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Iptacopan hydrochloride

Iptacopan hydrochloride

新 产 品
产品编号 T9189   CAS 1646321-63-2
别名: Iptacopan HCl, LNP023 hydrochloride

Iptacopan hydrochloride (LNP023 hydrochloride) 是一种可口服、高效和高选择性的因子 B 抑制剂,IC50 为 10 nM。 LNP023 显示与人因子 B 的直接、可逆和高亲和力结合,KD 为 7.9 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
Iptacopan hydrochloride Chemical Structure
Iptacopan hydrochloride, CAS 1646321-63-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,180 现货
5 mg ¥ 2,660 现货
10 mg ¥ 4,320 现货
25 mg ¥ 6,730 现货
50 mg ¥ 8,900 现货
100 mg ¥ 12,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,920 现货
其他形式的 Iptacopan hydrochloride:
产品目录号及名称: Iptacopan hydrochloride (T9189)
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纯度: 99.84%
纯度: 98.83%
纯度: 98.32% ee: 99.12%
纯度: 97.31%
纯度: 97.03%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Iptacopan hydrochloride (LNP023 hydrochloride) is an orally bioavailable, highly potent and highly selective factor B inhibitor with an IC50 of 10 nM. Iptacopan hydrochloride shows direct, reversible, and high-affinity binding to human factor B with a KD of 7.9 nM.
靶点活性 factor B:10 nM, factor B:7.9 nM(KD)
体外活性 LNP023 demonstrates excellent selectivity over other proteases affording IC50 values of >30 μM across a panel of 41 human proteases, including the AP protein factor D (>100 μM)[3].
体内活性 LNP023 (20-180 mg/kg; oral administration) is effective upon prophylactic and therapeutic dosing in an experimental model of membranous nephropathy in rats and prevents KRN (150 μL)-induced arthritis in mice[2].
After oral administration (rat 30 and, dog 10 mg/kg), LNP023 exhibits moderate half-lives (T1/2; Wistar Han rats 3.4 h, beagle dogs 5.5 h) and Cmax (Wistar Han rats 410 nM, beagle dogs 2200 nM)[3].
别名 Iptacopan HCl, LNP023 hydrochloride
分子量 458.98
分子式 C25H31ClN2O4
CAS No. 1646321-63-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 50 mg/mL (108.94 mM), ultrasonic and warming

DMSO: 250 mg/mL (544.69 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.1787 mL 10.8937 mL 21.7874 mL 54.4686 mL
5 mM 0.4357 mL 2.1787 mL 4.3575 mL 10.8937 mL
10 mM 0.2179 mL 1.0894 mL 2.1787 mL 5.4469 mL
20 mM 0.1089 mL 0.5447 mL 1.0894 mL 2.7234 mL
50 mM 0.0436 mL 0.2179 mL 0.4357 mL 1.0894 mL
100 mM 0.0218 mL 0.1089 mL 0.2179 mL 0.5447 mL

计算器

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参考文献

1. Dimitrios C Mastellos, et al. Expanding Complement Therapeutics for the Treatment of Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria. Semin Hematol. 2018 Jul;55(3):167-175. 2. Anna Schubart, et al. Small-molecule Factor B Inhibitor for the Treatment of Complement-Mediated Diseases. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Apr 16;116(16):7926-7931. 3. Nello Mainolfi, et al. Discovery of 4-((2 S,4 S)-4-Ethoxy-1-((5-methoxy-7-methyl-1 H-indol-4-yl)methyl)piperidin-2-yl)benzoic Acid (LNP023), a Factor B Inhibitor Specifically Designed To Be Applicable to Treating a Diverse Array of Complement Mediated Diseases. J Med Chem. 2020 Jun 11;63(11):5697-5722.
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剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Iptacopan hydrochloride 1646321-63-2 Immunology/Inflammation Complement System Iptacopan HCl LNP023 hydrochloride LNP 023 hemoglobinuria inhibit PNH atypical pathogenesis Inhibitor LNP023 factor B system LNP 023 Hydrochloride Iptacopan complement paroxysmal syndrome LNP-023 pathway LNP-023 Hydrochloride hemolytic uremic alternative LNP023 Hydrochloride nocturnal Iptacopan Hydrochloride inhibitor

 

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