carboxylesterase

Carboxylesterase-IN-3 是一种有效的Carboxylesterase Notum 抑制剂（IC50≤ 10 nM）。Carboxylesterase-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力。

Carboxylesterase (CESs), 即羧酸酯水解酶，广泛分布于自然界，常见于哺乳动物肝脏，常用于生化研究。Carboxylesterase 催化多种内源和外源底物的水解，包括酯、硫酯、氨基甲酸酯和酰胺，使羧酸酯水解成相应的醇和羧酸。

Carboxylesterase-IN-2 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂（IC50 ≤10 nM）。Carboxylesterase-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。

Ethyl phenylglyoxylate (AI3 10033) 是鸡肝羧酸酯酶的抑制剂和底物。

Carboxylesterase-IN-1, a novel pesticide, acts as an inhibitor of carboxylesterase at a concentration of 50 μg mL, displaying comparable inhibitory activity to the established inhibitor triphenyl phosphate.

Pancreatic lipase Carboxylesterase 1-IN-1 (Compound 39) 是一种有效的、双重的胰脂酶 (PL) 和人羧酸酯酶 1A (hCES1A) 抑制剂，作用于 PL (IC50: 2.13 μM) 和 hCES1A (IC50: 0.055 μM)。

Temocapil 是一种酪氨酸激酶抑制剂。

Temocapril hydrochloride (CS-622 HCl) 是血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂。Temocapril HCl 能够用于充血性心力衰竭、急性心肌梗死、高血压、胰岛素抵抗和肾脏疾病的研究。

Isolicoflavonol 以可逆和混合的方式抑制人羧酸酯酶2介导的荧光素二乙酸酯水解， Ki 小于1.0 μM。

4,4'-Dimethoxybenzil (trans-4-Sphingenine) 是人肠胃羧基酯酶抑制剂(Ki:70 nM)。

Irinotecan Hydrochloride (CPT-11 hydrochloride) 是喜树碱半合成衍生物的盐酸盐，是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可研究结肠癌和直肠癌。

Phoxim（辛硫磷）是一种有机磷酸酯类杀虫剂，抑制昆虫神经系统中的乙酰胆碱酯酶（AchE）活性。在兽医学中用于治疗外寄生螨虫。对水生生物具有毒性，可能影响鱼类肝脏微粒体中细胞色素P450酶（CYP1A）的活性及其表达水平。​此外，亚致死剂量的辛硫磷也会影响桑粉虱成虫的解毒酶活性，如谷胱甘肽S-转移酶（GST）、羧酸酯酶（CarE）和乙酰胆碱酯酶（AchE）的活性变化。

Tefinostat (CHR-2845) 是一种有效的单核细胞 巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 具有抗肿瘤活性，可用于研究白血病和晚期血液系统恶性肿瘤。

Antifeedant agent 1，作为一种carboxylesterase抑制剂，通过抑制昆虫取食来实现杀虫效果，具有0.038 mg mL的EC50值。该化合物主要应用于病虫害防治研究领域。

Tributyl phosphite is an alkyl phosphite. It is reported to inhibit carboxylesterase activity.

2,4-D-methyl is a carboxylesterase in herbicide bioactivation.

Cytochrome P450 metabolites of arachidonic acid, such as 11(12)-EpETrE and 14(15)-EpETrE have been identified as endothelium derived hyperpolarizing factors with vasodilator activity. Soluble epoxide hydrolase (sEH) catalyzes the conversion of EpETrEs to the corresponding DiHETrEs thereby diminishing their activity. Inhibitors of sEH may therefore have clinical utility for treating hypertension and systemic inflammation. S-NEPC is a colorimetric substrate used to measure sEH activity. It also is a substrate for Glutathione S-transferase, microsomal epoxide hydrolase and porcine liver carboxylesterase. Hydrolysis of S-NEPC by sEH yields 4-nitrophenol which can be quantified spectrophotometrically at 405 nm. S-NEPC is adaptable for use in 96-well microwell plate readers.

Oseltamivir acid methyl ester 是Oseltamivir acid 的前体形式，可通过羧酸酯酶1 (CES1) 转化为Oseltamivir acid。Oseltamivir acid 是神经氨酸酶抑制剂和抗病毒剂。

Oseltamivir acid methyl ester hydrochloride 是奥司他韦酸的前体形式。它通过羧酸酯酶1 (CES1) 转化为奥司他韦酸。

Fraxinellone 是从白鲜的根皮中分离出来的一种天然产物，是PD-L1抑制剂，可抑制HIF-1α蛋白质合成。它通过靶向 PD-L1，有用于癌症免疫的潜力。

Benz-AP 是一种高效光敏剂，能产生单线态氧并与 hCES2 活性呈负相关。在 hCES2 低表达的癌细胞中，Benz-AP 表现出较高的光毒性。采用双光子激发(TPE)技术，Benz-AP 能够生成 ROS，有效杀死癌细胞和肿瘤球体。

Tanshinone IIA anhydride 是一种有效且不可逆的人羧酸酯酶 (CE) 抑制剂，对人 CE1 和人肠道 CE (hiCE) 的Ki 值分别为 1.9 nM 和 1.4 nM。

hCES2A-IN-2 (Compound 44) 为口服活性人羧酸酯酶 2 (hCES2A) 抑制剂，IC50 值为5.02 μM，能够有效改善Irinotecan 引起的迟发性腹泻。

hCES2-IN-1（Compound 24）是一种选择性的hCES2可逆抑制剂，其IC50值为6.72 μM。该化合物能够减少活细胞中hCES2的表达量，并且能有效抵抗由Irinotecan引起的迟发性腹泻以及DSS诱发的溃疡性结肠炎。