tnks 1

PARP1 2 TNKS1 2-IN-1 是一种多靶点抑制剂，抑制 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 。PARP1 2 TNKS1 2-IN-1 具有潜在的抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

TNKS-2-IN-1 是一种 TNKS-2 抑制剂。TNKS-2-IN-1 对 TNKS-1 和 TNKS-2有抑制作用，IC50 分别为 259 nM 和 1100 nM。TNKS-2-IN-1 具有抗菌活性，对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有抑制作用。TNKS-2-IN-1 抑制 NLRP3 炎症小体 （IC505μM）通过抑制ATP刺激的J1A.774细胞释放IL-1β。

TNKS1 2-IN-1是一种针对tankyrase TNKS1 2的高效抑制剂，其pIC50值介于7.1至8.2之间。该化合物主要用于癌症、纤维化及其他高增殖性疾病的研究领域。

XAV-939 (NVP-XAV939) 是一种 Tankyrase (TNKS) 抑制剂，抑制 TNKS1 和 TNKS2 (IC50=11 4 nM)。XAV-939 可以选择性抑制 Wnt β-catenin 介导的转录。

MN-64 是一种有效的tankyrase 1抑制剂，对TNKS1、TNKS2、ARTD1 和 ARTD2 的IC50值分别为 6、72、19.1 和 39.4 μM。

Tankyrase-IN-2 is a selective, potent and orally active inhibitor of tankyrase with IC50s of 10, 7, and 710 nM for TNKS1, TNKS2 as well as PARP1, respectively

K-756 是一种直接的 tankyrase(TNKS) 选择性抑制剂，对 TNKS1和 TNKS2的 ADP-核糖基化活性有抑制作用，IC50分别为 31 和 36 nM。

Nesuparib (JPI-547 OCN-201) 是一种有效的PARP抑制剂，对PARP 和TNKS1具有抑制作用。Nesuparib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤、内分泌与代谢疾病、泌尿生殖系统疾病，可用于研究神经性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病 。

AZ6102 是TNKS1和TNKS2双重抑制剂，IC50值分别为 3 和 1 nM，选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍，对 PARP1、PARP2 和 PARP6 的IC50值分别为 2.0、0.5 和大于 3 μM。

G007-LK 是 TNKS1 和 TNKS2 的选择性抑制剂，IC50 分别为 46 nM 和 25 nM。

TNKS-IN-1 is a highly potent and selective inhibitor of tankyrase.

JW 55 (JW55) 是一种有效且选择性的 β-catenin 信号通路抑制剂，通过抑制 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1 2) 的 PARP 结构域起作用。

PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 值为 3.64 μM。PARP10-IN-2 对 PARP2 和 PARP15也具有抑制作用， IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。

EXQ-2d 是一种tankyrase抑制剂，能够抑制TNKS1和TNKS2，其IC50值分别为48.8 nM和13.8 nM（pIC50=7.31 和 7.86）。它还可抑制WNT β-catenin信号通路，IC50为515 nM。在癌细胞COLO 320DM和RKO中，EXQ-2d展现了抗增殖活性，GI50分别为4.9 μM和77 μM。

E7449 (UNII-9X5A2QIA7C) 是一种有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，也抑制 TNKS1 和 TNKS2，使用 32P-NAD+ 作为底物，对 PARP1、PARP2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 2.0、1.0、约 50 和约 50 nM。

OM-1700 是一种 tankyrase 的有效抑制剂，作用于 tankyrase 1 (IC50: 127 nM) 和 tankyrase 2 (IC50: 14 nM)。OM-1700 能够抑制结肠癌细胞系的生长，抑制 COLO 320DM 细胞 (GI50: 650 nM)。

OM-153 是 tankyrase 的有效抑制剂，能够作用于 tankyrase 1 (IC50: 13 nM) 和 tankyrase 2 (IC50: 2 nM)，且对 COLO 320DM 中的 WNT β-连环蛋白信号传导和增殖具有抑制作用。

ME0328 是一种有效的选择性 PARP 抑制剂，对 PARP3 的 IC50 为 0.89 μM。

AZ0108 is an orally bioavailable, potent PARP1,2,6 inhibitor that potently inhibits centrosome clustering and is suitable for in vivo efficacy and tolerability studies. AZ0108 has been utilized as in vitro tools and in vivo probes to investigate the biological consequences of inhibiting centrosome clustering through PARP enzymes. AZ0108 is more selective in its enzyme inhibition profile and effects on cellular pathways and phenotypes. Specifically, AZ0108 inhibits PARPs 1, 2, and 6 with approximately 100-fold selectivity against PARP3 and TNKS1. Consistent with this lack of potencytowards tankyrase, AZ0108 is not active in a DLD-1 Wnt luciferase reporter assay.

Tankyrase-IN-4，作为一种端锚聚合酶1(TNKS1)抑制剂，具有0.8 nM的IC50值，适用于癌症研究。

OUL232 是一种高效的单 ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 抑制剂，可用于研究癌症和肿瘤。

OUL245 是一种 7-羟基衍生物，是选择性的PARP2抑制剂 (IC50=44 nM)。OUL245 也抑制其他PARP 和 TNKS 酶，IC50为 2.9-8.8 μM。

YCH1899为一种口服活性PARP抑制剂，其对PARP1 2的IC50均低于0.001 nM。该化合物对Olaparib和Talazoparib耐药的Capan-1细胞株(Capan-1 OP及Capan-1 TP细胞)表现出显著抗增殖能力，IC50分别为0.89 nM和1.13 nM。在大鼠体内，YCH1899展现优良的药代动力学属性。

PARP1-IN-15（Compound 6）是一款针对PARP1的抑制剂，能够抑制坦聚合酶(TNKS)并促进DNA双链断裂损伤。该化合物在诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis)方面具有显著作用，且在三阴性乳腺癌(TNBC)细胞及来源于TNBC患者的类器官中显示出抗癌活性，适用于探究BRCA1突变状态下的TNBC研究。