cam-3

Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6 15 2 3 3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。

GLP-26 是一种HBV 衣壳组装调节剂，抑制 Hep AD38 系统中的 HBV DNA 复制，IC50值为3 nM。 在 1 μM 时，使 cccDNA 降低> 90％。它破坏前基因组 RNA 的衣壳化，导致核衣壳解体，并减少 cccDNA 库。

ERα17p (ERα 295-311)作为雌激素受体α (ER) 的钙调蛋白 (CaM) 结合表位，在钙依赖的方式下与CaM发生作用。该化合物通过Rho ROCK和PI3K Akt信号通路，调控包括MCF-7、SK-BR-3、T47D及MDA-MB-231在内的多种癌细胞迁移。同时，ERα17p对乳腺癌细胞的抑制作用包括减缓细胞增殖、诱发细胞凋亡 (apoptosis)，以及在小鼠模型中抑制肿瘤生长。

CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM)，以亲和力结合CaMEF-hand Ca2+结合位点。CALP2 TFA 抑制CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性并增加细胞内 Ca2+浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。

NVR 3-778 is the first capsid assembly modulator (CAM) that has demonstrated antiviral activity in hepatitis B virus (HBV)-infected patients. NVR 3-778 inhibited the generation of infectious HBV DNA-containing virus particles with a mean antiviral 50% effective concentration (EC50) of 0.40 µM in HepG2.2.15 cells. The antiviral profile of NVR 3-778 indicates pan-genotypic antiviral activity and a lack of cross-resistance with nucleos(t)ide inhibitors of HBV replication.

NVR 3-778 是一种 SBA 类的口服有效HBV CAM 衣壳组装调制剂，具有抗 HBV 活性。

Calmidazolium chloride (R 24571) 是一种钙调蛋白拮抗剂，对CaM 依赖性磷酸二酯酶和钙调蛋白诱导的红细胞Ca2+转运ATP 酶活化有拮抗作用，IC50分别为0.15和0.35 μM。Calmidazolium chloride 结合CaMK 的Kd 值为3 nM。Calmidazolium chloride 在抗癌领域有研究的价值。

CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaMEF-hand Ca2+结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 (glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。