brd7

BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂)。BRD7-IN-1 通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185。VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50分别是 4.5 nM 和1.8 nM。

VZ185 is an effective and selective dual BRD7/9 PROTAC degrader (DC50s: 4.5 and 1.8 nM, respectively).

BRD7-IN-1 free base, a modified derivative of BI7273 (BRD7/9 inhibitor), interacts with a VHL ligand through a linker, constituting the PROTAC VZ185 (targeting BRD7/9 with DC50 values of 4.5 and 1.8 nM, respectively)[1].

SJ46421为一种基于(+)-JQ-1的KLHDC2PROTAC蛋白降解剂。该化合物能够有效促进与KLHDC2形成较稳定的三元复合物，具有7.8 nM的IC50值。此外，SJ46421还可促进BRD2、BRD3或BRD4的BD2结构域发生多泛素化。

dBRD9 HCl 是一种PROTAC，包含cereblon E3连接酶配体与BRD9抑制剂BI 7273。dBRD9 HCl 是有效和选择性的BRD9降解剂，在MOLM-13细胞中IC50的为56.6nM。dBRD9 HCl 在浓度高达5μM 时不会降解BRD4或BRD7。dBRD9 HCl 在人AML 细胞系中显示出抗增殖作用。