αvβ3 integrin

Cyclo(-RGDfK) 是一种选择性整合素αvβ3的有效抑制剂，IC50值为 0.94 nM。Cyclo通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

SB273005 是一种具有口服活性和高效性非肽整合素αvβ3 拮抗剂，抑制 αvβ3 和 αvβ5，可减少怀孕小鼠中 Th2 细胞和细胞因子 IL-10 的产生。

Arg-Gly-Asp-Ser acetate 是一种整合素结合序列，可直接特异性结合 pro-caspase-8、pro-caspase-9 和 pro-caspase-3，但不结合 pro-caspase-1。它抑制整合素受体功能。

MK-0429 is an orally active, selective, and nonpeptide antagonist of αvβ3 integrin (IC50: 80 nM).

Cilengitide (EMD 121974) 是一种有效的 αvβ3/5 受体整合素抑制剂，可抑制 ανβ3和 ανβ5与玻连蛋白结合，IC50值分别为 4 和 79 nM。

Cilengitide TFA 是一种选择性的 αvβ3和 αvβ5受体整合素抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 79 nM。对 GP IIb/IIIa 的选择性约为 10 倍。

Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种选择性整合素αvβ3的有效抑制剂，其IC50值为 0.94 nM。它通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate 是一种选择性αVβ3整联蛋白抑制剂，IC50为 20 nM。

Cyclo(RGDfC) TFA (Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA) 是一种环状五肽，对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽，能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(RGDfC) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达，并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(RGDfC) TFA 可用于肿瘤相关的研究。

Gly-Arg-Gly-Asp-Ser acetate(96426-21-0 free base) 是一种源自纤连蛋白的细胞结合区域的细胞结合蛋白结构域。

LXW7 是一种整合素αvβ3抑制剂，是含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，对αvβ3整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50为 0.68 μM。它可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化，具有抗炎活性。

P11 acetate 是一种整合素 αvβ3-玻连蛋白相互作用拮抗剂 (IC50 = 2.74 nM)。

LXW7 TFA, a cyclic peptide containing Arg-Gly-Asp (RGD), is an integrin αvβ3 inhibitor with an anti-inflammatory effect. LXW7 has a high binding affinity to αvβ3 integrin (IC50: 0.68 μM). It increases the phosphorylation of VEGFR-2 and activation of ERK1/2.

CWHM-12 是 αV 整合素的有效抑制剂，抑制αvβ8、αvβ3、αvβ6和αvβ1，IC50 为 0.2、0.8、1.5 和 1.8 nM。

αvβ1integrin-IN-3 是一种具备选择性抑制αvβ1整合素的化合物，且具有抗纤维化特性。

Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val (TFA) has anti-tumor activity and is an inhibitor of integrin αvβ3.

Integrin-IN-2 is an orally bioavailable pan αv integrin inhibitor.Integrin-IN-2 can increases the αvβ6, αvβ3, αvβ5 and αvβ8 binding affinities with pIC50 values of 7.8, 8.4, 8.4 and 7.4, respectively.

GSK 3008348 hydrochloride 是一种αvβ6 整合素抑制剂，可用于确认特发性肺纤维化。

Integrin Antagonists 27 is a small molecule integrin αvβ3 antagonist. It has a binding affinity of 18 nM and as a novel anticancer agent.

DOTA-cyclo(RGDfK) 是一种和DOTA类螯合剂多肽，由多肽交联剂DOTA和环状多肽RGDFK构成二聚体，优先靶向肿瘤细胞膜上表达的αvβ3整合素受体，可制备放射性核素偶联物（RDC）并用于癌症诊断和治疗。

AB-3PRGD2 是一种用于研究的放射性化合物，能够靶向整合素αvβ3。此化合物能够提高肿瘤摄取量并延长肿瘤中的滞留时间，显著增强对肿瘤生长的抑制效果。此外，AB-3PRGD2 可通过上调PD-L1的表达以及增加肿瘤浸润的CD8+T细胞来重塑肿瘤免疫微环境。

RGD-DA6 是一种针对 αvβ3 的配体。该化合物由 RGDfK（靶向整合素 αvβ3 的 RGD 肽）、DOTADG、d-Glu、Lys、AMBA 和 IPBA 组成。借助放射性标记，RGD-DA6 可以形成 αvβ3 靶向的放射性配体，用于提供高对比度的肿瘤成像并增强抗癌效果。

α5β1integrin-IN-1 (compound 65) 是一种高效且选择性的α5β1整合素抑制剂，pIC50值为9.4。该化合物对α5β1的选择性比对αVβ3高出10000倍以上（αVβ3的pIC50值为5.5）。α5β1integrin-IN-1 通过干扰细胞连接减少气道平滑肌 (ASM) 的张力，并在啮齿动物中显示出优良的吸入药代动力学特性。α5β1integrin-IN-1 可用于哮喘的科研。

JNJ-26076713, an orally active alpha V integrin antagonist, represents a potential therapeutic candidate for the treatment of macular edema, age-related macular degeneration, and proliferative diabetic retinopathy.