cbp 2

EP300 CBP ligand 2 (compound S19) 作为针对溴结构域的靶点配体，能够精准靶向 CREB结合蛋白 (CBP) 和 E1A相关蛋白 (EP300)。此化合物在PROTAC技术中扮演关键角色，通过利用 PTOTAC Linker 将E3 泛素连接酶配体与之连接，从而合成具有蛋白质降解能力的PROTAC分子。例如，通过与 Thalidomide-NH-C10-Boc 耦合，EP300 CBP ligand 2 可生成具有生物活性的 PROTAC 分子dCE-2。

CBP p300 ligand 2 is a selective ligand that binds to the target protein for PROTAC of dCBP-1, a potent and selective heterobifunctional degrader of p300 CBP.

CBP EP300-IN-2 is an inhibitor of CBP EP300 (IC50s: 1.07 nM and 5.96 nM for CBP HTRF and Myc).

Thalidomide-NH-CBP p300 ligand 2 (P-007) is a PROTAC-based compound designed to degrade CBP and p300, acting as a functional antagonist (WO2020173440).

Rademikibart (CBP-201) 是一款针对IL-4Rα的人源化单克隆抗体，其与人IL-4Rα的结合亲和力KD值为20.7 pM。该抗体不与其他物种的IL-4Rα发生交互作用。Rademikibart 能够抑制PBMC中IL-4及IL-13介导的STAT6信号通路、TF-1细胞的增殖以及TARC的产生，显示出其在中到重度Th2型炎症性疾病研究中的应用潜力。

ICG001 是β-catenin TCF 介导的一种转录抑制剂，选择性地阻断 β-catenin CBP 相互作用而不干扰 β-catenin p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白，IC50为3 μM。

ICG001 拮抗 Wnt β-catenin TCF 介导的转录，并特异性结合元件结合蛋白(CREB) 结合蛋白 (CBP)，IC50 为 3 μM，但不是相关的转录共激活因子 p300。

DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300 CBP 抑制剂，介导 p300 CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化，有抗肿瘤活性，对p300和CBP 的IC50分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。

2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-4-one 是 CBP 的配体。

YF-2 是一种高选择性，可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶激动剂，能够在海马区乙酰化 H3，对 CBP、PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75、29.04 和 49.31 μM，具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。

YF-2 hydrochloride is a potent histone acetyltransferase activator that exhibits high selectivity and can pass through the blood-brain barrier. It specifically acetylates H3 in the hippocampus, with EC50 values of 2.75 μM, 29.04 μM, and 49.31 μM for CBP, PCAF, and GCN5, respectively. Notably, it does not affect HDAC activity. Moreover, YF-2 hydrochloride demonstrates promising anti-cancer and anti-Alzheimer's disease properties.

Thalidomide-NH-C10-Boc (compound S20) 作为一种E3 泛素酶配体，能与PROTAC Linker结合并招募Cereblon泛素酶。通过与靶蛋白配体例如EP300 CBP ligand 2结合，Thalidomide-NH-C10-Boc可有效合成具有蛋白降解活性的PROTAC分子dCE-2。

dCE-2 是一种PROTAC化合物，专门针对CBP EP300。它由几部分构成：E3 泛素连接酶配体Thalidomide-4-OH、连接部分PROTAC Linker tert-Butyl 11-aminoundecanoate，以及用于靶向的蛋白配体EP300 CBP ligand 2，而与之对照的活性靶蛋白配体是EP300 CBP ligand 1。此外，E3 泛素连接酶配体与Linker的复合物为Thalidomide-NH-C10-Boc。

Epigenetic Multiple Ligand is a cell-permeable inhibitor of substrate processing by several chromatin-associated enzymes, including SIRT1 2, H3 SET7, H3 p300 CBP, H4 RmtA, PABP1 CARM1, and H4 PRMT1. It acts by inducing either apoptosis or granulocytic differentiation.