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TLR4-IN-C34 是 TLR4 的抑制剂，可减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎模型中的全身炎症

MD2-TLR4-IN-1 是一种骨髓分化蛋白 2 toll 样受体 4 (MD2-TLR4) 复合物抑制剂，能够抑制巨噬细胞 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50值分别为 0.89 和 0.53 μM。

TLR4-IN-C34-C2-COO is a linker compound that incorporates TLR4 inhibitor TLR4-IN-C34. It effectively inhibits TLR4 activity in enterocytes and macrophages. Moreover, it demonstrates a notable ability to mitigate systemic inflammation in murine models of endotoxemia and necrotizing enterocolitis.

TLR4-IN-1 (compound 3k) 在 RAW264.7 细胞中表现出显著的抑制活性，具有 1.02 μM 的 IC50 值。该化合物能有效抑制细胞因子 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的释放，并在大鼠类风湿性关节炎模型中展示了其抗炎作用。

TLR4 NF-κB-IN-1 (Compound 7x) 是一种可口服的TLR4 NF-κB信号通路抑制剂，具有抗炎活性，能够穿过血脑屏障。TLR4 NF-κB-IN-1 可减轻LPS引发的小鼠急性神经炎症，降低TLR4、P-NF-κB和P-IκB-α蛋白的表达。

TLR4 NF-κB MAPK-IN-1通过抑制 TLR4 NF-kB MAPK 途径，是一种新型抗神经炎症剂。

TLR4-IN-C34-C2-amide-C6-OH 是一种含有 TLR4抑制剂 TLR4-IN-C34 的连接子。TLR4-IN-C34 抑制肠细胞和巨噬细胞中的 TLR4，减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。

Tri(TLR4-IN-C34-C2-amide-PEG1)-amide-C3-COOH为包括TLR4抑制剂TLR4-IN-C34的连接子。该化合物通过抑制肠细胞与巨噬细胞内TLR4活性，能够减轻内毒素血症及坏死性小肠结肠炎小鼠模型中的全身性炎症。

Tri(TLR4-IN-C34-PEG2-amide-PEG1)-amide-C3-COOH 是一种含有 TLR4抑制剂 TLR4-IN-C34 的连接子。TLR4-IN-C34 抑制肠细胞和巨噬细胞中的TLR4，减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。

Tri(TLR4-IN-C34-C2-amide-C3-amide-PEG1)-amide-C3-COOH 是一种融合了TLR4-IN-C34抑制剂的连接子。这种抑制剂在阻断肠细胞与巨噬细胞内的TLR4上发挥作用，有效减轻了内毒素血症及坏死性小肠结肠炎小鼠模型中的全身性炎症现象。

TLR4agonist-1 (TEA) (compound 17a)为Toll-like Receptor 4 (TLR4)的高效激动剂，在RAW 264.7及MM6细胞中能有效促进MIP-1β的生成。

TLR4agonist-1 (compound 17a)是一种针对Toll-like Receptor 4 (TLR4)的高效激动剂，能有效激发RAW 264.7与MM6细胞产生MIP-1β。

Resatorvid (TAK-242) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的抑制剂，具有选择性。Resatorvid 直接与 Cys747 结合，阻止 TLR4 与 TIRAP 结合，从而阻止下游信号转导。Resatorvid 具有抗肿瘤活性、抗炎活性和神经保护作用。

ABR-238901是一种可口服的、有作用的 S100A8 A9阻滞剂，对 S100A8 A9与其受体 RAGE(晚期糖基化终产物受体)和TLR4 (toll 样受体4)的相互作用具有抑制作用。ABR-238901具有作为治疗心肌梗死(MI)化合物的潜力。

Semapimod tetrahydrochloride (CPSI-2364 tetrahydrochloride) 是一种合成鸟腙丝裂原活化蛋白激酶阻滞剂,也是促炎细胞因子生成抑制剂，干扰巨噬细胞和小胶质细胞功能。Semapimod tetrahydrochloride 可抑制 TLR4 信号传导，抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6，可用于研究克罗恩病和其他炎症。

Isofraxidin (Phytodolor) 是来自刺五加的香豆素成分，抑制MMP-7表达和人肝癌细胞侵袭。它作用于肝癌细胞，抑制ERK1 2磷酸化。它减弱iNOS 和COX-2表达，还抑制TLR4 髓样分化蛋白 2 复合物的形成。

RS 09 是一种 LPS 肽模拟物，是 TLR4 激动剂佐剂，可在疫苗环境中增加抗体产量。

L48H37是Curcumin的一个化学稳定类似物。它对髓系分化蛋白2 (MD2) 表现出强效的抑制性质，作为一个特异性抑制剂。其机制包括抑制LPS-TLR4 MD2的相互作用和信号传导。L48H37主要用于脓血症和肺损伤研究[1]。

Procyanidin B1 是水果中常见的多酚类黄酮，能够与TLR4 MD-2复合体结合，具有抗炎活性。

IAXO-102 是一种 TLR4 拮抗剂，可负向调节 TLR4 信号传导，还可以防止实验性腹主动脉瘤的发展。它抑制 MAPK 和 p65 NF-κB 磷酸化和 TLR4 依赖性促炎蛋白的表达。

Rabeximod 是一种有效的免疫调节剂，可降低鼠模型中自身免疫性疾病疾病严重程度。Rabeximod 通过刺激TLR2和TLR4下游阻断炎症细胞(可能是巨噬细胞)的激活，以时间依赖性的方式抑制关节炎。Rabeximod 能有效降低创伤性脑损伤抗炎治疗过程中小鼠的脑抗原呈递。

Chloranil (tetrachloro-p-benzoquinone)通过 Toll 样受体 4 信号传导引发炎症和神经功能障碍，可用于小鼠炎症造模。

MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 TFA是MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4的三氟乙酸盐形式。MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4是HER2-TLR7和HER2-TLR8免疫激动剂复合物，通过激活TLR7和TLR8信号通路，增强免疫反应，具有潜在的抗肿瘤活性。

Okanin 是鬼针草中的一种有效成分，可通过抑制TLR4 NF-κB 信号通路减弱 LPS 诱导的小胶质细胞活化。