ut receptor

Palosuran (ACT-058362) 是人类 UT 受体的新型强效特异性拮抗剂，对表达人重组受体的 CHO 细胞膜的IC50值为 3.6 nM。它可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。

SB 611812 是 urotensin-II (UT) 的拮抗剂，可用于心血管疾病治疗的研究。

UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。

Selective and competitive urotensin-II (UT) receptor antagonist (pKB = 8.3). Blocks hU-II induced contractions in thoracic aorta ex vivo. Exhibits no effect on noradrenaline or endothelin 1-induced contraction or on acetylcholine-induced relaxation. Behav

UT-155 是雄激素受体选择性拮抗剂，能够与 AR-LBD 结合(Ki:267 nM)。

[Orn5]-URP acetate 是一种有效的选择性 Urotensin-II receptor (UT) 拮抗剂 (pEC50 = 7.24)。 [Orn5]-URP 没有激动剂活性。

SB-657510 是 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。 对于人，猴，猫，大鼠和小鼠的UT 的 Ki 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质，如粘附分子，使细胞因子和组织因子上调从而发挥抗炎作用。SB 657510对糖尿病小鼠模型中糖尿病相关动脉粥样硬化疾病具有治疗作用。

(R)-UT-155 is a selective androgen receptor degrader (SARD) ligand.

Urotensin-II receptor antagonist-1 (compound 1) 是一种选择性拮抗人类Urotensin II受体的化合物，具低口服生物利用度 (F=0-3%，大鼠)，在表达人重组 UT 受体的 HEK293 细胞中测试Ki为16 nM。Urotensin-II receptor antagonist-1 能抑制细胞色素 P450 (IC50=0.75 μM，CYP2D6；1.4 μM，CYP3A4)，还能够抑制 κ 阿片受体 (EC50=3.2 μM)，并以Ki=2.5 μM对心脏钠通道产生作用。

(±)-AC 7954 hydrochloride是一种urotensin-II (UT)受体激活剂。

urotensin II (UT) receptor antagonist

urotensin-II (UT) receptor antagonist

Urotensin II is a peptide vasoconstrictor and agonist of the urotensin (UT) receptor (Ki= 2.06 nM for the human recombinant receptor expressed in HEK293 cells).1It stimulates intracellular calcium mobilization in HEK293 cells expressing human and rat UT (EC50s = 0.47 and 0.78 nM, respectively) but decreases intracellular calcium concentration in goby (G. mirabilis) enterocytes when used at a concentration of 500 nM.2Urotensin II (20 mU/ml) stimulates active sodium and chloride absorption across isolated goby posterior intestine in 5% seawater-adapted solution.3In vivo, urotensin II (1.5-150 nmol/kg) decreases diastolic blood pressure and increases heart rate in anesthetized rats.4It also reduces the pressor responses to sympathetic nerve stimulation, norepinephrine , and vasopressin in pithed rats when administered at a dose of 150 nmol/kg. 1.Ames, R.S., Sarau, H.M., Chambers, J.K., et al.Human urotensin-II is a potent vasoconstrictor and agonist for the orphan receptor GPR14Nature401(6750)282-286(1999) 2.Loretz, C.A., and Assad, J.A.Urotensin II lowers cytoplasmic free calcium concentration in goby enterocytes: Measurements using quin2Gen. Comp. Endocrinol.64(3)355-361(1986) 3.Loretz, C.A., Freel, R.W., and Bern, H.A.Specificity of response of intestinal ion transport systems to a pair of natural peptide hormone analogs: Somatostatin and urotensin IIGen. Comp. Endocrinol.52(2)198-206(1983) 4.Gibson, A., Wallace, P., and Bern, H.A.Cardiovascular effects of urotensin II in anesthetized and pithed ratsGen. Comp. Endocrinol.64(3)435-439(1986)

[Orn8]-Urotensin II acetate 是一种 Urotensin 受体配体和 Urotensin 受体的部分激动剂。

Palosuran hydrochloride 540769-28-6(free base) (ACT-058362 hydrochloride) 是一种新型强效特异性人 UT 受体拮抗剂，IC50 为 3.6±0.2 nM。

Treprostinil (Orenitram) 是有效的 DP1、IP 和 EP2 激动剂，EC50分别为0.6、1.9 和 6.2 nM。

Treprostinil Sodium (UT-15) 是有效的 DP1、IP 和 EP2 激动剂，EC50分别为0.6、1.9 和 6.2 nM。

Treprostinil diethanolamine (UT-15C) 是EP2、DP1和IP 的有效激动剂，对EP2、DP1、IP、EP1、EP4、EP3 和 FPKi 的值分别为 3.6、4.4、32.1、212、826、2505 和 4680 nM。Treprostinil diethanolamine 能够促使 cAMP 的上调，进而维持血管系统内的稳态，并造成人肺动脉的血管扩张。

UFP-803 TFA 是有效的urotensin-II receptor (UT)配体。UFP-803 TFA 具有较低的残留激动剂活性，因此它可以作为研究UT 系统在生理学和病理学中作用的重要工具。

[Orn5]-URP TFA 为Urotensin-II receptor (UT) 的有效且选择性纯拮抗剂，具pEC50值7.24，未呈现激动剂活性。

Urotensin-II (UT) receptor pure antagonist (pEC50 = 7.24). Displays no agonist activity unlike other U-II URP analogs. Inhibits the action of U-II in the rat aorta ring assay.

Urotensin-II (UT) receptor ligand; behaves as a silent antagonist in most in vitro assays and in vivo, but does retain small residual agonist activity under certain conditions in some assays. Competitively antagonizes U-II induced contractions in the rat

UFP 803 acetate 是一种有效的 urotensin-II (UT) 受体配体。 UFP-803 显示较低残留激动剂的活性。

Urantide acetate(669089-53-6 free base) 是一种选择性和竞争性的 urotensin-II (UT) 受体拮抗剂 (pKB = 8.3)。体外阻断 hU-II 诱导的胸主动脉收缩。对去甲肾上腺素或内皮素 1 诱导的收缩或乙酰胆碱诱导的松弛没有影响。在钙动员测定（在表达 hUT 受体的 CHO 细胞中）中表现为部分激动剂。