varenicline hydrochloride

Varenicline Hydrochloride (CP 526555) 是一种口服活性的α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体（α4β2 nAChR, IC50 = 250 nM）部分激动剂，该受体被认为是尼古丁依赖的主要介质，其药理作用在调控与尼古丁暴露相关的成瘾行为中具有关键意义。Varenicline Hydrochloride (CP 526555) 阻断尼古丁对烟碱型乙酰胆碱受体的直接激动作用，同时以更温和和可控的方式刺激这些受体，使其成为广泛用于戒烟研究的重要化合物。

Varenicline-d4 hydrochloride 是氘代的 Varenicline (dihydrochloride)。Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2nAChR) 的部分激动剂，EC50值为 2.3 μM。它也是 α3β4nAChR 和 α7nAChR 的完全激动剂，EC50值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline dihydrochloride 作为一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，在戒烟研究中有应用。