αvβ3 integrin

Cyclo(-RGDfK) 是一种选择性整合素αvβ3的有效抑制剂，IC50值为 0.94 nM。Cyclo通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

SB273005 是一种具有口服活性和高效性非肽整合素αvβ3 拮抗剂，抑制 αvβ3 和 αvβ5，可减少怀孕小鼠中 Th2 细胞和细胞因子 IL-10 的产生。

Arg-Gly-Asp-Ser acetate 是一种整合素结合序列，可直接特异性结合 pro-caspase-8、pro-caspase-9 和 pro-caspase-3，但不结合 pro-caspase-1。它抑制整合素受体功能。

MK-0429 is an orally active, selective, and nonpeptide antagonist of αvβ3 integrin (IC50: 80 nM).

Cilengitide (EMD 121974) 是一种有效的 αvβ3/5 受体整合素抑制剂，可抑制 ανβ3和 ανβ5与玻连蛋白结合，IC50值分别为 4 和 79 nM。

Cilengitide TFA 是一种选择性的 αvβ3和 αvβ5受体整合素抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 79 nM。对 GP IIb/IIIa 的选择性约为 10 倍。

Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种选择性整合素αvβ3的有效抑制剂，其IC50值为 0.94 nM。它通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate 是一种选择性αVβ3整联蛋白抑制剂，IC50为 20 nM。

Cyclo(RGDfC) TFA (Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA) 是一种环状五肽，对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽，能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(RGDfC) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达，并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(RGDfC) TFA 可用于肿瘤相关的研究。

Gly-Arg-Gly-Asp-Ser acetate(96426-21-0 free base) 是一种源自纤连蛋白的细胞结合区域的细胞结合蛋白结构域。

LXW7 是一种整合素αvβ3抑制剂，是含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，对αvβ3整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50为 0.68 μM。它可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1 2 活化，具有抗炎活性。

P11 acetate 是一种整合素 αvβ3-玻连蛋白相互作用拮抗剂 (IC50 = 2.74 nM)。

CWHM-12 是 αV 整合素的有效抑制剂，抑制αvβ8、αvβ3、αvβ6和αvβ1，IC50 为 0.2、0.8、1.5 和 1.8 nM。

Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val (TFA) has anti-tumor activity and is an inhibitor of integrin αvβ3.

Integrin-IN-2 is an orally bioavailable pan αv integrin inhibitor.Integrin-IN-2 can increases the αvβ6, αvβ3, αvβ5 and αvβ8 binding affinities with pIC50 values of 7.8, 8.4, 8.4 and 7.4, respectively.

GSK 3008348 hydrochloride 是一种αvβ6 整合素抑制剂，可用于确认特发性肺纤维化。

Integrin Antagonists 27 is a small molecule integrin αvβ3 antagonist. It has a binding affinity of 18 nM and as a novel anticancer agent.

DOTA-cyclo(RGDfK) 是一种和DOTA类螯合剂多肽，由多肽交联剂DOTA和环状多肽RGDFK构成二聚体，优先靶向肿瘤细胞膜上表达的αvβ3整合素受体，可制备放射性核素偶联物（RDC）并用于癌症诊断和治疗。

AB-3PRGD2 是一种用于研究的放射性化合物，能够靶向整合素αvβ3。此化合物能够提高肿瘤摄取量并延长肿瘤中的滞留时间，显著增强对肿瘤生长的抑制效果。此外，AB-3PRGD2 可通过上调PD-L1的表达以及增加肿瘤浸润的CD8+T细胞来重塑肿瘤免疫微环境。

JNJ-26076713, an orally active alpha V integrin antagonist, represents a potential therapeutic candidate for the treatment of macular edema, age-related macular degeneration, and proliferative diabetic retinopathy.

Echistatin TFA, the smallest active RGD protein belonging to the family of disintegrins that are derived from snake venoms, is a potent inhibitor of platelet aggregation. Echistatin is a potent inhibitor of bone resorption in culture. Echistatin is a potent antagonist of αIIbβ3, αvβ3 and α5β1[1][2][3][4]. [1]. J Musial, et al. Inhibition of platelet adhesion to surfaces of extracorporeal circuits by disintegrins. RGD-containing peptides from viper venoms. Circulation. 1990 Jul;82(1):261-73.[2]. M Sato, et al. Echistatin is a potent inhibitor of bone resorption in culture. J Cell Biol. 1990 Oct;111(4):1713-23.[3]. C C Kumar, et al. Biochemical characterization of the binding of echistatin to integrin alphavbeta3 receptor. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Nov;283(2):843-53.[4]. I Wierzbicka-Patynowski, et al. Structural requirements of echistatin for the recognition of alpha(v)beta(3) and alpha(5)beta(1) integrins. J Biol Chem. 1999 Dec 31;274(53):37809-14.

Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid)是L-甲状腺素(T4)的衍生物，是一种甲状腺整合素受体拮抗剂。Tetrac通过阻断EGFR介导的结直肠癌细胞信号传导来诱导抗增殖。Tetrac 可阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3)在细胞表面甲状腺素整合素 αvβ3 受体上的作用。Tetra 具有抗血管生成、抗肿瘤活性和促凋亡活性。

NOTA是一种多功能螯合剂，能够与金属离子形成稳定络合物，常用于放射性药物、分子成像和靶向核治疗。

D-Ornithine lactam is a building block. It has been used in the synthesis of hepatitis C virus non-structural protein 5B inhibitors, as well as αVβ3 integrin receptor antagonists.