bcr-kit

PLX647 是具有口服活性的、高效的、特异性的FMS 和KIT 双激酶抑制剂，IC50分别为 28 和 16 nM。它 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性，但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50=91 和 130 nM)。

Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib Mesylate 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16 30 pM)，具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗白血病和淋巴瘤等。

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的双重Src Bcr-Abl 抑制剂，有抗肿瘤活性，还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM，Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂，具有口服活性，可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37 1.1 1.5 2.2 5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。

Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM，还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2，对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对 Angiopoietin2-Tie2通路具有抑制作用。

AST 487 (NVP-AST 487) 是 RET 激酶抑制剂 (IC50:880 nM)，能够抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3 (IC50:520 nM)。

PP1 (AGL 1872) 是一种选择性有效 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和Fyn，IC50分别为 5 和 6 nM。

Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl Lyn 抑制剂，IC50值为5.8和19 nM。

Imatinib D4 is a deuterium-labeled Imatinib. Imatinib is an orally bioavailable tyrosine kinases inhibitor that selectively inhibits BCR ABL, PDGFR, v-Abl, and c-kit kinase activity.

Imatinib-d8 (STI571 D8) 是 2H 标记的 Imatinib。Imatinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

NVP-ADW742 is an IGF-1R inhibitor with IC50 of 0.17 μM, >16-fold more potent against IGF-1R than InsR; little activity to HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl and c-Kit.

PD180970 是一种 Bcr-Abl 抑制剂，对于 p210Bcr-Abl、Src 和 Kit 的自磷酸化，IC50 分别为 5 nM、0.8 nM 和 50 nM。 PD180970 可用于慢性粒细胞白血病的研究。

KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

HG-7-85-01是一种新型的ATP 竞争性和II型酪氨酸激酶抑制剂，同时靶向野生型和看门人突变体的BCR-ABL、PDGFRα、Kit和Src激酶，对多种癌细胞系的增殖有抑制作用，导致BCR-ABL表达细胞的G0 G1期阻滞和凋亡诱导。

Multi-kinase inhibitor 1 (Multi-kinase inhibitor I) 是多激酶抑制剂。它有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力，特别是与c-Kit，PDGF-R，Bcr-abl 活性相关的疾病。

Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM)，PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。

NVP-ADW742 (ADW) 是一种具有口服活性，选择性的IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 0.17 μM。它抑制胰岛素受体，IC50为 2.8 μM，在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖 促凋亡。

AP23848 is a potent Bcr-Abl inhibitor. In a murine model, AP23848 inhibited activation-loop mutant Kit phosphorylation and tumor growth.

Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和MERS-CoV。

Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate) 是一种具有口服活性的选择性Bcr-Abl 抑制剂，能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM)，PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。