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Masitinib

产品编号 T2609 CAS 790299-79-5

别名: AB1010, 马赛替尼

Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50=200 nM)，它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM)，Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Masitinib, CAS 790299-79-5

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 198	现货
10 mg	￥ 327	现货
25 mg	￥ 586	现货
50 mg	￥ 990	现货
100 mg	￥ 1,558	现货
200 mg	￥ 2,370	现货
500 mg	￥ 3,798	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 327	现货

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Masitinib mesylate
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产品描述	Masitinib (AB1010) is a tyrosine-kinase inhibitor used in the treatment of mast cell tumors in animals, specifically dogs. Since its introduction in November 2008 it has been distributed under the commercial name Masivet. It has been available in Europe since the second part of 2009. In the USA it is distributed under the name Kinavet and has been available for veterinaries since 2011.
靶点活性	PDGFRβ:800 nM, PDGFRα:540 nM, c-Kit:200 nM, Abl-1:1.20 μM, LynB:510 nM
体外活性	与安慰剂相比,Masitinib（12.5 mg/kg/d PO）可增加狗的总体TTP（肿瘤进展时间）.在表达Δ27的Ba/F3 移植瘤模型中,30 mg/kg Masitinib抑制肿瘤生长和提高平均存活时间,没有心脏毒性或遗传毒性.Masitinib和吉西他滨联用表现出对抗吉西他滨的细胞系Mia Paca2和Panc1增殖的协同抑制作用.
体内活性	Masitinib抑制表达人类野生型KIT的Ba/F3的细胞中干细胞因子诱导的细胞增殖,IC50为150 nM,而抑制IL-3刺激的增殖时,IC50值约>10 μM。Masitinib在表达PDGFR-α的Ba/F3细胞中,抑制PDGF-BB刺激的增殖和 PDGFR-α 酪氨酸磷酸化作用,IC50为300 nM。Masitinib浓度≤500 nM时为ATP竞争性抑制剂。Masitinib也有效抑制重组PDGFR和胞内激酶Lyn及FGFR 3。然而,Masitinib对ABL和c-Fms抑制效果很弱。在哺乳动物细胞系和BMMC中,马西替尼还能抑制SCF刺激的人Kit酪氨酸磷酸化。Masitinib抑制Ba/F3细胞中KIT获得的功能突变,包括V559D突变和Δ27鼠突变,IC50分别为3和5 nM。在两种新型ISS细胞系中,Masitinib抑制细胞生长和PDGFR磷酸化,这表明Masitinib显示针对原发性和转移性ISS细胞系的活性,并可能有助于ISS的临床管理。Masitinib对脱颗粒,细胞因子产生和骨髓肥大细胞迁移的抑制效果比imatinib强很多。Masitinib抑制肥大细胞瘤细胞系包括 HMC-1α155和FMA3的细胞增殖,IC50分别为10和30 nM。
激酶实验	In vitro enzyme-linked immunoassay with recombinant protein kinases: A 96-well microtitre plateis coated overnight with 0.25?mg/ml poly(Glu,Tyr 4:1), rinsed twice with 250?μL of washing buffer (10 mM phosphate-buffered saline [pH?7.4] and 0.05% Tween?20) and dried for 2 hours at room temperature. Assays are performed at room temperature with a final volume of 50?μL in kinase buffer (10 mM?MgCl2, 1 mM MnCl2, 1 mM sodium orthovanadate, 20 mM HEPES, pH?7.8) containing ATP at a concentration of at least twice the Km for each enzyme and an appropriate amount of recombinant enzyme to ensure a linear reaction rate. Reactions are initiated upon introduction of the enzyme and terminated with the addition of one reaction volume (50 μL) of 100?mM EDTA per 5?M urea mix. Plates are washed three times and incubated with 1:30,000 horseradish peroxidase-conjugated anti-phosphotyrosine monoclonal antibody, then washed three times and incubated with tetramethylbenzidine. The final reaction product is quantified by spectrophotometry at 450?nm.
细胞实验	For the assay of Ba/F3 cell proliferation, microtitre plates are seeded with a total of 104 cells/well in 100 μL of RPMI 1640 medium with 10% foetal bovine serum at 37 °C. These are supplemented, or not, with either 0.1% conditioned medium from X63-IL-3 cells or 250 ng/mL murine SCF. The murine SCF, which activates Kit, is purified from the conditioned medium of SCF-producing CHO cells. Cells are grown for 48 hours at 37 °C with Masitinib and then incubated with 10 μL/well of WST-1 reagent for 3 hours at 37 °C. The amount of formazan dye formed is quantified by its absorbance at 450 nm using a scanning multiwell spectrophotometer. A blank well without cells is used as a background control for the spectrophotometer. (Only for Reference)

别名	AB1010, 马赛替尼
分子量	498.64
分子式	C28H30N6OS
CAS No.	790299-79-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (186.5 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 4 mg/mL (8.02 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.0055 mL	10.0273 mL	20.0545 mL	50.1364 mL
DMSO / Ethanol	5 mM	0.4011 mL	2.0055 mL	4.0109 mL	10.0273 mL
DMSO	10 mM	0.2005 mL	1.0027 mL	2.0055 mL	5.0136 mL
	20 mM	0.1003 mL	0.5014 mL	1.0027 mL	2.5068 mL
	50 mM	0.0401 mL	0.2005 mL	0.4011 mL	1.0027 mL
	100 mM	0.0201 mL	0.1003 mL	0.2005 mL	0.5014 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Dubreuil P, et al. PLoS One, 2009, 4(9), e7258. 2. Lawrence J, et al. Vet Comp Oncol, 2011, doi: 10.1111/j.1476-5829.2011.200291.x. 3. Hahn KA, et al. J Vet Intern Med, 2008, 22(6), 1301-1309. 4. Humbert M, et al. PLoS One, 2010, 5(3), e9430.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Masitinib 790299-79-5 Angiogenesis Apoptosis Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors FAK c-Fms FGFR Bcr-Abl PDGFR Src c-Kit Hck PTK2 SCFR inhibit CD117 Focal adhesion kinase PTK2 protein tyrosine kinase 2 AB-1010 AB1010 马赛替尼 Inhibitor Platelet-derived growth factor receptor Fibroblast growth factor receptor AB 1010 inhibitor

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