alk-in-5

ALK-IN-5 is a potent, selective, and brain-penetrant inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK, IC50: 2.9 nM).

TGFβRI-IN-2 is a selective, potent and orally active inhibitor of (Activin-Like Kinase 5) ALK 5(pIC50 and pEC50 values of 7.6 and 6.63, respectively).

ALK/ROS1-IN-5 (compound X4) 是一种针对ALK和ROS1激酶的选择性抑制剂，其IC50值为0.512 μM (ALK)和0.766 μM (ROS1)。该化合物有效抑制H2228细胞的生长，IC50为0.034 μM，并能够以剂量依赖性方式诱导癌细胞apoptosis，显著降低癌细胞中p-ALK和p-ERK的表达。

Trk-IN-7 (compound I-6) is a highly potent inhibitor of TRK, exhibiting IC50 values ranging from 0.25-10 nM for TRKA, TRKB, and TRKC, respectively. In addition, Trk-IN-7 demonstrates notable inhibition against EML4-ALK (IC50 <15 nM), as well as ALK G1202R, ALK C1156Y, ALK R1275Q, ALK F1174L, ALK L1197M, and ALK G1269A (IC50 = 5-50 nM) [1].

ALK5-IN-33 (Compound EX-10) 是一种口服具有活性的、选择性的 ALK-5 抑制剂 (IC50≤10 nM)。

ALK5-IN-28 是一种 ALK-5 的选择性抑制剂，其 IC50≤10 nM，可以抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN-28 具有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-28 能够用于研究增殖性疾病（如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症）。

ALK5-IN-25 (compound EX-02) 是一种 ALK-5 的有效抑制剂 (IC50<10 nM)，也能够抑制 ALK-2。ALK5-IN-25 能够用于研究癌症。

ALK5-IN-31 是一种 ALK-5 的选择性抑制剂 (IC50≤10 nM)，对 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导也具有抑制作用。ALK5-IN-31 具有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-31 可用于研究增殖性疾病（如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症）。

ALK5-IN-32 是一种 ALK-5 的选择性抑制剂 (10 nM

OthersTGF-beta/Smad

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ALK5-IN-27 (Compound EX-04) 是一种 ALK-5 的有效抑制剂 (IC50≤10 nM)。ALK5-IN-27 对 ALK-2 也具有抑制作用。

CEP-14513 is a potent ALK inhibitor. CEP-14513 displayed potent ALK inhibitory activity in both in vitro enzymatic assay (IC50 = 5 nM) and cell-based assays of ALK tyrosine phosphorylation (IC50 = 30 nM).

M4K2234 是一种选择性的 ALK2 抑制剂，对 ALK2 的 IC50 为 5 nM，而对 ALK5 的 IC50 为 2144 nM。作为 ALK1 和 ALK2 激酶的化学探针，该化合物被用于 BMP 信号通路的作用机制研究以及 ALK2 活性失调相关的肿瘤研究。其较高的选择性特征支持对 ALK 介导信号通路开展靶向、精细的机制性研究。

Zilurgisertib fumarate (INB-000928 fumarate) 是一种高效且选择性的激活素受体样激酶 2 (ALK2/ACVR1) 抑制剂。它能够显著抑制 ALK2 的激酶活性（IC50 = 15 nM），并下调由 BMP-6 诱导的 SMAD1/5 磷酸化（IC50 = 63 nM）。Zilurgisertib 通过阻断 ALK2 介导的信号传导，可抑制肝细胞中铁调素 (hepcidin) 的产生（IC50 = 20 nM），从而调节铁代谢。在临床前研究中，Zilurgisertib 在癌症诱发贫血模型中展现出改善贫血的潜力，能有效增加血红蛋白水平。

ALK-5-IN-1 是一种 ALK-5 抑制剂，可用于癌症和纤维化相关疾病的研究。

XMU-MP-5作为ALK选择性抑制剂,对突变的ALK Ba/F3细胞有显著抑制作用,其IC50值介于4-50 nM之间,并能诱导EML4-ALK Ba/F3细胞(apoptosis).此外,XMU-MP-5在小鼠实验中展现了抗肿瘤活性.

Entrectinib-d4 是 Paquinimod 的氘代标记同位素。Entrectinib 是一种口服有效的 TrkA/B/C、ROS1 和 ALK 抑制剂，能够穿透血脑屏障并具有中枢神经系统活性，其 IC50 值分别为 1 nM、3 nM、5 nM、12 nM 和 7 nM。它可以诱导癌细胞凋亡和阻止细胞周期，展现出强劲的抗肿瘤活性，还能减轻博来霉素引起的小鼠肺纤维化。

Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是一种氘代形式的Entrectinib。Entrectinib (NMS-E628) 是一种有效的口服制剂，能够透过血脑屏障并作用于中枢神经系统，作为TrkA/B/C、ROS1和ALK的抑制剂，其IC50值分别为1, 3, 5, 12和7 nM。Entrectinib 可以诱导癌细胞凋亡和细胞周期停滞，展现良好的抗肿瘤活性，并能减轻由博来霉素引起的小鼠肺纤维化。