Nav1.5-IN-1 (KH2) 可高效抑制 HEK293T 细胞中的野生型人源 Nav1.5，IC 50 为 1.38 μM，并对其他 Nav 亚型表现出选择性。Nav1.5-IN-1 (KH2) (500 ns) 在 MD 模拟中稳定结合于人源 Nav1.5 的中央腔口袋，关键相互作用涉及残基 C896、L931 和 F1760。该化合物对 HEK293T 细胞中的 hERG 电流抑制较弱，IC 50 为 10.32 μM；在 20 μM 浓度下对 Kir2.1 无明显抑制作用。

Nav1.5-IN-1 (KH2)（35 mg/kg；i.p.；单剂量）在8周龄小鼠中不引起急性全身或神经行为毒性。