a-163

Triaziquone is an alkylating agent that can react with DNA to form intrastrand crosslinks.

A 16316-C is a water soluble basic antibiotic, it is isolated from Streptoverticillium eurocidicus.

EM 163是一种 TIR-TIR 相互作用抑制剂，它是MyD88蛋白的TIR（Toll/白细胞介素-1受体）结构域拟态。EM 163针对IL-1受体中的TIR 结构域，阻断与MyD88的相互作用。EM 163抑制葡萄球菌肠毒素B（SEB）引起的体内炎症细胞因子的产生。EM 163能保护小鼠免受SEB 冲击引起的死亡。在体外的大鼠海马神经元中，EM 163阻断p38的激活和IL-1β对化学诱导的长期电位（LTP）引发的蛋白质合成的抑制作用。

NRX-103095 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的亲和力，EC50 为 163 nM。

Harman hydrochloride 可以以 AhR 依赖性方式直接诱导 CYP1A1 基因表达，可能代表了harman 促进致突变性、共致突变性和致癌性的新机制。

Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种选择性蛋白激酶 C 抑制剂。它促进 Fas 介导的细胞凋亡，并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。

Ens-163 phosphate is a muscarinic M1 receptor agonist. It is selective.

Pomalidomide-PEG2-Oms (CRBN 配体Pomalidomide) 是EGFR PROTAC DDC-01-163的E3连接酶配体与linker的偶联物。

DDC-01-163 是一种主要针对EGFR突变体的PROTAC降解剂，具有45 nM的IC50。

JBJ-07-149 是一种 EGFRL858R/T790M 的抑制剂，其 IC50 为 1.1 nM。它抑制 Ba/F3 细胞增殖，当单独使用和与 Cetuximab 联合使用时，IC50 分别为 4.9 μM 和 0.148 μM。JBJ-07-149 可以作为靶蛋白配体用于合成 DDC-01-163。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 163 是 AH078 的 E3 连接酶配体 (E3 Ligase Ligand 58)-连接子偶联物。AH078 是一种 PROTAC，旨在靶向降解 CK1δ 和 CK1ε，可用于研究昼夜节律失调相关的疾病。

AH078 (compound 37) 是一种选择性靶向CK1δ和CK1ε的PROTAC降解剂，对CK1α的靶向性较低。它由PROTAC linker (black part) Monomethyl octanoate、靶蛋白配体 (red part) CK1δ/CK1ε ligand-1及E3连接酶配体 (blue part) E3 Ligase Ligand 58构成。其中，E3连接酶配体与linker结合形成偶联物E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 163。

Antitumor agent-163 (Compound 3) 是一种用于碳酸酐酶IX (Carbonic AnhydraseIX, CAIX) 的分子靶向光动力疗法 (Molecular-Targeted Photodynamic Therapy, MT-PDT) 的光敏剂。在 540 nm 波长光照下，该化合物通过单线态氧选择性灭活 CAIX 蛋白，而对 α-微管蛋白 (α-tubulin)、β-肌动蛋白 (β-actin) 和增殖细胞核抗原 (PCNA) 等内参蛋白无影响。它能诱导细胞膜损伤，抑制细胞活力，A549 和 U87MG 细胞的IC50分别为 0.2 和 0.05 μM。在小鼠模型中，Antitumor agent-163 展示出抗肿瘤活性。

EGFR-IN-163 (Compound 13) 是竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂 (IC50=0.079 μM, 对 HER-2 抑制具有选择性)。它能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，并使细胞周期停滞在 G₂/M 期。有望用于雌激素受体阳性 (ER+) 乳腺癌的研究。

JP-163-16 是一种 RelA/p65 PROTAC 降解剂，通过蛋白酶体依赖机制选择性降低细胞中 RelA/p65 的表达。它能够通过抑制 NF-κB 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JP-163-16 可用于研究 RelA/p65 依赖性肿瘤，如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。

MMH-165-26 为RelA/p65蛋白的配体，能够降低RelA/p65的表达，并在MEC-1细胞中显示出显著的细胞毒性（LC50= 0.37 μM）。MMH-165-26 可用于合成PROTAC，例如JP-163-16。

β-Interleukin I (163-171), human Acetate 是一种参与调节免疫反应、炎症反应和造血的肽。

163-bp3 is an effective photoaffinity probe and can be used as a target γ Secretory enzyme.

