m4 machr

M4 mAChR agonist-1 (4-Piperidinecarboxamide, 1-(5,6-dimethylthieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-) 是一种有效的 M4 mAChR 激动剂（EC50 >10 μM）。

(Rac)-Sabcomeline ((Rac)-SB-202026) 是一种 M1 M4 毒蕈碱激动剂，可用于研究神经分裂等神经系统疾病。

Tropicamide (Ro 1-7683) 是一种选择性的 M4毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂，作为滴眼剂使用时，会产生短效瞳孔扩张和睫状肌麻痹。

VU10010 (VU 10010) 是一种高度选择性的M4mAChR 变构增强剂，EC50为 400 nM。它与 M4mAChR 的变构位点结合，增强与 G 蛋白偶联，增加对乙酰胆碱的亲和力，还会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制。

VU0152099 是选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4正变构调节剂，可增强 M4 对乙酰胆碱的反应，对大鼠 M4 受体的 EC50为 0.4 µM。

DREADD agonist 21 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体激动剂，EC50为 1.7 nM。

VU0467154 是 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体的正向调节剂，能够增强小鼠、人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC50值分别为 7.75、6.2 和 6。

Emraclidine (CVL-231) 是一种新型、高选择性的毒蕈碱 M4 受体阳性变构调节剂，可用于神经系统疾病研究。

Aclidinium bromide (LAS-W 330) 是长效可吸入型的毒蕈碱拮抗剂，有用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的研究潜力。

LY2119620 是人 M2 和 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体的特异性变构激动剂。

Umeclidinium bromide (GSK573719A) 是mAChR 拮抗剂，作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs，Ki 为 0.05 到 0.16 nM。

LY2033298 是毒蕈碱 M4 受体的正变构调节剂，可增强奥昔莫林对仓鼠昼夜节律活动中光诱导的相移的抑制作用，可用于与神经系统相关的疾病。

Fesoterodine ((R) Fesoterodine) 是可口服的，非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，用于膀胱过度活动症，对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。

VU0152100 是一种选择性 M4 mAChR 变构增强剂，EC50为 380 ± 93 nM。

M4 mAChR Modulator-1 (compound 23i) 作为一种M4 mAChR正变构调节剂 (PAM),主要在 β-arrestin 募集方面相比于 G 蛋白激活展现出更高的协同效应.尽管在 G 蛋白介导的反应中显示较弱的正变构调节作用,M4 mAChR Modulator-1 在 β-arrestin 的募集过程中却表现出显著的增强效果.

Xanomeline tartrate (LY 246708 tartrate) 是 M1和 M4 mAChR 激动剂，具有抗精神病样活性，可改善认知，可用于研究精神分裂症和阿尔茨海默病。

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

AF-DX 384 free base 是一种具有选择性和高效性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体 ( M2 mAChR) 和 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体 ( M4 mAChR) 拮抗剂 ，可用于研究神经分裂和帕金森等神经神经系统疾病。

PCS1055 dihydrochloride is an effective, selective, and competitive muscarinic M4 receptor antagonist (IC50: 18.1 nM and a Kd: 5.72 nM). PCS1055 dihydrochloride is also a potent AChE inhibitor (IC50 s: 22 nM and 120 nM for electric eel and human AChE, res

Muscarinic toxin 3 (MT3) 是高效的非竞争性mAChR及adrenoceptors拮抗剂，对M1、M4、α1A、α1B、α1D、α2A、α2B、α2C受体展示出不同程度的选择性，其pIC50值分别为6.71、8.79、8.86、7.57、8.13、8.49、6.5、7.29。该化合物具有显著的肾上腺素受体抑制活性。

3 (compound 45) 是一种M1 M2 M4 muscarinic agonist，其对mAChRM1 M2 M4 的EC50s 分别为 3.2 nM、32 nM 和 1.7 nM。

(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine hydrochloride, also known as (Rac)-Desfesoterodine hydrochloride, is an active metabolite of Tolterodine that functions as a mAChR antagonist. It exhibits significant affinity (K i values) for M1, M2, M3, M4, and M5 receptors, with values of 2.3 nM, 2 nM, 2.5 nM, 2.8 nM, and 2.9 nM, respectively. This compound is commonly employed in research related to overactive bladder conditions.

N-Demethyl MK-6884 (compound 34) is an influential allosteric modulator of the M4 mAChR, which finds applicability in Alzheimer's disease research as well as the study of other diseases influenced by the M4 mAChR [1].

mAChRagonist 1 (compound 4a) 作为mAChR拮抗剂，其Ki值对M1、M3、M4及M5亚型分别为255 nM 、121 nM 、158 nM 和255 nM 。