tlr7 agonist 2

TLR7 agonist 2 (TLR7-IN-1) 是选择性 Toll 样受体 7 激动剂，LEC 值为 0.4 μM。

TLR7/8 agonist 12-PAB-(PEG4-Me)-Cit-Val-PEG2-amide-C2-MC (compound LIV1-IMC (12) linker-payload) 是用于合成抗体-药物结合物 (ADC) 的一种连接子-有效载荷结合物。该结构包含 TLR7/8 agonist (ADC payload) 和 linker。

TLR7 agonist27 (compound 24)，作为一种高效的TLR7激动剂, 其EC50 值为238.1 nM。此外，该化合物对NOD2（核苷酸结合寡聚化结构域 2）具有较低的激活效力，其EC50值为6.2 μM。TLR7 agonist27亦作为一种优秀的免疫刺激剂，在疫苗佐剂和/或免疫治疗领域有应用潜力。

TLR7 agonist24 (Compound 21) 作为TLR7的激动剂,展示了 3.72 μM 的 EC50 值.当与 Aluminum Hydroxide 结合应用时,该化合物可作为疫苗佐剂,用以增强对 SARS-CoV-2 及乙型肝炎 (hepatitis B) 抗原的免疫应答.

TLR7 agonist28 (compound 3) 是一种高效的TLR7激动剂，能够与抗肿瘤单克隆抗体 (mAb) 结合以用于癌症免疫治疗。

TLR7 agonist 29 (Compound 1) 是一种TLR7激动剂，人TLR7的EC50为5.2 nM（小鼠TLR7的EC50为48.2 nM）。它可以激活骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM)，刺激肿瘤微环境中的髓系细胞，并促进PD-L1、CD86和IFN-α的表达。TLR7 agonist 29 还可用作合成ADC的有效载荷。

TLR7 agonist22 (Compound 11a) 是一种选择性的TLR7激动剂，IC50为25.86 μM。该化合物通过抑制细胞HBsAg分泌，有效激活TLR7，从而在人体PBMC中诱导TLR7调控的细胞因子IL-12、TNF-α和IFN-α的分泌。TLR7 agonist22 有望应用于开发新型免疫调节抗HBV药物的研究领域。

TLR7 agonist21 (Compound 27B) 是一种选择性作用于 Toll 样受体 7 (TLR7) 的激动剂，对 human TLR7 的 EC50 为 17.53 nM，对 mouse TLR7 的 EC50 为 41.7 nM。TLR7 agonist21 能够刺激促炎细胞因子（如 IL-6、TNF-α、IFN-α1 和 IL-4）的分泌。作为疫苗佐剂，TLR7 agonist21 可增强 IgG 和 IgA 的水平，并在实验中保护小鼠免受流感病毒的侵害。

TLR7 agonist20 (compound 23) 是咪唑喹啉类似物，是一种高效、特异性的 TLR7 激动剂，其对 hTLR7 的 EC50 值为 0.23 μM。TLR7 agonist20 展示出增强 spike 抗体水平的强效佐剂活性，能够诱导强烈的 T 辅助细胞 1 (Th1) 反应，提高 IgG2b 和 IgG2c，除 IgG1 外。

TLR7 agonist23（compound 12b）作为一种激动Toll样受体-7 (TLR7) 的化合物，展示出0.15 uM的EC50值，主要运用于免疫性疾病研究领域。

TLR7 agonist20 hydrochloride 是一种咪唑喹啉衍生物，具有高效的TLR7特异性活性。其针对hTLR7的EC50值仅为0.23 μM，表现出对spike蛋白抗体水平的显著增强作用。此化合物不仅能诱导强烈的T辅助细胞1 (Th1) 反应，还可同时提升IgG2b和IgG2c的水平，除了IgG1。

TLR7 agonist26（Compound 4）作为一种Toll-like receptor7（TLR7）激动剂，具有出色的效能，其EC50为225.5 nM，展现了显著的免疫增强效果。

3M-011, a potent dual toll-like receptor TLR7/8 agonist and cytokine inducer, serves as a powerful adjuvant to radiotherapy, eliciting significant local and systemic immune responses. Additionally, it effectively inhibits H3N2 influenza viral replication in the nasal cavity and exhibits strong antitumor activity[1][2][3].

