tyk2-in-2

TyK2-IN-2 is a selective inhibitor of TYK2 (IC50s: 7 nM, 0.1 μM, and 0.05 μM for TYK2 JH2, IL-23, and IFNα).

Tyk2-IN-22 (Compound A8) 是一种选择性抑制酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的化合物，对Tyk2、JAK1和JAK3的IC50值分别为9.7 nM、148.6 nM 和 883.3 nM。Tyk2-IN-22 还能够抑制下游STAT5的磷酸化。

Tyk2-IN-20 (Example 289) 作为一种高效的Tyk2抑制剂，展现出不到5 nM的IC50值。该化合物对JAK1、JAK2和JAK3也具有抑制作用，其IC50值均小于100 nM。因此，Tyk2-IN-20 常用于炎症疾病的研究领域。

RO495 (CS-2667) 是一种有效的非受体酪氨酸蛋白激酶2抑制剂。

Tyk2-IN-3 is an inhibitor of Tyk2 pseudokinase (IC50: 485 nM).

Tyk2-IN-5 is a selective and orally active inhibitor of Tyk2 JH2 (Ki: 0.086 nM for Tyk2 JH2; IC50: 25 nM for IFNα).

Tyk2-IN-7 is an inhibitor of TYK2 JH2, binds to the TYK2 JH2 domain (IC50: 0.00053 μM; Ki.app: 0.00007 μM).

Tyk2-IN-9 (化合物26)，作为一种高选择性Tyk-2抑制剂，展现出对TYK2-JH2的IC50为0.076 nM，及对JAK1-JH2的IC50为1.8 nM，显示其在炎症或自身免疫性疾病研究中的应用前景。

Bayer-18 作为TYK2的抑制剂，能够抑制间变性大细胞淋巴瘤细胞株K299、SR786、Mac1和Mac2a的活力，其IC50值介于2-3 µM之间。此外，Bayer-18还能在K299与SR786细胞中诱导凋亡(apoptosis)。

Compound A8 (DualCathepsinL JAK-IN-1) 是一种Cathepsin L(CTSL) 和JAK的双重抑制剂，其对CTSL、JAK1 2 3和TYK2的IC50分别为0.68 μM、337.1 nM、5.251 nM、27.29 nM 和172.6 nM。该化合物有效阻断MAPK、NF-κB和JAK STAT信号通路的激活，具有显著的抗炎效果，可用于急性肺损伤 (ALI) 的研究。

TYK2-IN-11 (Compound 5B) is a potent and selective inhibitor of Tyk-2, providing inhibition to TYK2-JH2 and JAK1-JH2 with IC50 values of 0.016 nM and 0.31 nM, respectively. This compound demonstrates potential for advancing research in the area of inflammatory and autoimmune diseases [1].

TYK2-IN-12 (compound 30) 是一种选择性的、口服具有活力的 TYK2 (酪氨酸激酶 2) 抑制剂 (Ki: 0.51 nM)。TYK2-IN-12 对 IL-12 诱导的人和小鼠全血中 IFNγ 具有抑制作用，他们的 IC50 值分别为 2.7 和 7.0 μM。TYK2-IN-12 能够用于研究银屑病。

JAK2 TYK2-IN-2 是一种有效的、选择性的 TYK2 (IC50: 9 nM) 和 JAK2 (IC50: 157 nM) 抑制剂，具有抗炎作用。

Deucravacitinib HCl is a Highly Potent and Selective Allosteric Inhibitor of TYK2. BMS-986165 Blocks Il-12, IL-23 and type I Interferon Signaling and Provides for Robust Efficacy in Preclinical Models of Inflammatory Bowel Disease. MS-986165 potently binds to the Tyk2 pseudokinase domain (Ki = 0.02 nM), and is highly selective against a panel of 265 kinases and pseudokinases. The compound potently inhibited IL-23-, IL-12-, and Type I interferon-driven cellular signaling and transcriptional responses (IC50 range 2-14 nM).

JAK-IN-30（化合物31）是一种具有水溶性的JAK抑制剂，对JAK2、JAK1、JAK3及TYK2的IC50值分别为2、15、18及2 nM。该化合物作为研究干眼症（DED）的潜在药物而备受关注。

ABBV-712为选择性酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂，IC50值为0.195 μM，关键作用于自身免疫性疾病。

Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种具有口服活性的有效JAK抑制剂，尤其针对JAK1的选择性是JAK2的10倍以上，是JAK3的77倍，是Tyk2的420倍。Ivarmacitinib 抑制JAK1-STAT3磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗增殖和抗炎作用。

Tyk2-IN-15 (Compound 97) 为一种酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的选择性抑制剂，其 IC50 值针对 TYK2-JH2 ≤ 10 nM。该化合物可被应用于炎症或自身免疫性疾病的相关研究。

Tyk2-IN-18 (compound 86), 作为一种Tyk2酪氨酸激酶2抑制剂，表现出高效的抑制活性。该化合物对JAK2-JH2的抑制作用显著，其IC50值低于10 nM。

Tyk2-IN-10 (化合物 17.5) 作为酪氨酸激酶 2 介导的信号通路抑制剂，能有效调节炎症过程。