m4 machr

M4 mAChR agonist-1 (4-Piperidinecarboxamide, 1-(5,6-dimethylthieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-) 是一种有效的 M4 mAChR 激动剂（EC50 >10 μM）。

(Rac)-Sabcomeline ((Rac)-SB-202026) 是一种 M1/M4 毒蕈碱激动剂，可用于研究神经分裂等神经系统疾病。

Tropicamide (Ro 1-7683) 是一种选择性的 M4毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂，作为滴眼剂使用时，会产生短效瞳孔扩张和睫状肌麻痹。

DREADD agonist 21 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体激动剂，EC50为 1.7 nM。

VU0152099 是选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4正变构调节剂，可增强 M4 对乙酰胆碱的反应，对大鼠 M4 受体的 EC50为 0.4 µM。

VU0152100 是一种选择性 M4 mAChR 变构增强剂，EC50为 380 ± 93 nM。

VU0467154 是 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体的正向调节剂，能够增强小鼠、人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC50值分别为 7.75、6.2 和 6。

VU10010 (VU 10010) 是一种高度选择性的M4mAChR 变构增强剂，EC50为 400 nM。它与 M4mAChR 的变构位点结合，增强与 G 蛋白偶联，增加对乙酰胆碱的亲和力，还会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制。

Aclidinium bromide (LAS-W 330) 是长效可吸入型的毒蕈碱拮抗剂，有用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的研究潜力。

LY2033298 是毒蕈碱 M4 受体的正变构调节剂，可增强奥昔莫林对仓鼠昼夜节律活动中光诱导的相移的抑制作用，可用于与神经系统相关的疾病。

Umeclidinium bromide (GSK573719A) 是mAChR 拮抗剂，作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs，Ki 为 0.05 到 0.16 nM。

LY2119620 是人 M2 和 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体的特异性变构激动剂。

Fesoterodine ((R) Fesoterodine) 是可口服的，非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，用于膀胱过度活动症，对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。

Emraclidine (CVL-231) 是一种新型、高选择性的毒蕈碱 M4 受体阳性变构调节剂，可用于神经系统疾病研究。

M4mAChRModulator-2 是一种口服活性、选择性且可透过血脑屏障的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体正变构调节剂 (PAM)，其 EC50 值为 513 nM。该化合物对靶点表现出高选择性，对非靶标受体 (如 D1R/D2R/D3R、5-HT 亚型、κ/δ/μ 阿片受体、H1、M1/M2) 几乎无亲和力和低抑制率，并具有与 M4mAChR 的特异性结合，Ki 值为 377 nM，抑制率 62.8%。此外，M4mAChRModulator-2 能够逆转Dizocilpine (MK-801) 诱导的小鼠过度运动，可用于精神分裂症的研究。

M4 mAChR Modulator-1 (compound 23i) 作为一种M4 mAChR正变构调节剂 (PAM),主要在 β-arrestin 募集方面相比于 G 蛋白激活展现出更高的协同效应.尽管在 G 蛋白介导的反应中显示较弱的正变构调节作用,M4 mAChR Modulator-1 在 β-arrestin 的募集过程中却表现出显著的增强效果.

Clozapine (HF 1854) 是一种三环二苯二氮卓类药物，属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体，并显示出独特的药理学特征。 它是一种血清素拮抗剂，与 5-HT 2A/2C 受体亚型具有强结合力。它还对几种多巴胺能受体表现出很强的亲和力，但对多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用，这种受体通常被认为可调节精神抑制活性。

PCS1055 dihydrochloride is an effective, selective, and competitive muscarinic M4 receptor antagonist (IC50: 18.1 nM and a Kd: 5.72 nM). PCS1055 dihydrochloride is also a potent AChE inhibitor (IC50 s: 22 nM and 120 nM for electric eel and human AChE, res

Bryonolic acid (20-epi-Bryonolic acid) 是一种从 Sandoricum indicum 提取的三萜类化合物，具有免疫调节、抗炎，抗氧化和抗癌等活性，通过抑制Ca2+内流和调节Ca2+-CaMKII-CREB信号通路中的基因表达来避免PC12细胞免受NMDA诱导的细胞凋亡反应。

Clozapine (HF 1854) dihydrochloride 是用于研究精神疾病的化合物。Clozapine 对多种神经受体展现出高度亲和力，是一种对多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki值为 75 nM，并抑制毒蕈碱M1受体和血清素5HT2A受体，Ki值分别为 9.5 nM 和 4 nM。此外，Clozapine 也是毒蕈碱M4受体的选择性激动剂，EC50为11 nM。

VU6002703 (Compound 17) 是能够穿透血脑屏障的 M4mAChR 正向变构调节剂 (PAM)，其对 hM4 的 EC50 为 0.6 μM。VU6002703 适用于神经精神病和罕见遗传性中枢神经系统疾病的研究。

AF-DX 384 free base 是一种具有选择性和高效性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体 ( M2 mAChR) 和 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体 ( M4 mAChR) 拮抗剂 ，可用于研究神经分裂和帕金森等神经神经系统疾病。

muscarinic receptor ligand

(S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种可口服且具有选择性毒蕈碱 M2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂，抑制毒蕈碱 M1，M3 和 M4 受体。