TLR7 agonist 30 (compound 2) 是一种用于 ADC 的药物-接头结合物 (drug-linker conjugate for ADC)。它由 TLR7 激动剂 (compound 1) 与一个可裂解的连接子构成，展示出显著的抗肿瘤活性。

L07-2 (Compound 6) 是一种包含TLR7/8刺激剂的活性支架，可用于合成癌症研究的免疫刺激抗体偶联物 (ISACs)。

TLR8 agonist 2 is a highly effective and specific compound that activates TLR8, possessing an EC 50 of 3 nM in human TLR8. Notably, TLR8 agonist 2 demonstrates lower activity towards human TLR7, with an EC 50 of 33.33 μM.

TLR8 agonist 2 hydrochloride is a highly potent and selective agonist for human TLR8, exhibiting an EC50 of 3 nM. However, its activity towards human TLR7 is considerably weaker, with an EC50 of 33.33 μM.

Gardiquimod diTFA，咪唑啉类似物TLR7/8激动剂，可特异性抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞(PBMCs)的HIV-1感染。在浓度低于10 μM时，该化合物特异性激活TLR7。

CL097 hydrochloride 是一种有效的 TLR7和 TLR8激动剂。CL097 hydrochloride 可在巨噬细胞中诱导促炎细胞因子和 NADPH 氧化酶启动活性，从而增加 fMLF 刺激的ROS 产生。

UC-1V150 is a distinct TLR7 agonist, which activates cellular immune responses and exhibits anti-tumor effects. It also serves as a precursor for the synthesis of ISAC molecules, known as immune-stimulating antibody conjugates [1] [2].

Ruzotolimod（RO7020531）是一种具有口服活性的 Toll 样受体 7 激动剂，可抑制 WHV 复制，并在与 RO-7049389 联合应用时显著降低 AAV-HBV 病毒载量。同时，Ruzotolimod 亦作为实验性免疫调节剂，用于研究抗病毒先天免疫反应及与 SARS-CoV-2 和 COVID-19 感染模型相关的治疗策略。

TLR7/8 antagonist 2 (Compound 15) is a highly potent and orally active agonist of TLR7/8, exhibiting IC50 values of 4.9 and 0.6 nM for TLR7 and TLR8, respectively. Its strong affinity for these receptors makes it a promising candidate for the treatment and investigation of autoimmune diseases, including lupus erythematosus, which is associated with inappropriate activation of TLR7 and TLR8. Consequently, TLR7/8 antagonist 2 represents a valuable tool for research in the field of autoimmune diseases [1].

TLR7 agonist12 (example 20) 是一种针对惰性淋巴系统恶性肿瘤具有广泛抗肿瘤活性的TLR7激动剂及嘌呤核苷类似物。其抗癌机制主要通过抑制DNA合成和诱导细胞凋亡(apoptosis)来实现。

NCI 126224 是一种 Toll 样受体 4（TLR4）拮抗剂，可选择性抑制 LPS 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞中一氧化氮生成（IC50 = 0.31 µM），而对 TLR7/8 激动剂 R-848、TLR1/2 激动剂 Pam3CSK4 及 TLR3 激动剂 poly(I:C) 的作用较弱。NCI 126224 在 0.6 µM 条件下抑制 FSL-1 诱导的 NO 生成，并在 BV-2 胶质细胞中抑制 LPS 诱导的 NF-κB 活性，同时降低 RAW 264.7 细胞中 IL-1β 和 TNF-α 水平（IC50 分别为 5.92 µM 和 1.54 µM），显示其在炎症及先天免疫信号通路研究中的重要价值。