athymic

V-9302 是一种跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。它选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)，不影响 ASCT1。它能够阻碍 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。

Estrogen receptor modulator 1 是一种有效的、具有口服活性的、选择性雌激素受体(estrogen receptor)调节剂 (SERM)，其 pIC50为 0.46。它能够诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。

CP-724714 (CP724714) 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2)酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 10 nM。它能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化，具有抗肿瘤活性。它对 EGFR 激酶有明显的选择性，IC50值为6400 nM。

PACMA 31 是一种不可逆的共价蛋白二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂，IC50 为 10 μM。 PACMA 31 显着抑制卵巢肿瘤生长并表现出肿瘤靶向能力。

MYCMI-6 (NSC-354961) 是一种内源性MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂，选择性结合 MYC bHLHZip 域，Kd 值为 1.6 μM。它阻断 MYC 驱动的转录，以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 ，诱导细胞凋亡。

Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效可口服的选择性 EGFR 和 HER2变构突变抑制剂，具有抗癌活性。它对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。

LG190119 is a nonsecosteroidal vitamin D receptor modulator. It effectively inhibited LNCaP xenograft tumor growth without increased serum calcium levels or any other apparent side effects. It also inhibits the growth of LNCaP xenograft tumors in athymic

Neamine tetrahydrochloride 是一种广谱氨基糖苷类抗生素，具有抗菌，抗肿瘤和神经保护活性，抑制胰腺癌细胞的生长，抑制口腔癌细胞的增殖。Neamine tetrahydrochloride 抑制无胸腺小鼠中的异种人肿瘤生长和血管生成，可用于研究口腔癌和胰腺癌。

KRC-108 is a multiple kinase inhibitor. KRC-108 is a potent inhibitor of Ron, Flt3 and TrkA as well as c-Met. KRC-108 inhibited oncogenic c-Met M1250T and Y1230D more strongly than wild type c-Met. The anti-proliferative activity of KRC-108 was measured by performing a cytotoxicity assay on a panel of cancer cell lines. The GI(50) values (i.e., 50% inhibition of cell growth) for KRC-108 ranged from 0.01 to 4.22 μM for these cancer cell lines. KRC-108 was also effective for the inhibition of tumor growth in human HT29 colorectal cancer and NCI-H441 lung cancer xenograft models in athymic BALB c nu nu mice. This molecule should serve as a useful lead for inhibitors targeting kinases and may lead to new therapeutics for the treatment of cancer. (source: Invest New Drugs. 2012 Apr;30(2):518-23. doi: 10.1007 s10637-010-9584-2. Epub 2010 Nov 16. ).

MJ04 是一种选择性抑制 Janus Kinase 3 (JAK3) 的化合物，IC50 为 2.03 nM。它可以抑制 T 细胞分化，并抑制由 Lipopolysaccharides 诱导的巨噬细胞中的促炎症细胞因子。MJ04 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特性，并在 DHT 诱导的无胸腺小鼠脂溢性脱发模型中促进毛发生长，同时无明显毒性 (LD50>2 g kg)。

BW 348U87 是一种核苷酸还原酶抑制剂，与 Acyclovir 协同作用，增强了 Acyclovir 在无胸腺裸鼠模型中对单纯疱疹病毒 (HSV) 的抗病毒活性。