bmx kinase

BMX-IN-1 (BMX kinase inhibitor) 是 X 染色体上的骨髓酪氨酸激酶 (BMX, IC50 = 8 nM) 和相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK, IC50 = 10.4 nM) 的特异性抑制剂，但 BMX-IN-1 对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力要低 47-656 倍以上。

CHMFL-BMX-078 是一种高效的、选择性的 II 型不可逆 BMX 激酶抑制剂，其 IC50=11 nM。

Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。

Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种可逆的、选择性的、有口服活性的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)共价抑制剂，其 IC50=1.3 nM。

(Rac)-PF-0625011 是 PF-06250112 的外消旋体。PF-06250112 是一种新型有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂。PF-06250112 对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用。

PF-06250112 is an effective and highly selective BTK inhibitor (IC50: 0.5 nM. PF-06250112 displays an inhibitory effect toward BMX nonreceptor tyrosine kinase and TEC (IC50s: 0.9 nM and 1.2 nM, respectively).

Poseltinib 是一种具有口服活性，选择性，不可逆的小分子Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，IC50为 1.95 nM，对BTK 的选择性分别是 BMX，TEC 和 TXK 的 0.3，2.3 和 2.4 倍。Poseltinib 可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基)，并显示出对 B 细胞受体 (BCR)，Fc 受体 (FcR)，Toll 样受体 (TLR) 介导的信号传导的有效抑制。

Aurora kinase inhibitor-3 (Aurora Kinase Inhibitor III) 是一种有效的，选择性 Aurora A 激酶抑制剂，IC50为 42 nM。

BTK-IN-22 是一种BTK 抑制剂 (IC50: 12.8 nM)。BTK-IN-22 还抑制 BLX 和 BMX，IC50分别为 35.6 和 5.7 nM。与 Ibrutinib 相比，BTK-IN-22 显示出更高的激酶选择性。

BTK-IN-23 是一种BTK 抑制剂 (IC50: 12.8 nM)。BTK-IN-23 还抑制 BLX 和 BMX，IC50分别为 35.6 和 5.7 nM。与 Ibrutinib 相比，BTK-IN-23 显示出更高的激酶选择性。