cancer,stabilizer

MM41 是一种人类端粒和基因启动子 DNA 四链体稳定剂，对 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞系的 IC50 <10 nM。

CP-31398 dihydrochloride 是一种 p53 稳定剂，可稳定 p53 的活性构象并促进具有突变型或野生型 p53 的癌细胞系中的 p53 活性。

KT-253 是一种 p53 稳定剂和 MDM2 的 PROTAC 降解剂 (DC50=0.4 nM)。它可以抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50为 0.3 nM)，导致细胞在 G2/M 期停滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，KT-253 在小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target proteinMDM2ligand 4; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligasecereblon)

p53 Stabilizer 2 (Compound 17a16) 是一种能够稳定 p53 的化合物。它可诱导 p53 功能型和缺陷型癌细胞进入 S 期停滞，并促进细胞凋亡 (apoptosis)。p53 Stabilizer 2 可促进线粒体应激，并激活两条免疫检查点通路：NA-PKcs 依赖的 p53 稳定和 ATR-Chk1 轴激活。此外，它还能在 p53 缺陷型异种移植瘤模型中抑制肿瘤生长。

ALOX5 stabilizer-1 是一种抑制花生四烯酸 5-脂氧合酶（ALOX5）的化合物，Kd值为 7.26 μM。它能够降低β-catenin的蛋白水平，从而抑制STAT3信号通路。此外，ALOX5 stabilizer-1 可诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞的迁移和增殖，其适用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

Dehydelone(KOS-1584, R-1645, SK-10088) is a microtubule stabilizer that may be used in the treatment of non-small cell lung cancer.

KRAS4b-PDEδ stabilizer C19 is a stabilizer of the KRAS4b-PDEδ complex which decreases the proliferation of colorectal cancer cells, and increases apoptosis via decreased activation of oncogenic KRAS4b signaling.

PK9327 是可靶向空腔的 p53癌症突变的小分子稳定剂，。

Taccalonolide E 是一种微管稳定剂，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

Epothilone D 是一种来源于黏细菌 Sorangium cellulosum 的天然多酮化合物，可与微管蛋白结合并抑制微管解聚，从而阻断有丝分裂、细胞增殖及细胞运动。Epothilone D 广泛用于肿瘤研究，以探索微管动力学、有丝分裂阻滞及细胞骨架靶向的抗癌机制。