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Bcr-Abl

Bcr-Abl

The Bcr/Abl fusion protein is localized to the cytoplasm and actin cytoskeleton of hematopoietic cells, and has increased and dysregulated tyrosine kinase activity.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T10583 Bosutinib D8
化合物 T10583
T10583 98%
Bosutinib D8 is a deuterium-labeled Bosutinib. Bosutinib (SKI-606) is a dual Src/Abl inhibitor (IC50s: 1.2 nM/1 nM).
T77969 SIAIS100 TFA
化合物 SIAIS100 TFA
98%
SIAIS100 TFA是一款高效的BCR-ABL PROTAC降解剂,其DC50值为2.7 nM,主要应用于慢性粒细胞白血病(CML)的研究。
T79716 C-ABL-IN-5
化合物 c-ABL-IN-5
98%
c-ABL-IN-5是一种选择性c-Abl抑制剂,具有神经保护功能。该化合物显示出血脑屏障渗透性、代谢稳定性和优良的药物动力学特性。经[18F]标记的c-ABL-IN-5(化合物[18F]3)可用作PET示踪剂,以评估疾病改善的功效。此外,c-ABL-IN-5适用于帕金森病(PD)等神经退行性疾病的研究。
T82909 BCR-ABL-IN-8
化合物 BCR-ABL-IN-8
1808288-49-4 98%
BCR-ABL-IN-8(化合物26f)是一种具有三甲氧基基团(trimethoxy group)的BCR-ABL抑制剂。
T14925 Cenisertib
化合物 T14925
871357-89-0 98%
Cenisertib 是一种有效的 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,对 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性具有抑制作用,对FER 及其同源物的激酶也显示出抑制作用。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长,也抑制异种移植模型中...
T72958 BCR-ABL-IN-7
BCR-ABL抑制剂7
688050-42-2 98%
BCR-ABL-IN-7 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。
T10488 BCR-ABL-IN-1
化合物 T10488
188260-50-6 98%
BCR-ABL-IN-1 is a BCR-ABL tyrosine kinase inhibitor (pIC50: 6.46) and may be used in the research of chronic myelogenous leukemia.
T12907 SIAIS178
化合物 T12907
2376047-73-1 98%
SIAIS178 is a potent and selective degrader of BCR-ABL based on PROTAC technology (IC50 of 24 nM).
T22303 Dasatinib hydrochloride
达沙替尼盐酸盐
854001-07-3 99.98%
Dasatinib hydrochloride (BMS-354825 HCl) (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Das...
T11960 MBM-55
化合物MBM-55
2083622-09-5 99.98%
MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂,IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
T6300 Degrasyn
化合物Degrasyn
856243-80-6 99.98%
Degrasyn (WP1130) 是一种可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB 活性。 它减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl 和JAK2。
T8882 Vodobatinib
化合物Vodobatinib
1388803-90-4 99.93%
Vodobatinib (K-0706) 是第三代具有口服活性的Bcr-Abl1酪氨酸激酶抑制剂,IC50=7 nM,对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,但对 BCR-ABL1T315I 无活性。它可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。
T2609 Masitinib
马赛替尼
790299-79-5 99.91%
Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。...
T1448L Dasatinib monohydrate
达沙替尼
863127-77-9 99.89%
Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的双重Src/Bcr-Abl 抑制剂,有抗肿瘤活性,还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM,Ki 值分别为 16 pM 和 30 ...
