crpc

Proxalutamide 是具有口服活性的雄激素受体的拮抗剂。它可研究前列腺癌和COVID-19。

Lupeol (Monogynol B) 是一个活跃的五环三萜，具有抗氧化剂、抗肿瘤和抗炎活性。它是一种雄激素受体抑制剂，可研究癌症，特别是雄激素依赖表型和去势抵抗表型的前列腺癌。

IPI-9119 是一种具有口服活性、选择性和不可逆的 FASN 抑制剂 (IC50 = 0.3 nM)。

AKR1C3-IN-4 是醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 选择性抑制剂，IC50为 0.56 μM。它在去势抵抗性前列腺癌中有研究的价值。

Zibotentan (ZD4054) 是一种选择性的，具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。它具有抗癌作用，可研究去势抵抗性前列腺癌。

MI136 是 menin-MLL(PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC50值为31 nM，Kd 值为23.6 nM。它可抑制 DHT 诱导的雄激素受体 (AR) 靶基因的表达，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。

JNJ-63576253 free base (TRC253) 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

JNJ63576253 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌。

KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服的 CDK9 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对CDK9/cyclin T1的IC50为 6 nM。它对CDK9/cyclin T1具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。

Ralaniten (EPI-002) 是一种具有有效性、特异性和口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 对 AR 转录活性有抑制作用，IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 具有抗癌活性，可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

MC-1-F2 是一种 FOXC2 直接抑制剂，具有抗癌活性，抑制癌症干细胞 (CSC) 特性，降低去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞系的侵袭能力。MC-1-F2 可用于研究前列腺癌。

Rucaparib (PF-01367338) 是一种 PARP 蛋白抑制剂 (PARP-1 Ki=1.4 nM) 和六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂，具有口服活性。Rucaparib 具有抗肿瘤活性，对去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 有活性。

GDC-2992是一种选择性和口服的AR (androgen receptor) 降解剂，在VCaP细胞中降解AR(DC50=2.7 nM)和抑制增殖(IC50=9.7 nM)，可用于研究去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。

(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride, also known as VHL ligand 2 dihydrochloride, is a chemical compound utilized in the synthesis of ARV-771. ARV-771, a BET PROTAC degrader relying on von Hippel-Landau (VHL) E3 ligase, demonstrates potent degradation of BET protein in castration-resistant prostate cancer (CRPC) cells, with a DC50 of less than 1 nM. This compound serves as the VHL ligand, specifically the (S,R,S)-AHPC-based VHL ligand, that facilitates the recruitment of von Hippel-Lindau (VHL) protein.

Rucaparib monocamsylate (Rucaparib Camsylate) 是一种口服有效的 PARP 蛋白抑制剂，对 PARP-1 的Ki 为 1.4 nM。它是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂，有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究潜力。

ZNU-IMB-Z15（Compound Z15）作为雄激素受体（AR）的拮抗剂和降解剂，能够有效抑制AR阳性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）细胞系的增殖并诱导其凋亡(apoptosis)，展现出显著的体内外抗癌活性。

(+)-JJ-74-138 为新型非竞争性雄激素受体(AR)拮抗剂，具有抑制去势抵抗前列腺癌(CRPC)中恩杂鲁胺耐药的作用。

VPC-80051 是一种hnRNP A1剪接活性抑制剂，可直接与hnRNP A1 RBD结合，并降低22Rv1 CRPC细胞系中的AR-V7信使水平。VPC-80051可用于前列腺癌研究。

XYD049 (compound 7d) 是一种CRBN型分子胶，专门靶向GSPT1，具有DC50为19 nM的效能，用于研究由MYC驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。XYD049 有效抑制22Rv1细胞的生长，IC50为7 nM，并在体内表现出抗肿瘤活性。通过下调22Rv1细胞中的CRPC相关癌基因，包括AR、AR-v7、PSA和c-Myc，XYD049 展现其作用机制。此化合物由分子胶的linker (black part) NH2-C5-NH-Boc、CRBN型E3连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride，以及靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 组成，其中E3连接酶配体与linker 形成偶联物E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158。

SPA-10091-HCl 是一种 DOT1L 降解剂，通过核泛素-蛋白酶体途径选择性地降解 DOT1L 蛋白，以抑制 CRPC 细胞中的 H3K79 甲基化。它能够抑制 DOT1L 的酶活性（IC50 为 0.87 μM），诱导细胞凋亡，并且显著抑制体内肿瘤的生长。

HDAC6-IN-32 (compound 25202) 是一种高选择性且高效的HDAC6抑制剂。它能够阻断HDAC6活性，并干扰微管动力学，进而导致SAC激活和有丝分裂停滞延长，最终导致CRPC细胞凋亡。

(+)-JJ-450 是一种非竞争性拮抗剂，专门针对雄激素受体 (AR)，在不含雄激素的环境下能够抑制 AR 的核定位和转录活性。在 LN95 细胞中，(+)-JJ-450 抑制前列腺特异性抗原 (PSA) 表达的效果低于 (-)-JJ-450，可能是因为其靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。通过促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解并减少 AR 与雄激素反应元件 (AREs) 的结合，(+)-JJ-450 抑制 AR 及其剪切变体（如 ARv7）的转录活性。它能够用于 Enzalutamide (MDV3100) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。

JJ-450 是非竞争性拮抗剂，靶向雄激素受体 (AR)，可以抑制野生型 AR 和 突变型 ARF876L 的转录活性。在 PC3 细胞中，JJ-450 抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM，具有对 AR 的选择性结合特性，不与雄激素竞争 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运并促使未结合配体的 AR 在细胞核内降解，影响 AR 及其剪切变体（如 ARF876L）的转录活性。该化合物可用于研究 Enzalutamide (MDV3100) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。

SJL2-1 是一种PRMT5抑制剂，IC50为1.56 μM。它能抑制前列腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apotosis)，同时使细胞周期停滞于G0/G1期。SJL2-1 靶向细胞内PRMT5结合，抑制雄激素受体的甲基化与表达，可用于研究早期雄激素敏感性前列腺癌及晚期去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。