crpc

Zibotentan (ZD4054) 是一种选择性的，具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。它具有抗癌作用，可研究去势抵抗性前列腺癌。

KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服的 CDK9 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对CDK9 cyclin T1的IC50为 6 nM。它对CDK9 cyclin T1具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。

Lupeol (Monogynol B) 是一个活跃的五环三萜，具有抗氧化剂、抗肿瘤和抗炎活性。它是一种雄激素受体抑制剂，可研究癌症，特别是雄激素依赖表型和去势抵抗表型的前列腺癌。

Proxalutamide 是具有口服活性的雄激素受体的拮抗剂。它可研究前列腺癌和COVID-19。

IPI-9119 是一种具有口服活性、选择性和不可逆的 FASN 抑制剂 (IC50 = 0.3 nM)。

AKR1C3-IN-4 是醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 选择性抑制剂，IC50为 0.56 μM。它在去势抵抗性前列腺癌中有研究的价值。

JNJ-63576253 free base (TRC253) 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

JNJ63576253 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌。

MI136 是 menin-MLL(PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC50值为31 nM，Kd 值为23.6 nM。它可抑制 DHT 诱导的雄激素受体 (AR) 靶基因的表达，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。

Ralaniten (EPI-002) 是一种具有有效性、特异性和口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 对 AR 转录活性有抑制作用，IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 具有抗癌活性，可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

MC-1-F2 是一种 FOXC2 直接抑制剂，具有抗癌活性，抑制癌症干细胞 (CSC) 特性，降低去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞系的侵袭能力。MC-1-F2 可用于研究前列腺癌。

Rucaparib (PF-01367338) 是一种 PARP 蛋白抑制剂 (PARP-1 Ki=1.4 nM) 和六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂，具有口服活性。Rucaparib 具有抗肿瘤活性，对去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 有活性。

GDC-2992是一种选择性和口服的AR (雄激素受体) 降解剂，抑制过表达AR的肿瘤细胞的增殖，在VCaP细胞中降解AR(DC50 = 2.7 nM)和抑制增殖(IC50=9.7 nM)，可用于去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的肿瘤研究。

(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride, also known as VHL ligand 2 dihydrochloride, is a chemical compound utilized in the synthesis of ARV-771. ARV-771, a BET PROTAC degrader relying on von Hippel-Landau (VHL) E3 ligase, demonstrates potent degradation of BET protein in castration-resistant prostate cancer (CRPC) cells, with a DC50 of less than 1 nM. This compound serves as the VHL ligand, specifically the (S,R,S)-AHPC-based VHL ligand, that facilitates the recruitment of von Hippel-Lindau (VHL) protein.

Rucaparib monocamsylate (Rucaparib Camsylate) 是一种口服有效的 PARP 蛋白抑制剂，对 PARP-1 的Ki 为 1.4 nM。它是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂，有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究潜力。

ZNU-IMB-Z15（Compound Z15）作为雄激素受体（AR）的拮抗剂和降解剂，能够有效抑制AR阳性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）细胞系的增殖并诱导其凋亡(apoptosis)，展现出显著的体内外抗癌活性。

(+)-JJ-74-138 为新型非竞争性雄激素受体(AR)拮抗剂，具有抑制去势抵抗前列腺癌(CRPC)中恩杂鲁胺耐药的作用。

VPC-80051 是一种hnRNP A1剪接活性抑制剂，可直接与hnRNP A1 RBD结合，并降低22Rv1 CRPC细胞系中的AR-V7信使水平。VPC-80051可用于前列腺癌研究。

XYD049 (compound 7d) 是一种CRBN型分子胶，专门靶向GSPT1，具有DC50为19 nM的效能，用于研究由MYC驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。XYD049 有效抑制22Rv1细胞的生长，IC50为7 nM，并在体内表现出抗肿瘤活性。通过下调22Rv1细胞中的CRPC相关癌基因，包括AR、AR-v7、PSA和c-Myc，XYD049 展现其作用机制。此化合物由分子胶的linker (black part) NH2-C5-NH-Boc、CRBN型E3连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride，以及靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 组成，其中E3连接酶配体与linker 形成偶联物E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158。

Thailanstatin D, an analogue of Thailanstatin A, inhibits AR-V7 gene splicing by disrupting the interaction between U2AF65 and SAP155, hindering their binding to the polypyrimidine tract situated between the branch point and the 3' splice site. This compound displays potent tumor inhibitory properties in human castration-resistant prostate cancer (CRPC) xenografts, resulting in cellular apoptosis.

Rucaparib Phosphate (PF-01367338 phosphate) 是一种口服有效的PARP 蛋白抑制剂，对 PARP-1 的Ki 为 1.4 nM。它是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂，有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究潜力。

Rucaparib hydrochloride, also known as AG014699, is a powerful and orally active compound that inhibits PARP proteins including PARP-1, PARP-2, and PARP-3 with a Ki value of 1.4 nM for PARP1. Additionally, Rucaparib hydrochloride acts as a modest inhibitor of hexose-6-phosphate dehydrogenase (H6PD). This compound shows potential in research for castration-resistant prostate cancer (CRPC) [1] [2] [3] [4].

VPC-13789 is a highly potent, selective, and orally bioavailable antiandrogen compound that shows promise for studying and developing therapeutics for castration-resistant prostate cancer (CRPC). In LNCaP cells, VPC-13789 effectively inhibits the transcriptional activity of the androgen receptor (AR) with an IC50 value of 0.19 μM [1].

Rucaparib (AG014699) acetate is a highly effective oral inhibitor of PARP proteins, specifically targeting PARP-1, PARP-2, and PARP-3, with a Ki value of 1.4 nM for PARP1. Additionally, it exhibits inhibitory action on hexose-6-phosphate dehydrogenase (H6PD) to a moderate extent. Rucaparib acetate shows promise in the field of research for castration-resistant prostate cancer (CRPC). [1] [2] [3] [4]