cardiac fibroblasts

Enalaprilat (Enalapril acid) 是一种高效性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，，可增强心力衰竭患者对交感神经活动的动脉和心肺压力反射控制，可用于研究心血管疾病。

ATX inhibitor 5 是一种有效且具有口服活性的 autotaxin (ATX) 抑制剂（IC50 ： 15.3 nM），可降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平，具有抗肝纤维化作用，。

Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的有效抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性，在癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究中具有价值。

Uridine triphosphate (UTP) 是一种潜在用于治疗肺癌的嘌呤核苷酸P2U受体激动剂。它通过激活P2Y2受体增加人类癌变胰管上皮细胞的增殖。此外，Uridine triphosphate (UTP) 通过激活P2Y2受体，在心脏成纤维细胞中诱导纤维化反应。同时，UTP通过P2Y2嘌呤受体延长豚鼠乳头肌的动作电位时长。

ERBB agonist-1 (Compound EF-1) 是ERBB4的激动剂，能够通过促使 ERBB4 受体二聚化来激活 ERBB4 信号通路，其EC50为10.5 μM。ERBB agonist-1 可促进Akt和ERK1 2的磷酸化，减少心脏成纤维细胞中的胶原蛋白表达，抑制H2O2诱导的心肌细胞死亡以及Ang II诱导的心肌细胞肥大，同时可预防心肌纤维化，在小鼠模型中展现出保护心脏的作用。

Autotaxin-IN-7 (45) 是一种吡啶-2-羧酸衍生物，其在ATX抑制中表现出纳摩尔级的效能 (IC50= 0.086 nM)，并且心脏安全性良好 (hERG > 30 μM)，对纤维母细胞毒性极小。它抑制TGF-β/Smad信号通路，并下调α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 和细胞外基质成分 (ECM)。Autotaxin-IN-7 (45) 可用于肺纤维化的研究。

TK-129 是具有口服活性的 KDM5B 的有效抑制剂，IC50值为44 nM，并且具有低毒性。TK-129 发挥心脏保护作用，通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路。TK-129 可用于研究心血管疾病，它能在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化，并且在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞活化。

DCN1-UBC12-IN-2 是有效的、特异性的 DCN1-UBC12 抑制剂，其 IC50 值为 9.55 nM。DCN1-UBC12-IN-2 能够特异性靶向 DCN1-UBC12 相互作用，减缓 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞活化。

11-Dehydrocorticosterone 是一种糖皮质激素代谢物，也是一种钠保留剂，可增加心肌成纤维细胞中 SGK mRNA 的表达，以剂量依赖性方式抑制醛固酮。

Angiotensin II human TFA 是肾素-血管紧张素系统中的强效血管收缩剂，通过与 AT1R 和 AT2R 受体作用调节血压，可激活交感神经、促进醛固酮合成和肾功能，诱导血管平滑肌细胞增殖及成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原合成，导致血管和心肌增厚、纤维化，并诱导凋亡及促进毛细血管生成，可用于构建心脏肥大、高血压和腹主动脉瘤模型。

Mitochonic acid 5 (MA-5) 能够调节线粒体 ATP 合成，可与线粒体结合，并改善肾小管和心肌细胞损伤。

Moexiprilat是一种血管紧张素转换酶(ACE; IC50 = 2.1 nM)的抑制剂，也是前药moexipril的一种活性代谢产物。通过侧链酯水解作用，在体内从moexipril转化而来。Moexiprilat (10 nM)能防止初生大鼠心脏成纤维细胞在雌激素或血管紧张素II刺激下的增殖。在以每天50 mg/kg剂量给药的去卵巢小鼠中，降低平均动脉血压，并增加心房钠尿肽水平，这是高血压的一个标志。

LSD1-IN-34(Compound 7d)作为一种口服活性抑制剂,特异性针对赖氨酸特异性脱甲基酶(LSD)和单胺氧化酶(MAO),其对LSD1和MAO A的IC50值分别为4.51 nM和18.46 nM.该化合物能够有效地阻断血管紧张素 II(Ang II)引起的新生大鼠心肌成纤维细胞(NRCF)的活化,且在20 μM浓度下未见明显毒性.此外,LSD1-IN-34还能够抑制TGFβ Smad信号通路,从而优化小鼠心力衰竭状况.在大鼠体内的药代动力学表现良好,展现出该化合物的潜在疗效.

DCN1-IN-2，作为一种DCN1抑制剂，具有2.96 nM的IC50值。该化合物能有效抑制Ang II TGFβ引起的心脏成纤维细胞活化，并通过选择性地抑制cullin 3，减轻ISO诱发的小鼠心脏纤维化及心脏重塑。

Selective PAR2 peptide antagonist. Reverses taxol-induced mechanical allodynia, heat hyperalgesia and PKC activation in ICR mice. Blocks ERK activation and collagen production in isolated cardiac fibroblasts. Also reduces symptoms in a mouse model of derm

FSLLRY-NH2 TFA(245329-02-6 free base) 是一种蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 抑制剂。在 ICR 小鼠中逆转紫杉醇诱导的机械异常性疼痛、热痛觉过敏和 PKC 激活。阻断分离的心脏成纤维细胞中的 ERK 活化和胶原蛋白生成。还可以减轻皮肤癣菌相关瘙痒小鼠模型的症状。

C-Type Natriuretic Peptide (1-53), Porcine, Rat, mouse 主要作为颗粒鸟苷酸环化酶 B (pGC-B) 的激活剂，广泛存在于内皮细胞、肾脏和心脏中。该化合物在心脏和肾脏的成纤维细胞中通过产生二级信使cGMP发挥显著的抗纤维化功能。