ccrcc

Crenigacestat (LY3039478) 是一种口服具有活性的Notch 和γ-secretase 的抑制剂，其在多种肿瘤细胞中的IC50为 ∼1nM。

CPTH2 是一种组蛋白乙酰基转移酶抑制剂。它选择性地抑制Gcn5对组蛋白 H3 的乙酰化，通过抑制乙酰转移酶p300 (KAT3B)诱导凋亡并降低透明细胞肾癌细胞系的侵袭性。

Belzutifan (MK-6482) 是具有口服活性的 HIF-2α选择性抑制剂，IC50为 9 nM。Belzutifan 具有提高的效力和改善的药代动力学特征。Belzutifan (MK-6482) 可以抑制透明细胞肾细胞癌。

Gartisertib (VX-803) 是一种具有口服活性和选择性的 Rad3 相关蛋白 （ATR）抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制诱导 ccRCC 细胞的抗增殖作用，抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化,可用于研究实体瘤。

SPOP-IN-2 (化合物 E1) 为斑点型 POZ 蛋白 (SPOP) 的抑制剂，IC50为 0.58 μM，能够破坏 SPOP-底物相互作用，并且选择性地抑制 ccRCC 的增殖。

Antitumor agent-180 (Compound 13a) 是 BUB1 有丝分裂检查点丝氨酸/苏氨酸激酶 B (BUB1B) 的抑制剂。它抑制 ccRCC 细胞 Caki-1 的增殖，IC50为 2.047 µM，并诱导 Caki-1 发生坏死和细胞凋亡 (apoptosis)。

HIF-1/2α-IN-1, an orally active compound, functions as an inhibitor of HIF-2α. Its inhibitory effect on HIF-2α activity is significant, with an IC 50 value of 0.92 μM. Furthermore, HIF-1/2α-IN-1 has the ability to decrease HIF-1α levels. This compound is particularly valuable for research on clear cell renal cell carcinoma (ccRCC) [1].

XPW1 是一种新的强效和选择性 CDK9 抑制剂，具有抗肿瘤活性，转录抑制ccRCC细胞中的DNA修复程序。XPW1 可用于研究透明细胞肾细胞癌。

Casdatifan (AB521) 具有口服生物活性的缺氧诱导因子 2α（ HIF-2α）抑制剂。Casdatifan 在透明细胞肾细胞癌（ccRCC）模型中表现出明显的抗肿瘤作用。

NVP-DFF332 是一种 HIF-2 抑制剂，可用于 ccRCC 相关研究