prmt4

MS023 trihydrochloride (MS023 3HCl) 是一种具有选择性和有效性的人I型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMT)抑制剂，具潜在的抗癌活性，对 PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6 和 PRMT8 具有抑制作用，可用于研究癌症。

GSK3368715, a potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMT), could inhibit PRMT1, 3, 4, 6 and 8 with Kiapp vaules ranging from 1.5 to 81 nM.

MS049 是一种有效的、选择性的和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 和 43 nM。它可降低 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。

TP-064 是选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 抑制剂 ，IC50小于10 nM，具有抗癌活性。它抑制 BAF155 和 MED12 的二甲基化，IC50为 340 和 43 nM。它对于 PRMT6 的 IC50为 1.3 μM。

GSK3368715 is an orally active, reversible, and S-adenosyl-L-methionine (SAM) uncompetitive type I protein arginine methyltransferases (PRMTs) inhibitor (IC50s: 3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8)). It has strong anti-cancer activity.

MS049 2HCl (1502816-23-0(free base)) 是一种有效的选择性 PRMT4 (IC50 = 34 nM) 和 PRMT6 (IC50 = 43 nM) 抑制剂。它对其他 I 型 PRMT 的活性较低（对于 PRMT1、PRMT3 和 PRMT8，IC50分别>130、>220 和 1.6 μM，），并且对 II 型或 III 型 PRMT 没有抑制作用，也没有对任何其他甲基转移酶或非表观遗传靶标进行测试。

GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 ，具有抗癌和抗肿瘤活性，抑制PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6，PRMT8的活性，可用于研究晚期实体肿瘤。

MS023 是一种有效的、选择性的、细胞活性的 I 型 PRMT 抑制剂，对 PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和 PRMT8的 IC50分别为 30、119、83、4 和 5 nM。

PRMT4-IN-1为PRMT4高选择性抑制剂(IC50=3.2 nM)，能有效降低MCF7细胞的相对活力。

PRMT4-IN-3 (compound 56) 作为一种针对 I 类蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的抑制剂，对 PRMT4 具有高效抑制作用，表现出对PRMT4(IC50: 37 nM) 和PRMT6(IC50: 253 nM) 的选择性。

PRMT4-IN-2（化合物55）是一种针对蛋白质精氨酸甲基转移酶（PRMT）系列的抑制剂，其半抑制浓度（IC50s）分别对应PRMT4为92 nM，PRMT6为436 nM，PRMT1为460 nM，PRMT8为823 nM，PRMT3为1.386 μM。

MS023 dihydrochloride (MS023 2HCl) 是一种具有选择性、细胞活性和高效性的人I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs)抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6和PRMT8，增加离体培养的 MuSC 的增殖能力，可用于研究乳腺癌。

Spermine (Neuridine) 作为一个直接的自由基清除剂，具有抗病毒作用，能够保护 DNA 免受自由基的攻击。

PRMT5-IN-19 (Compound 41) is a potent orally active PRMT5 inhibitor, exhibiting selectivity towards the SAM-binding pocket of PRMT5 with IC50 values of 23.9 nM (radioactive biochemical assay) and 47 nM (AlphaLISA assay). It effectively blocks methyltransferase activity and demonstrates high specificity against other PRMTs and PKMTs. PRMT5-IN-19 exerts anti-proliferative effects through the induction of apoptosis and holds potential in cancer-related research [1].

YD1130为一种有效的PRMT4抑制剂。

W4022 (compound 16) 作为一种有效的赖氨酸甲基转移酶G9a NSD2双重抑制剂，其对G9a和NSD2的IC50值分别是0.241 μM和0.017 μM。此化合物不仅具有显著的抗增殖特性，还能抑制菌落形成、诱导细胞凋亡以及阻止癌细胞转移。在PANC-1异种移植模型中，W4022有效地抑制了G9a和NSD2的催化活性，展现出其抗肿瘤的潜力。

DCLX069 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 抑制剂，IC50值为 17.9 µM，对 PRMT4 和 PRMT6 的活性较低。它可有效阻断乳腺癌、肝癌和急性髓性白血病细胞系中的细胞增殖。

Furamidine is a cell-permeable, selective inhibitor of protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1). Furamidine binds to strings of AT base pair sequences in DNA′s minor groove. Furamidine targets the enzyme active site and is primarily competitive with t

Furamidine is also a selective and cell-permeable protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor with an IC50 of 9.4 μM. Furamidine is selective for PRMT1 over PRMT5, PRMT6, and PRMT4 (CARM1) (IC50s of 166 μM, 283 μM, and >400 μM, respectively). Furamidine (DB75) is abisbenzamidine derivative and an antiparasite agent. Furamidine is a potent, reversible and competitive tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP-1) inhibitor. Inhibition of TDP-1 by Furamidine is effective both with single- and double-stranded DNA substrates but is slightly stronger with the duplex DNA.