apelin receptor

Azelaprag (Example 263.0) 是一种 apelin受体激动剂的候选活性分子(EC50= 0.32 nM）。Azelaprag 可用于治疗神经系统疾病、 心血管疾病。

CMF019 是一种有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂，具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人，大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。

AM-8123 是一种可口服的非肽 APJ 激动剂。AM-8123 可减少胶原蛋白负荷并改善心脏功能。AM-8123 可改善大鼠心肌梗死，可用于研究心力衰竭等心血管疾病。

BMS-986224 是一种具有口服活性、有效性和选择性的 APJ 受体激动剂。BMS-986224 具有研究心力衰竭的潜力。

ELA-14(human) acetate 是 ELA 的一个片段，它与 APJ 结合，激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，并类似于其亲本内源性肽诱导受体内化。

Apelin-12 acetate 对 APJ 受体具有高亲和力。 Apelin-12 acetate 抑制凋亡相关 MAPKs 家族的 JNK 和 p38 MAPK 信号通路，从而为神经元提供保护。

ML221 是apelin (APJ)拮抗剂，能够抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80值均为 10 nM。

[Pyr1]-Apelin-13 ([pGlu1]-Apelin-13) 是一种高效的、内源性 apelin 受体选择性激动剂。

ALX 40-4C acetate 是趋化因子受体 (Ki = 1 μM) 的 CXCR4 抑制剂，可抑制 HIV-1 X4 株的复制。 ALX 40-4C acetate 是 APJ 受体的拮抗剂 (IC50 = 2.9 μM)。

ELA-11 (human) acetate(1784687-32-6 free base)是亲和力 apelin 受体激动剂 (Ki = 14 nM)。 ELA-32 的生物活性片段。在体外抑制毛喉素诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。

(2R,3S)-N-(4-(2,6-dimethoxyphenyl)-5-(5-methylpyridin-3-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)-3-(5-methylpyrimidin-2-yl)butane-2-sulfonamide 是一种Apelin 受体激动剂，对Apelin 受体的EC50为0.012 µM。(2R,3S)-N-(4-(2,6-dimethoxyphenyl)-5-(5-methylpyridin-3-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)-3-(5-methylpyrimidin-2-yl)butane-2-sulfonamide 可用于治疗心力衰竭、动脉粥样硬化、肥胖、糖尿病、肌萎缩侧索硬化、冠心病、高血压、中风和心肌梗塞等疾病。

(Ala13)-Apelin-13 acetate，一种 APJ 拮抗剂，可调节CRF 诱导的增强的结肠运动、内脏敏感性和肠屏障。

Apelin agonist 1 是一种可口服的 APJ 受体激动剂，EC50值为 3.2nM。 Apelin agonist 1 可用于研究心血管疾病。

APJ receptor agonist 8 是一种小分子 APJ 受体激动剂， EC50 为 21.5 µM，Ki 值为 5.2 µM，能够增加离体灌注大鼠心脏的负荷无关性收缩力，通过激活 APJ 受体，模拟内源性配体 Apelin 的作用，增强心脏功能。

APJ Receptor Agonist 4 is a potent, orally active apelin receptor (APJ) agonist, demonstrating an EC50 of 0.06 nM and a Ki of 0.07 nM. It exhibits excellent pharmacokinetic profiles in rodent heart failure (HF) models and has shown an acceptable safety profile in preclinical toxicology studies. This compound effectively improves cardiac function, making it valuable for research into HF disease.

APJ receptor agonist 1, a potent biphenyl acid derivative, acts as an agonist (EC50 of 0.093 nM and 0.12 nM for human and rat APJ receptors, respectively) for the APJ receptor (APJ-R). It exhibits significant in vitro potency towards apelin-13, the endogenous peptidic ligand for the APJ receptor. APJ receptor agonist 1 holds promise for heart failure research.

ML233 is a potent non-peptide apelin receptor agonist (EC50 = 3.7 μM) that exhibits more than 21-fold selectivity over the closely related angiotensin 1 receptor (AT1) (>79 μM) [1].

APJ receptor agonist 5 (compound 3) 是一种有效的、口服具有活力的 apelin 受体 (APJ) 激动剂 (EC50: 0.4 nM)。APJ receptor agonist 5 在啮齿动物心力衰竭 (HF) 模型中具有出色的药代动力学特征，在临床前毒理学研究中也具有可接受的安全性。APJ receptor agonist 5 能够改善心脏功能，可用于 HF 疾病的研究。

APJ receptor agonist 6 是 APJ (apelin 受体) 的有效激动剂 (Ki: 0.059 μM)。APJ receptor agonist 6 能够作用于钙 (calcium) (EC50: 0.800 μM)、cAMP (EC50: 0.844 μM) 和 β-arrestin (EC50: 6.22 μM)。

Apelin-36(human) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂，EC50为 20 nM。Apelin-36(human) TFA 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)。Apelin-36(human) TFA 与两种主要的生物活性有关：心血管和代谢。Apelin-36(human) TFA 抑制 HIV-1和 HIV-2进入表达 APJ 的 NP2/CD4细胞。

Apelin-36(rat, mouse) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-36(rat, mouse) TFA 与 APJ 受体结合，IC50为 5.4 nM，显著抑制 cAMP 的产生，EC50为 0.52 nM。Apelin-36(rat, mouse) TFA 阻断 HIV-1和 HIV-2毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。

Apelin-17(human, bovine) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50)。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1和 HIV-2毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。

Elabela(19-32) TFA 是ELABELA（ELA）与apelin受体(APJ)结合的活性片段，能激活Gαi1和β-arrestin-2信号通路，EC50值分别为8.6 nM和166 nM。该化合物可诱导受体内在化，降低动脉压，并对心脏具有正性肌力作用。

ELA-32(human) TFA is a potent, high affinityapelin receptoragonist (IC50=0.27 nM; Kd=0.51 nM). ELA-32(human) TFA exhibits no binding GPR15 and GPR25. ELA-32(human) TFA activates the PI3K/AKT pathway and promotes self-renewal of hESCs via cell-cycle progression and protein translation. ELA-32(human) TFA also potentiates the TGFβ pathway, priming hESCs toward the endoderm lineage. ELA-32(human) TFA stimulates angiogenesis in HUVEC cells.