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Iptacopan hydrochloride

Iptacopan hydrochloride

产品编号 T9189   CAS 1646321-63-2
别名: LNP023 hydrochloride, Iptacopan HCl

LNP023 hydrochloride 是一种可口服、高效和高选择性的因子 B 抑制剂,IC50 为 10 nM。 LNP023 显示与人因子 B 的直接、可逆和高亲和力结合,KD 为 7.9 nM。

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Iptacopan hydrochloride, CAS 1646321-63-2
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产品目录号及名称: Iptacopan hydrochloride (T9189)
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纯度: 98%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
产品描述 LNP023 hydrochloride is an orally bioavailable, highly potent and highly selective factor B inhibitor with an IC50 of 10 nM. LNP023 shows direct, reversible, and high-affinity binding to human factor B with a KD of 7.9 nM.
靶点活性 factor B:10 nM, factor B:7.9 nM(KD)
体外活性 LNP023 demonstrates excellent selectivity over other proteases affording IC50 values of >30 μM across a panel of 41 human proteases, including the AP protein factor D (>100 μM)[3].
体内活性 LNP023 (20-180 mg/kg; oral administration) is effective upon prophylactic and therapeutic dosing in an experimental model of membranous nephropathy in rats and prevents KRN (150 μL)-induced arthritis in mice[2]. After oral administration (rat 30 and, dog 10 mg/kg), LNP023 exhibits moderate half-lives (T1/2; Wistar Han rats 3.4 h, beagle dogs 5.5 h) and Cmax (Wistar Han rats 410 nM, beagle dogs 2200 nM)[3].
别名 LNP023 hydrochloride, Iptacopan HCl
分子量 458.98
分子式 C25H31ClN2O4
CAS No. 1646321-63-2

存储

Powder: -20°C for 3 years

In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

H2O: 50 mg/mL (108.94 mM), ultrasonic and warming

DMSO: 250 mg/mL (544.69 mM), Need ultrasonic

( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Dimitrios C Mastellos, et al. Expanding Complement Therapeutics for the Treatment of Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria. Semin Hematol. 2018 Jul;55(3):167-175. 2. Anna Schubart, et al. Small-molecule Factor B Inhibitor for the Treatment of Complement-Mediated Diseases. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Apr 16;116(16):7926-7931. 3. Nello Mainolfi, et al. Discovery of 4-((2 S,4 S)-4-Ethoxy-1-((5-methoxy-7-methyl-1 H-indol-4-yl)methyl)piperidin-2-yl)benzoic Acid (LNP023), a Factor B Inhibitor Specifically Designed To Be Applicable to Treating a Diverse Array of Complement Mediated Diseases. J Med Chem. 2020 Jun 11;63(11):5697-5722.

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Keywords

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