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Bcr-Abl

Bcr-Abl

The Bcr/Abl fusion protein is localized to the cytoplasm and actin cytoskeleton of hematopoietic cells, and has increased and dysregulated tyrosine kinase activity.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T11916 Lyn-IN-1
巴非替尼
887650-05-7 98%
Lyn-IN-1 是一种高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。
T22553 Adaphostin
化合物Adaphostin
241127-58-2 98%
Adaphostin 是 AG957 金刚烷酯,是一种 p210bcr/abl抑制剂,可诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡。它增加了 CLL B 细胞内活性氧的水平,对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。
T11960 MBM-55
化合物MBM-55
2083622-09-5 99.98%
MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂,IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
T3068 AT9283
化合物AT9283
896466-04-9 99.98%
AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活,有效抑制Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和Flt3,IC50值范围为 1-30 nM。
T6300 Degrasyn
化合物Degrasyn
856243-80-6 99.98%
Degrasyn 是一种可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 它减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl和JAK2。
T1803 GNF-5
化合物GNF-5
778277-15-9 99.98%
GNF-5是 Bcr-Abl 的特异性非 ATP 竞争性抑制剂,IC50为0.22uM。它是 GNF-2 的类似物,具有改进的药代动力学特性。
T3641 NVP-BAW2881
化合物BAW2881
861875-60-7 99.97%
BAW2881 是一种选择性的VEGFR2抑制剂,其IC50=9 nM。
T6196 PP1
化合物PP1
172889-26-8 99.97%
PP1 是一种选择性有效Src家族抑制剂,抑制Lck和Fyn,IC50分别为 5 和 6 nM。
T4320 Flumatinib
化合物Flumatinib
895519-90-1 99.95%
Flumatinib 是一种具有口服活性的选择性Bcr-Abl抑制剂,能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM),PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。
T6230 Imatinib
伊马替尼
152459-95-5 99.94%
Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit激酶活性。它还抑制SARS-CoV和MERS-CoV。
T8882 Vodobatinib
化合物Vodobatinib
1388803-90-4 99.93%
Vodobatinib 是第三代具有口服活性的Bcr-Abl1酪氨酸激酶抑制剂,IC50=7 nM,对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,但对 BCR-ABL1T315I 无活性。它可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。
T2609 Masitinib
马赛替尼
790299-79-5 99.91%
Masitinib 是生物口服可利用的选择性c-Kit抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
T0152 Bosutinib
伯舒替尼
380843-75-4 99.9%
Bosutinib 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂,靶向 Abl 和 Src 激酶的IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。
T1448 Dasatinib
达沙替尼
302962-49-8 99.89%
Dasatinib 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重Src/Bcr-Abl抑制剂,抑制Bcr-Abl和Src的IC50分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。它对 Src 和 Bcr-Abl 的Ki值分别为 16 pM 和 30 pM,有抗肿瘤活性,还诱导凋亡和自噬。
T12310 ON 146040
化合物ON 146040
1404231-34-0 99.89%
ON 146040 是一种有效的 PI3K 异构体抑制剂,对 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 14 和 20 nM。
T2341 KW-2449
化合物KW2449
1000669-72-6 99.89%
KW2449是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I和极光激酶的IC50值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
T1448L Dasatinib monohydrate
达沙替尼
863127-77-9 99.89%
Dasatinib monohydrate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的双重Src/Bcr-Abl抑制剂,有抗肿瘤活性,还诱导凋亡和自噬。它抑制Src和Bcr-Abl的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM,Ki值分别为 16 pM 和 30 pM。
T10800 CHMFL-ABL-121
化合物CHMFL-ABL-121
2270879-07-5 99.86%
CHMFL-ABL-121 是一种 II 型 ABL 激酶高效抑制剂,抑制纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 值分别为 2 nM 和 0.2 nM。
T2640 Rebastinib
化合物DCC-2036
1020172-07-9 99.84%
Rebastinib 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1WT和Abl1T315I,IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM,还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2,对 c-Kit 的活性低。
T1524 Nilotinib
尼洛替尼
641571-10-0 99.83%
Nilotinib是一种Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Lyn-IN-1
T11916
Lyn-IN-1 是一种高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。
Adaphostin
T22553
Adaphostin 是 AG957 金刚烷酯,是一种 p210bcr/abl抑制剂,可诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡。它增加了 CLL B 细胞内活性氧的水平,对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。
MBM-55
T11960
MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂,IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
AT9283
T3068
AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活,有效抑制Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和Flt3,IC50值范围为 1-30 nM。
Degrasyn
T6300
Degrasyn 是一种可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 它减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl和JAK2。
GNF-5
T1803
GNF-5是 Bcr-Abl 的特异性非 ATP 竞争性抑制剂,IC50为0.22uM。它是 GNF-2 的类似物,具有改进的药代动力学特性。
NVP-BAW2881
T3641
BAW2881 是一种选择性的VEGFR2抑制剂,其IC50=9 nM。
PP1
T6196
PP1 是一种选择性有效Src家族抑制剂,抑制Lck和Fyn,IC50分别为 5 和 6 nM。
Flumatinib
T4320
Flumatinib 是一种具有口服活性的选择性Bcr-Abl抑制剂,能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM),PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。
Imatinib
T6230
Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit激酶活性。它还抑制SARS-CoV和MERS-CoV。
Vodobatinib
T8882
Vodobatinib 是第三代具有口服活性的Bcr-Abl1酪氨酸激酶抑制剂,IC50=7 nM,对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,但对 BCR-ABL1T315I 无活性。它可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。
Masitinib
T2609
Masitinib 是生物口服可利用的选择性c-Kit抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
Bosutinib
T0152
Bosutinib 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂,靶向 Abl 和 Src 激酶的IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。
Dasatinib
T1448
Dasatinib 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重Src/Bcr-Abl抑制剂,抑制Bcr-Abl和Src的IC50分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。它对 Src 和 Bcr-Abl 的Ki值分别为 16 pM 和 30 pM,有抗肿瘤活性,还诱导凋亡和自噬。
ON 146040
T12310
ON 146040 是一种有效的 PI3K 异构体抑制剂,对 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 14 和 20 nM。
KW-2449
T2341
KW2449是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I和极光激酶的IC50值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
Dasatinib monohydrate
T1448L
Dasatinib monohydrate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的双重Src/Bcr-Abl抑制剂,有抗肿瘤活性,还诱导凋亡和自噬。它抑制Src和Bcr-Abl的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM,Ki值分别为 16 pM 和 30 pM。
CHMFL-ABL-121
T10800
CHMFL-ABL-121 是一种 II 型 ABL 激酶高效抑制剂,抑制纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 值分别为 2 nM 和 0.2 nM。
Rebastinib
T2640
Rebastinib 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1WT和Abl1T315I,IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM,还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2,对 c-Kit 的活性低。
Nilotinib
T1524
Nilotinib是一种Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
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