T1448 Dasatinib
达沙替尼
302962-49-8 99.89%
Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重Src/Bcr-Abl 抑制剂,抑制Bcr-Abl 和Src 的IC50分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。它对 Src 和 Bcr-Abl 的Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM,有抗肿瘤活性,还诱导凋亡和自噬。
T12310 ON 146040
化合物ON 146040
1404231-34-0 99.89%
ON 146040 是一种有效的 PI3K 异构体抑制剂,对 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 14 和 20 nM。
T2341 KW-2449
化合物KW2449
1000669-72-6 99.89%
KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
T3068 AT9283
化合物AT9283
896466-04-9 99.87%
AT9283 (J-504568) 是一种多靶点激酶抑制剂,抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活,有效抑制Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和Flt3,IC50值范围为 1-30 nM。
T10800 CHMFL-ABL-121
化合物CHMFL-ABL-121
2270879-07-5 99.86%
CHMFL-ABL-121 是一种 II 型 ABL 激酶高效抑制剂,抑制纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 值分别为 2 nM 和 0.2 nM。
T34656 SKLB 1028
化合物Ruserontinib
1350544-93-2 99.85%
SKLB 1028 (Ruserontinib) 是口服活性的、新型的EGFR、FLT3和Abl 多激酶抑制剂。SKLB 1028 在FLT3驱动的AML 模型中显示出优异的活性,在含有Abl 突变体的CML 模型中显示了相当大的效力
Bosutinib D8
T10583
Bosutinib D8 is a deuterium-labeled Bosutinib. Bosutinib (SKI-606) is a dual Src/Abl inhibitor (IC50s: 1.2 nM/1 nM).
SIAIS100 TFA
T77969
SIAIS100 TFA是一款高效的BCR-ABL PROTAC降解剂,其DC50值为2.7 nM,主要应用于慢性粒细胞白血病(CML)的研究。
c-ABL-IN-5
T79716
c-ABL-IN-5是一种选择性c-Abl抑制剂,具有神经保护功能。该化合物显示出血脑屏障渗透性、代谢稳定性和优良的药物动力学特性。经[18F]标记的c-ABL-IN-5(化合物[18F]3)可用作PET示踪剂,以评估疾病改善的功效。此外,c-ABL-IN-5适用于帕金森病(PD)等神经退行性疾病的研究。
BCR-ABL-IN-8
T82909
BCR-ABL-IN-8(化合物26f)是一种具有三甲氧基基团(trimethoxy group)的BCR-ABL抑制剂。
Cenisertib
T14925
Cenisertib 是一种有效的 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,对 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性具有抑制作用,对FER 及其同源物的激酶也显示出抑制作用。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长,也抑制异种移植模型中...
BCR-ABL-IN-7
T72958
BCR-ABL-IN-7 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。
BCR-ABL-IN-1
T10488
BCR-ABL-IN-1 is a BCR-ABL tyrosine kinase inhibitor (pIC50: 6.46) and may be used in the research of chronic myelogenous leukemia.
SIAIS178
T12907
SIAIS178 is a potent and selective degrader of BCR-ABL based on PROTAC technology (IC50 of 24 nM).
Dasatinib hydrochloride
T22303
Dasatinib hydrochloride (BMS-354825 HCl) (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Das...
MBM-55
T11960
MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂,IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
Degrasyn
T6300
Degrasyn (WP1130) 是一种可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB 活性。 它减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl 和JAK2。
Vodobatinib
T8882
Vodobatinib (K-0706) 是第三代具有口服活性的Bcr-Abl1酪氨酸激酶抑制剂,IC50=7 nM,对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,但对 BCR-ABL1T315I 无活性。它可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。
Masitinib
T2609
Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。...
Dasatinib monohydrate
T1448L
Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的双重Src/Bcr-Abl 抑制剂,有抗肿瘤活性,还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM,Ki 值分别为 16 pM 和 30 ...
Dasatinib
T1448
Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重Src/Bcr-Abl 抑制剂,抑制Bcr-Abl 和Src 的IC50分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。它对 Src 和 Bcr-Abl 的Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM,有抗肿瘤活性,还诱导凋亡和自噬。
ON 146040
T12310
ON 146040 是一种有效的 PI3K 异构体抑制剂,对 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 14 和 20 nM。
KW-2449
T2341
KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
AT9283
T3068
AT9283 (J-504568) 是一种多靶点激酶抑制剂,抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活,有效抑制Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和Flt3,IC50值范围为 1-30 nM。
CHMFL-ABL-121
T10800
CHMFL-ABL-121 是一种 II 型 ABL 激酶高效抑制剂,抑制纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 值分别为 2 nM 和 0.2 nM。
SKLB 1028
T34656
SKLB 1028 (Ruserontinib) 是口服活性的、新型的EGFR、FLT3和Abl 多激酶抑制剂。SKLB 1028 在FLT3驱动的AML 模型中显示出优异的活性,在含有Abl 突变体的CML 模型中显示了相当大的效力
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