mll1-wdr5

WDR5-0102为针对WDR5-MLL1的抑制剂(Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。该化合物有效抑制MLL1活性，而对人类H3K4甲基转移酶SETD7及其他六种HMT（G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3、PRMT5）不表现出抑制作用。

WDR5-47是一种干扰MLL1-WDR5相互作用的有效小分子，IC50值为0.3μM。

WDR5-IN-1 is a potent and selective inhibitor of WD repeat domain 5 (WDR5) (Kd <0.02 nM), and also inhibits MLL1 histone methyltransferase (HMT) activity (IC50: 2.2 nM).

DD0-2363 (Compound 32d) 是一种同时靶向WDR5-MLL1和HDAC的抑制剂。能够抑制急性髓系白血病细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DD0-2363 展现出抗肿瘤活性，可应用于急性髓细胞白血病的研究。

CS-VIP 8 TFA 是一种选择性变构 WDR5 蛋白抑制剂 (Ki= 0.008 μM)，能诱导 MLL1 复合物发生构象改变，导致其从复合物中分离，进而抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶的活性，并调节 HOX 基因的表达。CS-VIP 8 TFA 在白血病等血液系统疾病的研究中具有潜在应用价值。

CS-VIP 8是一种高选择性变构WDR5蛋白抑制剂 (Ki= 0.008 μM)。它通过诱导MLL1复合物的构象变化，使MLL1从复合物中分离，并抑制MLL1组蛋白甲基转移酶活性，从而调节HOX基因的表达。CS-VIP 8在白血病等血液系统疾病的研究中具有潜力。

Z116334910是一种竞争性的WDR5-MLL1相互作用破坏剂，WDR5（WD Repeat-containing protein 5）对MLL1（mixed lineage leukemia 1）复合体的的甲基转移酶活性至关重要，可用于研究癌症。

HBI-2375 (HYBI-084) 是一种选择性、可透过血脑屏障并且口服有效的 MLL1-WDR5 相互作用抑制剂，抑制 WDR5 的 IC50 为 4.48 nM。在 MV4;11 白血病细胞中，HBI-2375 显示出增殖抑制作用，IC50 为 3.17 µM。HBI-2375 能靶向破坏癌细胞中的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase) 活性，适用于白血病、胶质瘤和胶质母细胞瘤的研究。

DDO-2093, a powerful inhibitor of the MLL1-WDR5 protein-protein interaction (IC50 = 8.6 nM; Kd = 11.6 nM), exhibits prominent antitumor effects. Notably, DDO-2093 selectively hampers the catalytic activity of the MLL complex.

MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂，在 WDR5 结合检测中，IC50为 2.4 nM，Ki 小于 1 nM，MM-102 还能特异性抑制细胞生长并诱导携带 MLL1 融合蛋白的白血病细胞凋亡。

DC_M5_2 is a novel inhibitor of wdr5-mll1 interaction

DDO-2093 dihydrochloride 是一种有效的MLL1和WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (IC50=8.6 nM ; Kd=11.6 nM)，具有抗肿瘤活性。DDO-2093 dihydrochloride 选择性抑制 MLL 复合物的催化活性。

MM-401 (TFA) 是一种针对MLL1 H3K4甲基转移酶的抑制剂，通过阻断MLL1与WDR5的相互作用，有效抑制MLL1活性，其IC50值为0.32 µM。此化合物能够诱导细胞周期停滞、凋亡及分化，主要用于MLL白血病的研究。

MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂，在 WDR5 结合检测中，IC50为 2.4 nM，Ki 小于 1 nM。