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Olutasidenib

Olutasidenib

产品编号 T16384   CAS 1887014-12-1
别名: FT-2102

Olutasidenib (FT-2102) 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的、突变型异柠檬酸脱氢酶(IDH)1的选择性有效抑制剂,对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C 的IC50分别为 21.2 nM 和 114 nM,可用于急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征的研究。

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Olutasidenib Chemical Structure
Olutasidenib, CAS 1887014-12-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 697 现货
5 mg ¥ 1,730 现货
10 mg ¥ 2,820 现货
25 mg ¥ 4,680 现货
50 mg ¥ 6,690 现货
100 mg ¥ 8,930 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,870 现货
产品目录号及名称: Olutasidenib (T16384)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Olutasidenib (FT-2102) is under the study in the treatment of acute myeloid leukemia (AML) or myelodysplastic syndrome (MDS). Olutasidenib is a highly effective, brain penetrant, and selective inhibitor of the mutant Isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) (IC50: 21.2 nM and 114 nM for IDH1- R132H and IDH1- R132C, respectively).
靶点活性 IDH1- R132C:114 nM (IC50), IDH1- R132H:21.2 nM (IC50)
体外活性 Olutasidenib is highly selective for IDH1 isoforms, showing no appreciable inhibition against wild-type IDH1 (> 20 μM) and IDH2 mutants (R172K and R140Q: both > 20 μM). Olutasidenib effectively suppresses 2-HG production by multiple IDH1-R132 mutants (R132H, R132C, R132G, R132L), displaying Olutasidenib (FT-2102) could be efficacious against most IDH1-R132 mutant-expressing tumors [2].
体内活性 In HCT116-IDH1-R132H/+ xenograft bearing female BALB/c Nude mice, Olutasidenib (three oral doses (12.5, 25, and 50 mg/kg) in 12-hour intervals) shows effective anti-tumor activity [2].
别名 FT-2102
分子量 354.79
分子式 C18H15ClN4O2
CAS No. 1887014-12-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 122 mg/mL (343.87mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8186 mL 14.0928 mL 28.1857 mL 70.4642 mL
5 mM 0.5637 mL 2.8186 mL 5.6371 mL 14.0928 mL
10 mM 0.2819 mL 1.4093 mL 2.8186 mL 7.0464 mL
20 mM 0.1409 mL 0.7046 mL 1.4093 mL 3.5232 mL
50 mM 0.0564 mL 0.2819 mL 0.5637 mL 1.4093 mL
100 mM 0.0282 mL 0.1409 mL 0.2819 mL 0.7046 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. JM Watts, et al. A phase 1 dose escalation study of the IDH1m inhibitor, FT-2102, in patients with acute myeloid leukemia (AML) or myelodysplastic syndrome (MDS). 2. Justin A. Caravella, et al. Structure-based design and identification of FT-2102 (olutasidenib), a potent mutant-selective IDH1 inhibitor. J Med Chem. 2020.
3-Dehydrotrametenolic acid Enasidenib mesylate Proguanil hydrochloride CPS-11 Ethionamide Trilostane AZD8329 PfDHODH-IN-2

相关化合物库

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Olutasidenib 1887014-12-1 Metabolism Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Dehydrogenase mutant FT2102 FT 2102 inhibit 2-HG FT-2102 Inhibitor inhibitor

 

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