未折叠蛋白反应

ErSO 是一种通过 ERα 受体的，预期未折叠蛋白反应 (UPR) 的特异性激活剂。 ErSO 可用于抗癌研究。

CCI-006 是一种 MLL 重排白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂。 它能够抑制线粒体呼吸，造成 MLL-r 白血病细胞亚群中无法克服的线粒体去极化和促凋亡未折叠蛋白反应。

AA147 (ATF6-activator-147) 是小分子内质网蛋白稳态调节剂，能够选择性激活未折叠蛋白反应的 ATF6臂。

DIM-C-pPhtBu是一种口服有效的内质网应激激活剂。它在颈部癌细胞中引发线粒体和溶酶体功能障碍、过度有丝分裂、ROS产生，以及因未折叠蛋白反应引起的细胞死亡。DIM-C-pPhtBu展现出抗肿瘤活性。

Autophagyactivator-1 (Compound B2) 是一种通过下调关键的HSP70家族成员并激活未折叠蛋白反应来促进自噬的自噬激活剂。

DCEM1 能与热休克蛋白60 (HSP60) 结合并抑制其与ClpP的交互，进而阻止线粒体中的未折叠蛋白反应。DCEM1 抑制PC-3和TKO细胞中的β-catenin表达和ATP合成，可用于前列腺癌的研究。

Azoramide 是一种小分子调节剂，具有未折叠蛋白反应的抗糖尿病活性。

(Rac)-ErSO-DFP 是一种 ErSO-DFP 的衍生物，也是一种选择性小分子 Erα 生物调节剂。(Rac)-ErSO-DFP 能够过度激活 ERα+ 依赖性的预期未折叠蛋白反应，表现出抗雌激素受体 α 阳性乳腺癌 (包括其抗性肿瘤) 的作用。

ErSO-DFP 是一种预期的未折叠蛋白反应 (a-UPR) 激活剂。ErSO-DFP 能够提高对雌激素受体α+ (ERα+) 癌细胞的选择性，选择性高于 ErSO。ErSO-DFP 具有抗肿瘤作用，能够明显消除小鼠模型中 MCF-7 肿瘤。

BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一款钌基抗癌药物。作为GRP78应激诱导上调的抑制剂，它破坏内质网(ER)的稳态，从而诱发ER应激和未折叠蛋白反应(UPR)。此外，BOLD-100 free base 干预了内质网应激反应、溶酶体动力学以及细胞自噬(autophagy)间的复杂交互作用。

IRE1α kinase-IN-8，作为苯并杂环甲醛衍生物，是一种高效的IRE-1α抑制剂，主要用于研究未折叠蛋白反应或受调节的IRE1依赖性衰减(RIDD)相关疾病。

IRE1α kinase-IN-9（compound 2）为一种有效IRE-1α抑制剂，其平均IC50值小于0.1 μM。该化合物适用于探究未折叠蛋白反应（UPR）及调控IRE1依赖性衰减（RIDD）相关疾病的研究。

AMC-04是一种未折叠蛋白反应（UPR）激活剂，通过ROS和p38 MAPK信号激活UPR通路，并诱导细胞凋亡。AMC-04可用于肿瘤研究。

Mono-Pt 是第一个通过非 DNA 结合线粒体自噬途径抑制癌细胞的 platinum(II) 复合物。Mono-Pt 通过刺激内质网应激 (ERS) 和激活未折叠蛋白反应 (UPR) 促进癌细胞线粒体自噬 (mitophagy)。

DTX-P7 是一种由 Docetaxel (DTX) 和一个七肽 (P7) 组成的多肽药物偶联物 (PDC)，通过破坏 Hsp90 蛋白，诱导未折叠蛋白反应，进而导致细胞凋亡。