α1a-adrenoceptor

Fiduxosin 是一种具有选择性和有效性的 α1-adrenoceptor 拮抗剂，对 α1a-adrenoceptor，α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 有抑制作用，Ki 值分别为 0.160 nM，24.9 nM 和 0.920 nM。Fiduxosin 可用于治疗良性前列腺增生。

L-771688（SNAP 6383） 是一种新型有效和选择性的 α1A-肾上腺素受体拮抗剂， Ki 值为 0.43±0.02 nM。L-771688 KE 用于治疗良性前列腺增生。

(R)-Terazosin 是一种 Terazosin 的活性 R 型对映体, 是 α1-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和α1d-肾上腺素受体的Ki 分别为 6.51 nM，1.01 nM 和 1.97 nM。

(S)-Terazosin is an active S-enantiomer of Terazosin. (S)-Terazosin is a potent and high-affinity antagonist of α-adrenoceptor(α1a, α1b and α1d-adrenoceptor with Ki values of 3.91 nM, 0.79 nM and 1.16 nM, respectively).

RS 17053 hydrochloride 是有效的、选择性的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 拮抗剂。RS 17053 hydrochloride 在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1，功能分析的 pA2 值为 9.8。

Rec 15/2615 dihydrochloride 是 α1B-adrenergic receptor 的拮抗剂。

ZY-19489是一种具有抗疟作用的化合物， 是一种潜在的单剂量根治性恶性疟原虫和间日疟原虫疟疾的药物，已获得美国 FDA 的孤儿药认定。

Ensaculin (Anseculin) 是一种用哌嗪部分取代的新型苯并吡喃酮，在正常和人工遗忘啮齿动物的被动和条件回避范式中显示出记忆增强作用。它在NMDA 毒性模型中表现出神经保护活性，在原代培养的大鼠脑细胞中表现出神经营养作用。Ensaculin 可用于治疗痴呆。

NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶，可用于研究癫痫和缺血性卒中。

Xylometazoline hydrochloride (Xylometazoline HCl) 是一种 α- 肾上腺素受体激动剂，是一种鼻血管收缩药。

Buflomedil hydrochloride (Fonzylane) 是一种血管扩张剂，可用于外周动脉疾病引发的一系列症状。

Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力Ki 分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM。它具有抗增殖活性，可用于研究前列腺增生。

Silodosin (KAD 3213) 是有选择性的、强效的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor 阻滞剂，是一种有效且耐受性良好的试剂，可用于研究 LUTS/BPH。它对 α1A-AR 表现出高度的亲和力，是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍。

DREADD agonist 21 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体激动剂，EC50为 1.7 nM。

Buflomedil is a vasoactive compound. Buflomedil has been used for peripheral arterial diseases.

Perphenazine (Trilafon) 是吩噻嗪衍生物和多巴胺拮抗剂，具有止吐和抗精神病特性。它能够抑制5-HT2A 受体，α1A 肾上腺素能受体，多巴胺D2、D3、D2L 受体，以及组胺H1受体，对应的Ki 值分别为5.6、10、0.765、0.13、3.4 和 8 nM。

RS102895 hydrochloride 是一种CCR2拮抗剂，IC50值为 360 nM。

Phenylephrine ((R)-(-)-Phenylephrine) 是一种选择性的α1-肾上腺素受体激动剂，常用作减充血剂。

hERG-IN-3 是一种口服有效的 hERG 阻滞剂，其 IC50 为 44.5 nM，并且对 β2 肾上腺素受体的 Ki 值为 14 nM。hERG-IN-3 显示出对骨骼肌 Nav1.4 钠通道的阻断活性 (IC50 = 4.4 μM，强度是 hNav1.5 的3倍)。此外，hERG-IN-3 在动物模型中展现出强大的抗肌张力活性，适用于先天性肌强直的研究。

Rotigotine Hydrochloride (N-0924) 是多巴胺受体激动剂，是5-HT1A 受体的部分激动剂，以及α2B-肾上腺素受体的拮抗剂，具有抗帕金森病活性。

Zolertine HCl is an antagonist of alpha-Adrenoceptor.

AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂 ，其Ki值为 153 pM。 AVN-101 还对组胺 H1 (Ki值为0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki值为0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。 AVN-101在中枢神经系统疾病动物模型中显示出良好的口服生物利用度和促进脑血屏障通透性、低毒性和合理的疗效。

Ro-70-0004 is a selective antagonist of alpha1A-adrenoceptor.

BMY 7378 dihydrochloride (BMY7378 HCl) 是选择性 α1D 肾上腺素受体拮抗剂，也是5-HT1A 受体部分激动剂。它同表达克隆大鼠 α1D-AR 的膜结合的亲和力 (Ki=2 nM)  是同克隆大鼠 α1A-AR (Ki=800 nM) 或仓鼠 α1B-AR (Ki=600 nM) 结合的亲和力 的100 以上。