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VU0152100

VU0152100

产品编号 T17238   CAS 409351-28-6
别名: VU152100

VU0152100 是一种选择性 M4 mAChR 变构增强剂,EC50为 380 ± 93 nM。

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VU0152100 Chemical Structure
VU0152100, CAS 409351-28-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 249 现货
2 mg ¥ 353 现货
5 mg ¥ 575 现货
10 mg ¥ 927 现货
25 mg ¥ 1,760 现货
50 mg ¥ 3,350 现货
100 mg ¥ 5,850 现货
200 mg ¥ 7,750 现货
500 mg ¥ 9,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 779 现货
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产品目录号及名称: VU0152100 (T17238)
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生物活性
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参考文献
产品描述 VU0152100 is an effective and selective allosteric potentiator of M4 mAChR (EC50: 380 ± 93 nM).
体外活性 VU0152100 was selective for M4 relative to M1, M2, M3, and M5. VU0152100 dose-dependently potentiated the response to an EC20 concentration of ACh (EC50: 1.9 ± 0.2 μM) and increased the maximal response to ACh to approximately 130%. VU0152100 (10 μM) also increased the potency of ACh to induce GIRK-mediated thallium flux, as manifest by a robust (≈30-fold) leftward shift in the ACh CRC from 77 ± 1.2 nM (veh) to 2.35 ± 0.5 nM [1].
体内活性 Systemic administration of VU0152099 and VU0152100 provides robust brain levels of these compounds, the effects of VU0152099 and VU0152100 were evaluated in reversing amphetamine-induced hyperlocomotion in rats using a dose of 56.6 mg/kg i.p. for each compound with a 30-min pretreatment interval [1].
别名 VU152100
分子量 341.43
分子式 C18H19N3O2S
CAS No. 409351-28-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (131.80 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9289 mL 14.6443 mL 29.2886 mL 73.2215 mL
5 mM 0.5858 mL 2.9289 mL 5.8577 mL 14.6443 mL
10 mM 0.2929 mL 1.4644 mL 2.9289 mL 7.3221 mL
20 mM 0.1464 mL 0.7322 mL 1.4644 mL 3.6611 mL
50 mM 0.0586 mL 0.2929 mL 0.5858 mL 1.4644 mL
100 mM 0.0293 mL 0.1464 mL 0.2929 mL 0.7322 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Brady AE, et al. Centrally active allosteric potentiators of the M4 muscarinic acetylcholine receptor reverse amphetamine-induced hyperlocomotor activity in rats. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):941-53.
UP202-56 CLOZAPINE N-OXIDE Darifenacin hydrobromide α-Muricholic acid 9-CP-Ade Mesylate CDD0102 (+)-Sparteine VU0453595

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

VU0152100 409351-28-6 Neuroscience AChR VU 152100 VU 0152100 Inhibitor VU152100 Muscarinic acetylcholine receptor inhibit mAChR VU-152100 VU-0152100 inhibitor

 

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