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Iptacopan hydrochloride

产品编号 T9189 CAS 1646321-63-2

别名: Iptacopan HCl, LNP023 hydrochloride

Iptacopan hydrochloride (LNP023 hydrochloride) 是一种可口服、高效和高选择性的因子 B 抑制剂，IC50 为 10 nM。 LNP023 显示与人因子 B 的直接、可逆和高亲和力结合，KD 为 7.9 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Iptacopan hydrochloride Chemical Structure

Iptacopan hydrochloride, CAS 1646321-63-2

规格	价格/CNY		货期	数量
1 mg	￥ 1,180		现货
5 mg	￥ 2,660		现货
10 mg	￥ 4,320		现货
25 mg	￥ 6,730		现货
50 mg	￥ 8,900		现货
100 mg	￥ 12,200		现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,920		现货

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其他形式的 Iptacopan hydrochloride:

Iptacopan
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产品描述	Iptacopan hydrochloride (LNP023 hydrochloride) is an orally bioavailable, highly potent and highly selective factor B inhibitor with an IC50 of 10 nM. Iptacopan hydrochloride shows direct, reversible, and high-affinity binding to human factor B with a KD of 7.9 nM.
靶点活性	FB:10 nM, FB:7.9 nM(KD)
体外活性	LNP023 demonstrates excellent selectivity over other proteases affording IC50 values of >30 μM across a panel of 41 human proteases, including the AP protein factor D (>100 μM)[3].
体内活性	LNP023 (20-180 mg/kg; oral administration) is effective upon prophylactic and therapeutic dosing in an experimental model of membranous nephropathy in rats and prevents KRN (150 μL)-induced arthritis in mice[2]. After oral administration (rat 30 and, dog 10 mg/kg), LNP023 exhibits moderate half-lives (T1/2; Wistar Han rats 3.4 h, beagle dogs 5.5 h) and Cmax (Wistar Han rats 410 nM, beagle dogs 2200 nM)[3].

别名	Iptacopan HCl, LNP023 hydrochloride
分子量	458.98
分子式	C25H31ClN2O4
CAS No.	1646321-63-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 50 mg/mL (108.94 mM), Sonication and heating are recommended.

DMSO: 250 mg/mL (544.69 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	2.1787 mL	10.8937 mL	21.7874 mL	54.4686 mL
	5 mM	0.4357 mL	2.1787 mL	4.3575 mL	10.8937 mL
	10 mM	0.2179 mL	1.0894 mL	2.1787 mL	5.4469 mL
	20 mM	0.1089 mL	0.5447 mL	1.0894 mL	2.7234 mL
	50 mM	0.0436 mL	0.2179 mL	0.4357 mL	1.0894 mL
	100 mM	0.0218 mL	0.1089 mL	0.2179 mL	0.5447 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

=

浓度

X

容积

X

分子量

浓度 (起始)

X

容积 (起始)

=

浓度 (终)

X

容积 (终)

溶液体积

=

质量

/

配液浓度

参考文献

1. Dimitrios C Mastellos, et al. Expanding Complement Therapeutics for the Treatment of Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria. Semin Hematol. 2018 Jul;55(3):167-175. 2. Anna Schubart, et al. Small-molecule Factor B Inhibitor for the Treatment of Complement-Mediated Diseases. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Apr 16;116(16):7926-7931. 3. Nello Mainolfi, et al. Discovery of 4-((2 S,4 S)-4-Ethoxy-1-((5-methoxy-7-methyl-1 H-indol-4-yl)methyl)piperidin-2-yl)benzoic Acid (LNP023), a Factor B Inhibitor Specifically Designed To Be Applicable to Treating a Diverse Array of Complement Mediated Diseases. J Med Chem. 2020 Jun 11;63(11):5697-5722.

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高选择性抑制剂库抑制剂库药物功能重定位化合物库临床期小分子药物库口服活性化合物库免疫/炎症分子化合物库经典已知活性库已知活性化合物库 NO PAINS 化合物库

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

g

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

%

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Iptacopan hydrochloride 1646321-63-2 Immunology/Inflammation Complement System Iptacopan HCl LNP023 hydrochloride LNP 023 hemoglobinuria inhibit PNH atypical pathogenesis Inhibitor LNP023 factor B system LNP 023 Hydrochloride Iptacopan complement paroxysmal syndrome LNP-023 pathway LNP-023 Hydrochloride hemolytic uremic alternative LNP023 Hydrochloride nocturnal Iptacopan Hydrochloride inhibitor

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