carm1

CARM1-IN-1 (CARM1-IN-7G) 是 CARM1 的选择性抑制剂，IC50 为 8.6 μM。 CARM1-IN-1 对 PRMT1 和 SET7 的活性较弱，IC50 > 600 μM。

EZM 2302 (GSK3359088) 是选择性口服精氨酸甲基转移酶 CARM1 抑制剂，IC50值为 6 nM。[1]

TP-064 是选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 抑制剂 ，IC50小于10 nM，具有抗癌活性。它抑制 BAF155 和 MED12 的二甲基化，IC50为 340 和 43 nM。它对于 PRMT6 的 IC50为 1.3 μM。

SGC2085 HCl 是一种有效的选择性辅激活剂相关的精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 抑制剂，IC50 为 50 nM，选择性比其他 PRMT 高出数倍。 CARM1 是结直肠癌中 Wnt β-catenin 转录和肿瘤转化的重要正调节因子，也是雌激素刺激的乳腺癌生长的关键因素，其耗竭导致体内髓性白血病细胞增殖减少。

SGC2085是一种高效选择性CARM1抑制剂，IC50值为50 nM。

PROTAC CARM1 IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制CARM1并减少其底物BAF155的甲基化。它是通过CRBN依赖途径降解IKZF 1 3的PROTAC降解剂，抑制MYC蛋白表达，以减缓多发性骨髓瘤细胞的增殖，并诱导H929细胞凋亡 (apoptosis)。此外，该化合物能够克服对免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性，适用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1 IKZF3 ligand 1; Active form of target protein ligand: EZM 2302; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride)

CARM1 IKZF3 ligand 1 是一种CARM1抑制剂，可作为靶蛋白配体合成PROTAC CARM1 IKZF3 degrader-1。

CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是一种针对co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂，其DC50为8.1 nM。它通过VHL和蛋白酶体依赖的途径降解CARM1，从而抑制了CARM1底物（例如PABP1和BAF155）的甲基化，进而抑制乳腺癌细胞的迁移。

CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是一种效能高的CARM1降解剂，其DC50为8.8 nM。该化合物通过VHL途径及蛋白酶体作用实现CARM1的降解，进而抑制其底物PABP1和BAF155的甲基化作用，能够有效抑制乳腺癌细胞迁移。

CARM1-IN-3 dihydrochloride (compound 17b) CARM1-IN-3二盐酸盐（化合物17b）是一种强效的、选择性辅助共激活因子相关的精氨酸甲基转移酶（CARM1）抑制剂，能够作用于 CARM1 (IC50: 0.07 μM)和 CARM3 (IC50>25 μM)。

CARM1-IN-1 hydrochloride 是一种高效的、选择性的 CARM1 抑制剂 (IC50: 8.6 μM)，对 PRMT1 和 SET7 抑制作用很低。

CARM1-IN-3 (compound 17b) 是一种针对co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1)的高效选择性抑制剂，其IC50值为 0.07 µM。

CARM1-IN-4（compound 11f）是一种高效的CARM1抑制剂，其对CARM1的IC50为9 nM，对PRMT1的IC50为56 nM。该化合物在结直肠癌细胞系中表现出显著的抗增殖效果，并能有效地抑制CARM1的甲基转移酶活性，从而阻断下游蛋白的甲基化过程。此外，CARM1-IN-4还能诱导细胞凋亡并展示出抗肿瘤活性。

CARM1-IN-6 (iCARM1) 为一种高效性及选择性的CARM1抑制剂，主要用于抑制细胞生长，适用于癌症领域的研究。

DC_C66 DC_C66 has good selectivity for CARM1, PRMT1 (IC50 = 21μM), PRMT6 (IC50 = 47μM) and PRMT5. It is a cell-permeable, selective co-activator related arginine methyltransferase 1 (CARM1) inhibitor with IC50 of 1.8 μM.

Furamidine is also a selective and cell-permeable protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor with an IC50 of 9.4 μM. Furamidine is selective for PRMT1 over PRMT5, PRMT6, and PRMT4 (CARM1) (IC50s of 166 μM, 283 μM, and >400 μM, respectively). Furamidine (DB75) is abisbenzamidine derivative and an antiparasite agent. Furamidine is a potent, reversible and competitive tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP-1) inhibitor. Inhibition of TDP-1 by Furamidine is effective both with single- and double-stranded DNA substrates but is slightly stronger with the duplex DNA.

(1-Nitroethene-1,2-diyl)dibenzene (alpha-Nitrostilbene; α-Nitrostilbene) 作为一种化合物，主要作用是抑制蛋白质精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1；组蛋白 H4 甲基化试验中IC50=11 μM)。此外，在 10 和 100 μM 的浓度下，此物质还能有效抑制 PRMT8 引起的组蛋白 H4 甲基化，但对于由 CARM1 或 Set7 9 引起的组蛋白 H3.1 甲基化则无影响。

Thalidomide-NH-C4-Boc 是一种由 E3 连接酶 (Cereblon) 配体和连接子组成的复合物，可用于合成 PROTAC CARM1 IKZF3 degrader-1。

SKI-73 是一种具有前药性质的 CARM1 化学探针，能够快速穿透细胞膜并转化为活性抑制剂。SKI-73 可以抑制乳腺癌细胞侵袭，适用于肿瘤研究。

EPZ-025654 is an effective and selective inhibitor of arginine methyltransferase CARM1.

Epigenetic Multiple Ligand is a cell-permeable inhibitor of substrate processing by several chromatin-associated enzymes, including SIRT1 2, H3 SET7, H3 p300 CBP, H4 RmtA, PABP1 CARM1, and H4 PRMT1. It acts by inducing either apoptosis or granulocytic differentiation.

ZL-28-6 是一种I型PRMT抑制剂 (IC50: 18 nM)，有效靶向细胞内的CARM1，可用于癌症研究。

Selective protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor (IC50 = 1.8 μM). Exhibits five-fold selectivity for PRMT1 over PRMT6 and >250-fold selectivity over PRMT3 and CARM1.