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Motixafortide TFA(664334-36-5,Free)

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货号 T14665L

别名 TF 14016 TFA, T140 TFA, BL-8040 TFA, BKT140 TFA

Motixafortide TFA(664334-36-5,Free) (BKT140 TFA) 是 CXCR4 的拮抗剂,IC50 为 ~1 nM。它通过改变 miR-15a/16-1 表达下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1 来诱导 AML 原始细胞凋亡。

Motixafortide TFA(664334-36-5,Free)
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货号 T14665L 别名 TF 14016 TFA, T140 TFA, BL-8040 TFA, BKT140 TFA

Motixafortide TFA(664334-36-5,Free) (BKT140 TFA) 是 CXCR4 的拮抗剂,IC50 为 ~1 nM。它通过改变 miR-15a/16-1 表达下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1 来诱导 AML 原始细胞凋亡。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 678
现货
5 mg
¥ 1,910
现货
10 mg
¥ 2,800
现货
25 mg
¥ 4,420
现货
50 mg
¥ 5,980
现货
100 mg
¥ 7,980
现货
200 mg
¥ 10,700
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产品介绍


生物活性
产品描述
Motixafortide TFA(664334-36-5,Free) (BKT140 TFA) is an antagonist of CXCR4 with IC50 of ~1 nM. It induces the apoptosis of AML blasts by down-regulating ERK, BCL-2, MCL-1 and cyclin-D1 via altered miR-15a/16-1 expression.
靶点活性
CXCR4:~1 nM
体外活性

使用Motixafortide处理可以强效促进AML细胞从BM中的大量动员。此外,暴露于Motixafortide的AML细胞会发生分化。Motixafortide在体外诱导AML细胞通过miR-15a/miR-16-1的上调来进行凋亡,这一过程通过下调目标基因BCL-2、MCL-1和cyclin-D1来实现。miR-15a/miR-16-1的过表达直接诱导白血病细胞死亡。Motixafortide引发的凋亡还通过抑制通过AKT/ERK途径的生存信号来介导。

体内活性

Motixafortide与FLT3抑制剂合用可以协同促进AML细胞死亡。重要的是,这种联合治疗能延长携带肿瘤小鼠的存活时间,并在体内减少最小残留疾病。

别名TF 14016 TFA, T140 TFA, BL-8040 TFA, BKT140 TFA
化学信息
分子量2273.54
分子式C99H145F4N33O21S2
SmilesFC(F)(F)C(O)=O.C1C[C@H]2C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N2C1)CCCCN)CCCCN)CCCNC(=O)N)CC3=CC=C(C=C3)O)NC(=O)[C@H](CC4=CC5=CC=CC=C5C=C4)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)C6=CC=C(C=C6)F)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N)CCCNC(=O)N)CCCNC(=N)N)CC7=CC=C(C=C7)O
密度no data available
SequenceBz(4-F)-Arg-Arg-2Nal-Cys(1)-DL-Tyr-Cit-DL-Lys-Lys-Pro-Tyr-Arg-DL-Cit-Cys(1)-Arg-NH2
Sequence ShortRRXCYXKKPYRXCR
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: 100 mg/mL (43.98 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 100 mg/mL (43.98 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.4398 mL2.1992 mL4.3984 mL21.9921 mL
5 mM0.0880 mL0.4398 mL0.8797 mL4.3984 mL
10 mM0.0440 mL0.2199 mL0.4398 mL2.1992 mL
20 mM0.0220 mL0.1100 mL0.2199 mL1.0996 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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