tph1

Rodatristat is an effective tryptophan hydroxylase 1 and TPH2 inhibitor (IC50s: 33 nM and 7 nM, respectively).

Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首新型具有口服活性和有效性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂，低浓度下可显著降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并降低肺动脉高压 (PAH)，

TPH1-IN-1（compound 40），一种黄嘌呤衍生物，作为色氨酸羟化酶TPH1的抑制剂，显示出110.1 nM的IC50值。该化合物展现了优异的体外活性以及在肝微粒体中的稳定性，并且能有效抑制T3-L1细胞的脂肪细胞分化。

4-Chloro-L-phenylalanine (L-PCPA) 是一种 5-HT 生物合成抑制剂。4-Chloro-L-phenylalanine 也是色氨酸羟化酶(TPH1 和 TPH2)的非特异性拮抗剂。