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CEP-40783

CEP-40783

产品编号 T4426   CAS 1437321-24-8
别名: CEP 40783, RXDX-106

CEP-40783 (RXDX-106) 是一种有口服活性的,高效的,选择性的 AXL (IC50:7 nM) 和 c-Met (IC50:12 nM) 抑制剂。

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CEP-40783 Chemical Structure
CEP-40783, CAS 1437321-24-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 263 现货
5 mg ¥ 612 现货
10 mg ¥ 993 现货
25 mg ¥ 2,320 现货
50 mg ¥ 2,970 现货
100 mg ¥ 4,480 现货
200 mg ¥ 6,290 现货
产品目录号及名称: CEP-40783 (T4426)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 CEP-40783 (RXDX-106) is an effective, specific and orally active AXL/c-Met inhibitor (IC50: 7/12 nM). It also inhibits MER and TYRO3 (IC50: 29/19 nM).
靶点活性 Tyro3:19 nM (Biochemical), Mer:29 nM (Biochemical), Axl:7 nM (Biochemical), c-Met:12 nM (Biochemical)
体外活性 In AXL-transfected 293 gT cells, CEP-40783 is 27-fold more active compared to the recombinant enzyme (IC50: 0.26 nM). In GTL-16 cells, CEP-40783 also has superior activity against c-Met (IC50: 6 nM). The enhanced inhibitory activity of CEP-40783 in cells is attributed to its extended residence time on both c-Met and AXL, similar with a Type II mechanism. CEP-40783 shows high kinome selectivity against 298 kinases with an S90 of 0.04 (fraction of kinases showing >90% inhibition at 1 μM)[1].
体内活性 CEP-40783 showed dose- and time-dependent inhibition of AXL phosphorylation using NCI-H1299 NSCL xenografts with ~80% target inhibition at 0.3 mg/kg 6 h post dose and complete target inhibition to >90% inhibition at 1 mg/kg between 6-24 h, while a 10 mg/kg po dose resulted in complete AXL inhibition up to 48 h post dosing. In AXL/NIH3T3 xenografts, 0.3 mg/kg po resulted in complete tumor regressions. CEP-40783 was also efficacious in reducing spontaneous lymph node and pulmonary metastatic tumor burden in the MDA-MB-231-luc and 4T1-luc orthotopic breast cancer models, respectively, at 10 and 30 mg/kg po. PK/PD evaluation of the c-Met activity of CEP-40783 (10, 30, 55 mg/kg po qdX5d) showed significant to complete inhibition of c-Met phosphorylation in GTL-16 gastric carcinoma xenografts. Efficacy studies in GTL-16 xenografts demonstrated significant anti-tumor efficacy (tumor stasis and regressions) at 10 and 30 mg/kg po. In EBC-1 NSCL xenografts, administration of CEP-40783 (3, 10 and 30 mg/kg, po qd) resulted in dose-related efficacy, with tumor stasis at 3 mg/kg, tumor regressions and >96% TGI at 10 mg/kg.
别名 CEP 40783, RXDX-106
分子量 588.56
分子式 C31H26F2N4O6
CAS No. 1437321-24-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

Ethanol: 2 mg/mL

DMSO: 5.89 mg/mL (10 mM), Sonification is recommended

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6991 mL 8.4953 mL 16.9906 mL 42.4766 mL
5 mM 0.3398 mL 1.6991 mL 3.3981 mL 8.4953 mL
10 mM 0.1699 mL 0.8495 mL 1.6991 mL 4.2477 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
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分子量计算器
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参考文献

1. Miknyoczki S, Cheng M, Hudkins R, et al. Abstract C275: CEP-40783: A potent and selective AXL/c-Met inhibitor for use in breast, non-small cell lung (NSCLC), and pancreatic cancers.[J]. Molecular Cancer Therapeutics, 2013, 12(11_Supplement):C275-C275. 2. Franovic A, Schairer A E, Uryu S, et al. 65 – RXDX-106 Is an orally-available, potent and selective TAM/MET inhibitor demonstrating preClinicalal efficacy in MET-dependent human malignancies[J]. European Journal of Cancer, 2016, 69:S28–S29.
C-Met inhibitor D9 SGI-7079 Ningetinib PF-04217903 phenolsulfonate Capmatinib Hepln-13 Dihexa BAY-474

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 酪氨酸激酶分子库 口服活性化合物库 抗肺癌化合物库 经典已知活性库 细胞因子抑制剂库 已知活性化合物库 NO PAINS 化合物库 激酶抑制剂库 抑制剂库

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CEP-40783 1437321-24-8 Tyrosine Kinase/Adaptors c-Met/HGFR TAM Receptor Mer Inhibitor RXDX 106 CEP 40783 Tyro3 RXDX106 CEP40783 RXDX-106 inhibit Axl inhibitor

 

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