beta-lactamase

Doxazosin impurity 12 是 CTX-Mβ-内酰胺酶 (Beta-lactamase) 的抑制剂，其对 CTX-M 的 Ki 值为 0.7 mM。

Xeruborbactam isoboxil 是一种 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。

Metallo-β-lactamase-IN-16 (compound 18) 作为一种含砜基团的抑制剂，针对多种金属-β-内酰胺酶展示出显著的抗菌活性。该化合物有效抑制 NDM-1（新德里金属-β-内酰胺酶-1）、IMP-1（亚胺培南酶-1）、VIM-1（维罗纳整合子编码的金属-β-内酰胺酶）及 VIM-2，其IC50值分别为 0.16 nM、0.23 nM、0.31 nM 和 1.0 nM，表现出其对这些酶的高效抑制能力。

Piperacillin hydrate 是一种半合成广谱 β-内酰胺类抗生素，通过青霉素结合蛋白对革兰阴性菌和某些革兰阳性菌有强杀菌活性。它通常与 β-内酰胺酶抑制剂Tazobactam联合使用。

PhoPS 是一种光活化的 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂。经光照激活后，PhoPS 释放出活性 β-lactamase 抑制剂 Sulbactam。PhoPS 能够抑制细菌细胞壁合成，并阻止大肠杆菌生物膜的形成，展现抗菌活性。

NDM-1 inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种新德里金属-β-内酰胺酶 1 (new delhi metallo-β-lactamase-1, NDM-1) 的共价抑制剂，其IC50为7.03 μM。NDM-1 inhibitor-8 可以抑制耐药菌株，并在与Meropenem联合使用时展现出协同抗菌效果。在小鼠模型中，NDM-1 inhibitor-8 表现出抗感染活性。

NDM-1 inhibitor-7 (Compound A8) 是一种IC50为10.284 μM的NDM-1抑制剂。它能够恢复MEM穿透革兰氏阴性菌细胞壁的能力，并有效恢复MEM对NDM-1阳性大肠杆菌的抗菌功效。在Galleria mellonella感染模型和鼠腹膜炎感染模型中，NDM-1 inhibitor-7表现出显著疗效。

epi-D-Captopril (epi-D-SQ 14225) 是一种Captopril的立体异构体，也是金属 β-内酰胺酶 (MBLs) 的抑制剂。其对NDM-1、IMP-1和VIM-2的IC50值分别为64 μM、173 μM和5.5 μM。epi-D-Captopril 具有在MBLs相关耐药菌感染领域进行研究的潜力。

MBL-IN-5 是一种金属-β-内酰胺酶 (MBL) 抑制剂，能够抑制三种临床相关的 B1 亚家族 MBL (NDM-1、VIM-1 和 IMP-1)，其 IC50 值分别为 0.05 nM、14 nM 和 21 nM。MBL-IN-5 可以显著增强 carbapenems 抗生素对产生 MBL 临床菌株的疗效，并且与 IPM 抗生素联合使用时，显著降低大腿感染模型中的细菌负荷。

Izumenolide 对 TEM-2 β-内酰胺酶的抑制作用显著，其 IC50 浓度为 0.01 μg/mL，并且对部分 β-内酰胺酶有抑制效果。

Dotriacolide 是一种β-actamase抑制剂，对青霉素酶和头孢菌素酶表现出显著的抑制活性，ID50值分别是0.61 μg/mL和0.15 μg/mL，可望应用于感染性疾病的研究。

Carpetimycin B 对革兰氏阳性菌和阴性菌（包括产β-内酰胺酶的细菌）表现出显著的活性，同时对 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 具有强效的抑制作用。

Carpetimycin A 对革兰氏阳性菌和阴性菌（包括产β-内酰胺酶的细菌）表现出强烈活性，并对β-内酰胺酶 (β-lactamase) 具有显著的抑制作用。

Carpetimycin D 对革兰氏阳性菌及阴性菌（包括产β-内酰胺酶的细菌）表现出显著活性，并且对 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 具有极强的抑制作用。

Carpetimycin C 对革兰氏阳性菌和阴性菌，包括那些产生 β-内酰胺酶的细菌，表现出显著的活性，并且对 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 展示了强大的抑制能力。

Clavulanate lithium (Clavulanic acid lithium) 是一种β-lactamase 的高效抑制剂，可作抗生素。

MBL-IN-6 (Compound 6d) 是一种金属-β-内酰胺酶 (MBL) 抑制剂，对 NDM-1 和 VIM-2 的 Ki 分别为 2.6 μM 和 0.08 μM。MBL-IN-6 与 Imipenem 对产生 MBL 的临床分离株（如 E. coli SI-M001、K. pneumonia T2301 和 S. marcescens SI-1591）具有协同作用，其 MIC 为 2-64 μg/mL。不产生脱靶效应且无 ACE-1 抑制活性。MBL-IN-6 可用于抗菌素耐药性研究。

NDM-1-IN-10 (Compound CS-23) 是一种不可逆的共价 NDM-1 抑制剂，其 IC50 值为 36 nM。NDM-1-IN-10 与 Meropenem 对表达 NDM-1 的 E. coli 显示协同效应，对 E. coli BL21/pET15b-blaNDM-1 的 MIC 为 0.25 μg/mL。NDM-1-IN-10 可用于细菌感染的研究。

β-Lactamase-IN-11 是一种 β-内酰胺酶 (β-Lactamase) 抑制剂，IC50为30.37 μM。它对金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌均表现出显著的抗菌活性，显示了应对多种耐药细菌的潜在作用。β-Lactamase-IN-11 可用于研究因产酶耐药菌引起的感染。

NDM-1-IN-11 是一种有效的NDM-1共价抑制剂，IC50为 1.12 μM，其机制通过与酶形成 Se-S 键。NDM-1-IN-11 与Meropenem联用能在体内外模型中抑制产NDM-1大肠杆菌的生长，并应用于研究NDM-1引起的细菌耐药性问题。

NDM-1-IN-12 (Compound 10c) 是一种 NDM-1 金属 β-内酰胺酶 (NDM-1 metallo-β-lactamase) 的抑制剂，IC50值为9 nM。它有效逆转细菌对 β-内酰胺抗生素的耐药性，与抗生素和SBL抑制剂结合使用时显示出协同效应。NDM-1-IN-12 可用于多重耐药菌的研究。

rel-Avibactam (NXL-104) sodium 是一种 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂，具广谱抗菌性能。在与 Ceftazidime 组合时，rel-Avibactam sodium 对产生 Ambler A 类和 C 类 β-内酰胺酶的肠杆菌科细菌表现出卓越的抑制效果。其 IC50 值明显低于常用抑制剂 Clavulanic acid 和 Ticarcillin，显示了在抑制 TEM-1 和 P99 酶方面的高效。

Piperacillin mixture with tazobactam (8:1) 是一种复方抗生素Piperacillin-Tazobactam，以 8:1 比例组合。这种 β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂具有广谱抗菌活性，有效对抗大多数革兰氏阳性菌、革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌，包括许多产生 β-内酰胺酶的病原体。

β-Lactamase Blend (EC 3.5.2.6) 通过裂解 β-内酰胺环从而使 β-内酰胺类抗生素失去活性。