aurka

BPR1K871 (DBPR114) 是一种高效选择性的 FLT3 AURKA 双重抑制剂，对 FLT3 和 AURKA 作用的 IC50值分别为 19 nM 和 22 nM。BPR1K871 具有抗癌治疗的潜力。

AURKA against 1(compound Ac13) 作为针对Aurora激酶(AURKA)的抑制剂，其IC50值低于0.5 nM，专门靶向K162位点的内源性赖氨酸乙酰化，并展示了阻断肿瘤细胞增殖的能力。在HCT116细胞中转染了SIRT3后，AURKA against 1诱导的K162位点乙酰化的AURKA激酶活性能够被逆转。

Ocifisertib hydrochloride (CFI-400945 hydrochloride) 是 Ocifisertib 的盐酸盐形式。作为一种口服有效的 PLK4 抑制剂，其 Ki 和 IC50 值分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。Ocifisertib hydrochloride 能抑制多种癌细胞的生长，通过在 G2 M 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在小鼠模型中，Ocifisertib hydrochloride 展示了显著的抗肿瘤活性。

CFI-400945 is an orally active, potent, and selective inhibitor of polo-like kinase 4.

Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂，IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB，IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。

Ocifisertib（CFI-400945 free base）是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 polo 样激酶 4（PLK4；Ki 值为 0.26 nM；IC50值为2.8 nM）的抑制剂。

PROTAC MPS1 degrader 2 (Compound 15) 作为一种有效的化合物，针对单极纺锤体1 (Mps1, TTK)、AURKA及AURKB展现出显著的降解活性，其DC50值分别为42.0 nM、2.1 nM和154.0 nM。此外，PROTACMPS1 degrader 1 主要被应用于急性髓系白血病的相关研究。

PROTAC MPS1 degrader 1 (Compound 19) 作为一种针对单极纺锤体 1 (Mps1, TTK)、AURKA及AURKB的高效降解剂，显示出其DC50值分别为17.7 nM、108.7 nM和570.3 nM。该化合物主要用于急性髓系白血病的相关研究。(Pink: ligand for target protein; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase)

CD532 hydrochloride is a potent inhibitor of Aurora A kinase, having an IC50 of 45 nM. It not only blocks the activity of Aurora A kinase but also facilitates the degradation of the protein MYCN. Furthermore, CD532 hydrochloride interacts directly with AURKA, inducing a significant conformational change. Its utility in cancer research has been demonstrated [1][2].

CD532 是一种高效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 可阻断 Aurora A 激酶活性，驱动 MYCN 降解，可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于研究癌症。

Aurora kinase inhibitor-9 (compound 9d) 是一种有效的 AURKA B 双极光激酶抑制剂，作用于 Aurora A (IC50: 0.093 μM)、Aurora B (IC50: 0.09 μM)。Aurora kinase inhibitor-9 具有广谱抗增殖活性。

dAURK-4，Alisertib 的衍生物，为高效AURKA (Aurora A)选择性降解剂，具抗癌作用。

dAURK-4 hydrochloride 是一种选择性 AURKA (Aurora A) 降解剂，具有抗癌和抗增殖活性。

DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。

FMF-06-098-1是一种多靶点蛋白降解剂。通过专一性降解作用，FMF-06-098-1针对多种激酶，能够有效降解AAK1, ABL2, AURKA, AURKB, BUB1B, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDK6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNK1D, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1及WEE1等关键蛋白。

6K465是一种嘧啶基Aurora A (AURKA)抑制剂，能够降低c-MYC和N-MYC癌蛋白水平，具有抗癌活性。

JAB-2485是一种有效的选择性极光激酶A (AURKA) 抑制剂，IC50值为0.33 nM，对AURKA的选择性比AURKB高约1700倍，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，可用于癌症研究。

Aurkin A 作为变构抑制剂，其通过针对 TPX2 的结合位点 (Kd=3.77 μM) 来阻断其与 Aurora A Kinase（亦称 Aurka）之间的交互作用。

GW779439X 属于吡唑并吡啶类，是一种金黄色葡萄球菌 PASTA 激酶 Stk1抑制剂。它是一种AURKA 抑制剂，可通过 caspases 3 7 诱导细胞凋亡。