Harmane (Loturine) 是一种在咖啡和烟草烟雾中发现的 β-咔啉生物碱，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。它还是选择性的单胺氧化酶抑制剂，具有致突变作用，对 MAO A/B 的 IC50值分别为 0.5 和 5 μM。

N-Desbutyl dronedarone is an active metabolite of the antiarrhythmic agent dronedarone .1,2,3It is formed from dronedarone by cytochrome P450s (CYPs) and monoamine oxidase (MAO) in human hepatocyte preparations.4N-Desbutyl dronedarone inhibits the binding of 3,3’,5-triiodo-L-thyronine to the thyroid hormone receptors TRα1and TRβ1(IC50s = 59 and 280 μM for the chicken and human receptors, respectively).1It inhibits CYP2J2-mediated formation of 14,15-EET from arachidonic acid and soluble epoxide hydrolase-mediated formation of 14,15-DHET from 14,15-EET (IC50s = 1.59 and 2.73 μM, respectively, in cell-free assays).2N-Desbutyl dronedarone decreases intracellular ATP levels in H9c2 rat cardiomyocytes (IC50= 1.07 μM) and inhibits mitochondrial complex I, also known as NADH dehydrogenase, and mitochondrial complex II, also known as succinate dehydrogenase, activities in isolated rat heart mitochondria (IC50s = 11.94 and 24.54 μM, respectively).3 1.Van Beeren, H.C., Jong, W.M.C., Kaptein, E., et al.Dronerarone acts as a selective inhibitor of 3,5,3’-triiodothyronine binding to thyroid hormone receptor-α1: in vitro and in vivo evidenceEndocrinology144(2)552-558(2003) 2.Karkhanis, A., Tram, N.D.T., and Chan, E.C.Y.Effects of dronedarone, amiodarone and their active metabolites on sequential metabolism of arachidonic acid to epoxyeicosatrienoic and dihydroxyeicosatrienoic acidsBiochem. Pharmacol.146188-198(2017) 3.Karkhanis, A., Leow, J.W.H., Hagen, T., et al.Dronedarone-induced cardiac mitochondrial dysfunction and its mitigation by epoxyeicosatrienoic acidsToxicol. Sci.163(1)79-91(2018) 4.Klieber, S., Arabeyre-Fabre, C., Moliner, P., et al.Identification of metabolic pathways and enzyme systems involved in the in vitro human hepatic metabolism of dronedarone, a potent new oral antiarrhythmic drugPharmacol. Res. Perspec.2(3)e00044(2014)

JIP-1(153-163) TFA (TI-JIP TFA) 是 c-JNK 的肽类抑制剂，该序列是基于 JIP-1 的153-163肽段修饰的 (Modifications: Phe-11 = C-terminal amide)。

Antibacterialagent 163 (compound 1) 是一种羟基喹啉衍生物，能有效抑制细菌 (bacterial)。该化合物特别针对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 表现出抑制作用。

JIP-1(153-163) is a peptide inhibitor of c-Jun N-terminal kinase (JNK), based on residues 153-163 of JNK-interacting protein-1 (JIP-1). JIP-1(153-163) binds to JNK with affinity in the micromolar range and minimally inhibits p38 and ERK.

JIP-1 (153-163) acetate(438567-88-5 free base) 是c-Jun N-末端激酶 (JNK) 的肽抑制剂，基于 JNK-interacting protein-1 (JIP-1) 的残基 153-163。以微摩尔范围内的亲和力与 JNK 结合，并抑制 p38 和 ERK。