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Iptacopan hydrochloride

Synonyms: LNP023 hydrochloride, Iptacopan HCl
货号 T9189Cas号 1646321-63-2 一键复制产品信息纯度: 99.89%
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Iptacopan hydrochloride(LNP023 hydrochloride)属于小分子抑制剂,是一种补体因子B抑制剂(IC50=10 nM,KD=7.9 nM),具有高选择性、口服活性和细胞渗透性。用于研究阵发性睡眠性血红蛋白尿症、IgA肾病及C3肾小球病等补体介导疾病。

Iptacopan hydrochloride

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纯度: 99.89%

货号 T9189Cas号 1646321-63-2

别名 LNP023 hydrochloride, Iptacopan HCl

Iptacopan hydrochloride(LNP023 hydrochloride)属于小分子抑制剂,是一种补体因子B抑制剂(IC50=10 nM,KD=7.9 nM),具有高选择性、口服活性和细胞渗透性。用于研究阵发性睡眠性血红蛋白尿症、IgA肾病及C3肾小球病等补体介导疾病。

Iptacopan hydrochloride
其他形式的 “Iptacopan hydrochloride”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 993
现货
5 mg
¥ 2,320
现货
10 mg
¥ 3,730
现货
25 mg
¥ 5,930
现货
50 mg
¥ 7,850
现货
100 mg
¥ 10,800
现货
200 mg
¥ 14,500
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,330
现货
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Iptacopan hydrochloride (LNP023 hydrochloride) is a small-molecule inhibitor and a complement factor B inhibitor (IC50 = 10 nM, KD = 7.9 nM) with high selectivity, oral activity, and cell permeability, used for the treatment of complement-mediated diseases including paroxysmal nocturnal hemoglobinuria, IgA nephropathy, and C3 glomerulopathy.
靶点活性
FB:7.9 nM (KD), FB:10 nM, Membrane aTT cellsack Complex (MAC):130 nM
体外活性

方法:将不同浓度 Iptacopan hydrochloride 与 SPIO NWs、CLIO NWs、Onivyde、PLD 及 mRNA LNPs 于 37℃ 孵育 30 分钟,通过 C3 沉积与 C5a 释放检测。
结果:其 IC₅₀ 为低微摩尔级,但对 PLD 抑制不足,且抑制效果存在供体依赖性差异。[1]
方法:在 n144-1.pdf 中,Iptacopan hydrochloride作为补体因子 B 抑制剂,于体外将不同浓度药物与人血清及多种纳米颗粒(SPIO NWs、mRNA LNPs 等)37℃ 孵育 30 分钟,通过检测 C3 沉积与 C5a 释放评价抑制功效,
结果: IC₅₀ 为低微摩尔级。[2]

体内活性

方法:采用小鼠、大鼠和 Beagle 犬模型验证Iptacopan hydrochloride 体内活性。静脉注射与 SPIO NWs 预混的药物(小鼠 0.63 mg/kg、大鼠 0.21–0.99 mg/kg、犬 0.43 mg/kg,溶于 DMSO 后与纳米粒混合),单次给药后检测。
结果:Iptacopan hydrochloride 显著抑制 C3 调理素化、减少粒细胞摄取,并改善大鼠活动行为及犬血压下降。[1]

别名
LNP023 hydrochloride, Iptacopan HCl
化学信息
分子量458.98
分子式C25H31ClN2O4
CAS No.1646321-63-2
SmilesCl.CCO[C@H]1CCN(Cc2c(OC)cc(C)c3[nH]ccc23)[C@@H](C1)c1ccc(cc1)C(O)=O
密度no data available
储存&溶解度
存储

Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
H2O: 50 mg/mL (108.94 mM), Sonication and heating are recommended.
DMSO: 252 mg/mL (549.04 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (10.89 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1787 mL10.8937 mL21.7874 mL108.9372 mL
5 mM0.4357 mL2.1787 mL4.3575 mL21.7874 mL
10 mM0.2179 mL1.0894 mL2.1787 mL10.8937 mL
20 mM0.1089 mL0.5447 mL1.0894 mL5.4469 mL
50 mM0.0436 mL0.2179 mL0.4357 mL2.1787 mL
100 mM0.0218 mL0.1089 mL0.2179 mL1.0894 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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