αvβ5 integrin

SB273005 是一种具有口服活性和高效性非肽整合素αvβ3 拮抗剂，抑制 αvβ3 和 αvβ5，可减少怀孕小鼠中 Th2 细胞和细胞因子 IL-10 的产生。

Cilengitide (EMD 121974) 是一种有效的 αvβ3/5 受体整合素抑制剂，可抑制 ανβ3和 ανβ5与玻连蛋白结合，IC50值分别为 4 和 79 nM。

Cilengitide TFA 是一种选择性的 αvβ3和 αvβ5受体整合素抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 79 nM。对 GP IIb/IIIa 的选择性约为 10 倍。

Gly-Arg-Gly-Asp-Ser acetate(96426-21-0 free base) 是一种源自纤连蛋白的细胞结合区域的细胞结合蛋白结构域。

αvβ5integrin-IN-2 (Cpd_AV2) 作为一种αvβ5整合素抑制剂，主要通过破坏整合素异二聚体的稳定性发挥作用。该化合物特异性靶向 ITGAV（整合素 αV）β 螺旋桨的中央口袋，从而能有效诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

αvβ5 integrin-IN-1 is a first potent and selective αvβ5 integrin inhibitor (p IC 50 = 8.2) .

Integrin-IN-2 is an orally bioavailable pan αv integrin inhibitor.Integrin-IN-2 can increases the αvβ6, αvβ3, αvβ5 and αvβ8 binding affinities with pIC50 values of 7.8, 8.4, 8.4 and 7.4, respectively.

MK-0429 is an orally active, selective, and nonpeptide antagonist of αvβ3 integrin (IC50: 80 nM).

JNJ-26076713, an orally active alpha V integrin antagonist, represents a potential therapeutic candidate for the treatment of macular edema, age-related macular degeneration, and proliferative diabetic retinopathy.

Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是一种与糖蛋白和骨桥蛋白在细胞结合域中起作用的五肽。该化合物能够与整合素整联蛋白受体αvβ3和αvβ5结合，其IC50值分别约为5 μM和6.5 μM。

RTDLDSLRTYTL是一种αVβ6整合素配体。它选择性地抑制纤维连接蛋白与αVβ6整合素的结合，相比之下，对于纤维连接蛋白与αVβ3或αVβ5以及纤维蛋白原与αIIβ3的结合则几乎不产生影响（IC50分别为0.02, >50, >50, 和 >50 µM）。此外，RTDLDSLRTYTL还能以浓度依赖的方式抑制HT-29结肠癌细胞与纤维连接蛋白的结合。

A20FMDV2 是一种高度选择性的αvβ6整合素抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。该化合物对αvβ6的选择性是对其他 RGD 定向整合素（如αvβ3、αvβ5 和 α5β1）的1,000倍。此外，A20FMDV2 可以源自口蹄疫病毒。此化合物还可用于放射性标记，进而应用于对αvβ6整合素阳性肿瘤进行PET成像的研究。

HB-3-20 诱导整合素αVβ5在细胞表面的降解。转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 对 HB-3-20 展现出特异性 (kcat/KM=0.16 μM-1min-1)。

CWHM-12 是 αV 整合素的有效抑制剂，抑制αvβ8、αvβ3、αvβ6和αvβ1，IC50 为 0.2、0.8、1.5 和 1.8 nM。