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Y-33075 dihydrochloride

Y-33075 dihydrochloride

产品编号 T13384L   CAS 173897-44-4

Y-33075 dihydrochloride 是一种选择性ROCK 抑制剂,IC50为 3.6 nM。

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Y-33075 dihydrochloride Chemical Structure
Y-33075 dihydrochloride, CAS 173897-44-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 259 现货
2 mg ¥ 369 现货
5 mg ¥ 591 现货
10 mg ¥ 978 现货
25 mg ¥ 2,380 现货
50 mg ¥ 3,820 现货
100 mg ¥ 5,530 现货
500 mg ¥ 11,500 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 830 现货
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产品目录号及名称: Y-33075 dihydrochloride (T13384L)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Y-33075 dihydrochloride is a selective inhibitor of ROCK(IC50 of 3.6 nM).
靶点活性 PKC:420 nM, ROCK:3.6 nM, CaMK II:810 nM
体外活性 Y-33075 (Y-39983) is a potent inhibitor of ROCK(IC50 of 3.6 nM). Y-33075 also inhibits PKC and CaMKII more potently than Y-27632(IC50s of Y-27632 and Y-33075 for PKC are 9.0 μM and 0.42 μM, respectively), whereas the IC50s of Y-27632 and Y-33075 for CaMKII are 26 μM and 0.81 μM, respectively. The IC50s of Y-27632 and Y-33075 for PKC is 82 and 117 times those for ROCK, respectively, whereas the IC50s of Y-27632 and Y-33075 for CaMKII is 236 and 225 times those for ROCK, respectively[1]. Y-33075 (Y-39983, 10 μM) extends neurites in the retinal ganglion cells (RGCs) compared with those in RGCs treated without Y-39983[2]. Y-33075 (Y-39983, 1 μM) inhibits the contraction of rabbit ciliary artery segments evoked by histamine in Ca2+-free solutions[3].
体内活性 Y-39983 (≥0.01%) significantly lowers intraocular pressure (IOP) at 2 hours after topical administration in rabbits. Y-39983 (0.05%)-treated eyes show significant reduction of IOP between 2 and 7 hours after topical administration in monkeys[1]. Y-39983 (100 μM) increases the regenerating axons of retinal ganglion cells (RGCs) in the eyes of the rats[2].
分子量 353.25
分子式 C16H18Cl2N4O
CAS No. 173897-44-4

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (283.09 mM), Sonification is recommended.

H2O: 50 mg/mL (141.54 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.8309 mL 14.1543 mL 28.3086 mL 70.7714 mL
5 mM 0.5662 mL 2.8309 mL 5.6617 mL 14.1543 mL
10 mM 0.2831 mL 1.4154 mL 2.8309 mL 7.0771 mL
20 mM 0.1415 mL 0.7077 mL 1.4154 mL 3.5386 mL
50 mM 0.0566 mL 0.2831 mL 0.5662 mL 1.4154 mL
100 mM 0.0283 mL 0.1415 mL 0.2831 mL 0.7077 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Hideki Tokushige, et al. Effects of Topical Administration of Y-39983, a Selective Rho-Associated Protein Kinase Inhibitor, on Ocular Tissues in Rabbits and Monkeys Invest. Ophthalmol. Vis. Sci. July 2007 vol. 48no. 7 3216-3222 2. Tokushige H, et al. Effects of Y-39983, a selective Rho-associated protein kinase inhibitor, on blood flow in optic nerve head in rabbits and axonal regeneration of retinal ganglion cells in rats. Curr Eye Res. 2011 Oct;36(10):964-70. 3. Watabe H, et al. Effects of Rho-associated protein kinase inhibitors Y-27632 and Y-39983 on isolated rabbit ciliary arteries.Jpn J Ophthalmol. 2011 Jul;55(4):411-7. Epub 2011 Jun 11.
Calmodulin Kinase IINtide, Myristoylated KN-92 phosphate AC3-I, myristoylated Berbamine Dibucaine W-5 hydrochloride Rimacalib KN-93 Phosphate

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Y-33075 dihydrochloride 173897-44-4 Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling Neuroscience Stem Cells CaMK ROCK PKC Y33075 dihydrochloride Y33075 Y 33075 Dihydrochloride ROK Rho-associated kinase Y-33075 Y-33075 Dihydrochloride Y33075 Dihydrochloride Inhibitor Rho-associated protein kinase Y 33075 dihydrochloride Rho-kinase inhibit Y 33075 inhibitor

 

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