要用于急性髓性白血病 (AML) 的相关研究。

FMF-06-098-1是一种多靶点蛋白降解剂。通过专一性降解作用，FMF-06-098-1针对多种激酶，能够有效降解AAK1, ABL2, AURKA, AURKB, BUB1B, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDK6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNK1D, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1及WEE1等关键蛋白。